2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第二節(jié)
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第二節(jié) 頭孢菌素類抗菌藥物
一、藥理作用與臨床評價
(―)作用特點——同青霉素(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第二節(jié)頭孢菌素類抗菌藥物)。
屬于繁殖期殺菌劑。
機制與青霉素類相同——與細菌細胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,導(dǎo)致細菌細胞壁合成障礙。
頭孢菌素分類特點及應(yīng)用比較【重要】
分類 |
代表藥物 |
特點與應(yīng)用 |
第一代 |
頭孢拉定、 |
①G+菌:較第二代略強,顯著超過第三代; |
第二代 |
頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯 |
①G+菌:較第一代略差或相仿; |
第三代 |
頭孢噻肟、 |
①對G+菌較第一、二代弱; |
第四代 |
頭孢吡肟 |
①G+菌、G-菌、厭氧菌——廣譜,增強了抗G+菌活性; |
第五代 |
頭孢洛林酯、頭孢托羅、頭孢吡普 |
①超廣譜,對大多數(shù)耐藥G+、G-厭氧菌有效; |
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【簡化記憶】五代頭孢的特點(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第二節(jié)頭孢菌素類抗菌藥物)
|
G+菌 |
G-菌 |
對β-內(nèi)酰胺酶 |
腎毒性 |
|
頭孢菌素 |
第一代 |
強 |
弱 |
不穩(wěn)定 |
大 |
第二代 |
不如第一代 |
增強 |
較穩(wěn)定 |
較小 |
|
第三代 |
弱 |
強,銅綠假單胞菌有效 |
高度穩(wěn)定 |
基本無 |
|
第四代 |
強 |
穩(wěn)定 |
無 |
||
第五代 |
超廣譜——超完美() |
(二)典型不良反應(yīng)
1.過敏反應(yīng)——發(fā)生率遠低于青霉素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹、過敏性休克甚至死亡。
2.血液系統(tǒng)——可逆性中性粒細胞減少癥、一過性嗜酸細胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長。
3.神經(jīng)系統(tǒng)——頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時,可出現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇。
4.抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。
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(三)禁忌證
頭孢菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者。
(四)藥物相互作用(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第二節(jié)頭孢菌素類抗菌藥物)
1. 與氨基糖苷類抗菌藥物可相互滅活,聯(lián)合應(yīng)用時,應(yīng)在不同部位給藥,不能混入同一注射容器內(nèi)——同青霉素。
2.與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時,可使出血風(fēng)險增加。
3.頭孢曲松應(yīng)單獨給藥——與多種藥物存在配伍禁忌。
二、用藥監(jiān)護
(一)用藥前須知藥物過敏反應(yīng)史并做皮試
(1)對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青霉素類、青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
(2)使用某種頭孢皮試結(jié)果代替其他的做法不妥。
(3)一旦發(fā)生嚴重過敏反應(yīng)——腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗過敏藥、吸氧。
(二)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
時間依賴型,每日分次給藥
——同青霉素。
(三)把握在圍術(shù)期合理預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物
(1)術(shù)前——以小容積量溶劑稀釋,在短時間(30min)滴注,保證足夠的血藥濃度。
(2)術(shù)后——預(yù)防性抗生素的時間盡可能縮短,有時(手術(shù)超過3h、出血量≥3000ml)需重復(fù)給藥,但一般不宜超過1天。不應(yīng)無原則持續(xù)給藥。預(yù)防性用藥不得超過手術(shù)病例總數(shù)的30%。
(3)對頭孢菌素、青霉素類過敏者,G+菌選用萬古霉素;G-菌選用氨曲南。
(四)長期應(yīng)用時應(yīng)注意監(jiān)測凝血功能
(1)監(jiān)測血象、凝血功能及出血癥狀。
(2)長期應(yīng)用(10日以上),宜補充維生素K、復(fù)方維生素B。
(3)不宜與抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用。
(五)警惕雙硫侖樣反應(yīng)
頭孢菌素如存在與雙硫侖分子結(jié)構(gòu)類似的活性基團,在使用期間或之后5~7日內(nèi)飲酒、服用含有乙醇藥物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代謝受阻,導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積,引起——
皮膚潮紅、頭暈、頭痛、呼吸困難、暈厥、口中有大蒜氣味,還可出現(xiàn)心動過速、血壓下降,嚴重者休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。
雙硫侖反應(yīng)——預(yù)防和處理:
(1)告知患者用藥期間或之后5~7日內(nèi)禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁與含乙醇的藥物合用。
(2)一旦發(fā)生,立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補液及利尿,血管活性藥治療。
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三、主要藥品
——大幅刪減(>90%),只保留關(guān)鍵不同點。
1.頭孢唑林——一代(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第二節(jié)頭孢菌素類抗菌藥物)
2.頭孢氨芐——一代
3.頭孢拉定——一代
4.頭孢呋辛——二代
5.頭孢克洛——二代
6.頭孢地尼——三代,避免與鐵劑合用,如必須合用,應(yīng)在服用本品3h后再服用鐵劑。
7.頭孢克肟 ——三代
8.頭孢噻肟——三代,可作為兒童腦膜炎的選用藥物。
9.頭孢曲松——三代,不得用于高膽紅素血癥的新生兒和早產(chǎn)兒;嚴禁與含鈣注射液混合(尤其兒童)——增加發(fā)生結(jié)石的危險。
10.頭孢哌酮舒巴坦——三代,主要經(jīng)膽汁排泄。
11.頭孢他啶——三代,加入萬古霉素后,會出現(xiàn)沉淀。必須謹慎沖洗給藥系統(tǒng)和靜脈系統(tǒng)。
12.頭孢吡肟——四代。
【再次強調(diào)】五代頭孢的特點
|
G+菌 |
G-菌 |
對β-內(nèi)酰胺酶 |
腎毒性 |
|
頭孢菌素 |
第一代 |
強 |
弱 |
不穩(wěn)定 |
大 |
第二代 |
不如第一代 |
增強 |
較穩(wěn)定 |
較小 |
|
第三代 |
弱 |
強,銅綠假單胞菌有效 |
高度穩(wěn)定 |
基本無 |
|
第四代 |
強 |
穩(wěn)定 |
無 |
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第五代 |
超廣譜——超完美() |
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