2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十三章第五節(jié)

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　　第五節(jié)　調節(jié)體內激素平衡的藥物

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點(環(huán)球網校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十三章第五節(jié)調節(jié)體內激素平衡的藥物)

　　1.雌激素類——己烯雌酚和炔雌醇。

　　機制：對下丘腦-垂體-性腺軸的負反饋作用。

　　用于：絕經后乳腺癌。不良反應較多。

　　2.抗雌激素類

　　(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬。

　　機制——乳腺癌細胞胞漿內存在雌激素受體，他莫昔芬與雌激素競爭性結合雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物，該復合物不能像雌激素與受體結合的復合物一樣促使癌細胞的DNA與mRNA結合——抑制雌激素依賴性蛋白質的結合，最終抑制乳腺癌細胞的增殖。

　?、偎舴?mdash;—目前最常用——乳腺癌(雌激素受體ER、孕激素受體PR陽性，絕經前、后均可)、卵巢癌和子宮內膜癌。

　?、谕腥鹈追?mdash;—不良反應較少。

　　(2)芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑。

　　機制——抑制芳香化酶活性，阻斷雄烯二酮及睪酮經芳香化作用轉化成雌激素——抑制乳癌細胞生長(環(huán)球網校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十三章第五節(jié)調節(jié)體內激素平衡的藥物)。

　　不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經前乳腺癌患者。

　　3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮。

　　適應證：

　　乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。

　　4.雄激素類——丙酸睪酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。

　　5.抗雄激素類——氟他胺。

　　用于：前列腺癌。機制——與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。

　　不良反應：雄激素作用減少——男性乳房女性化，乳房觸痛、溢乳、性欲減退、精子計數減少。

　　氟他胺的羥基代謝物——更高親和力，作用更強。

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　　(二)典型不良反應

　　1.急性毒性——惡心嘔吐為主;氟他胺尚有食欲增強、失眠;

　　2.遲發(fā)毒性

　　二、用藥監(jiān)護

　　——強調：他莫昔芬

　　(1)可促進排卵，有導致懷孕的可能，未絕經婦女不宜應用。若必須使用，應+抗促性腺激素類藥。

　　(2)嚴格避孕，并不得使用雌激素類藥避孕。

　　(3)發(fā)現子宮異常出血，應立即進行檢查。

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