2017執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)第一章緒論考點(diǎn)解析

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　　第一章 緒論

　　一、藥物化學(xué)及其研究?jī)?nèi)容

　　藥物通常是指對(duì)疾病具有預(yù)防、治療或診斷作用的物質(zhì)，以及對(duì)調(diào)節(jié)人體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康具有功效的物質(zhì)。

　　化學(xué)藥物是以化合物作為其物質(zhì)基礎(chǔ)，以藥物發(fā)揮的功效(生物效應(yīng))作為其應(yīng)用基礎(chǔ)，可以是無(wú)機(jī)的礦物質(zhì)或合成的有機(jī)化合物，或從天然藥物中提取得到的有效單體，以及通過(guò)發(fā)酵方法得到的抗生素等等。

　　藥物化學(xué)(藥物、化學(xué))所研究的對(duì)象就是這類既具有藥物的功效，同時(shí)又有確切化學(xué)組成的藥物，即化學(xué)藥物。是融合化學(xué)學(xué)科和生命科學(xué)學(xué)科知識(shí)的一門交叉學(xué)科

　　藥物化學(xué)是研究藥物的化學(xué)性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學(xué)科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計(jì)原理和方法的一門綜合性學(xué)科。

　　藥物化學(xué)的研究任務(wù)大致為：

　　①為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)。

　?、跒樯a(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝。

　　③尋找和發(fā)現(xiàn)新藥。創(chuàng)制和發(fā)現(xiàn)新藥已成為藥物化學(xué)的一項(xiàng)重要的任務(wù)。

　　二、藥物化學(xué)的發(fā)展

　　1.人們對(duì)藥物的應(yīng)用是源于天然產(chǎn)物，特別是植物。

　　2.天然藥物中所含的化學(xué)物質(zhì)是天然藥物產(chǎn)生治療作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。

　　3.從有機(jī)化合物中尋找對(duì)疾病有治療作用的化合物，提出了藥效團(tuán)的概念，指導(dǎo)人們開始有目的的藥物合成研究。

　　4.實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)推動(dòng)了藥物化學(xué)的發(fā)展。

　　5.30年代磺胺藥物的發(fā)現(xiàn)，發(fā)展了利用體內(nèi)代謝產(chǎn)物進(jìn)行新藥設(shè)計(jì)和研究，創(chuàng)立了藥物的抗代謝作用機(jī)制學(xué)說(shuō);

　　6.40年代青霉素用于臨床，開創(chuàng)了從微生物代謝產(chǎn)物中尋找抗生素的思路。

　　7.20世紀(jì)50年代以后，人們對(duì)體內(nèi)的代謝過(guò)程，身體的調(diào)節(jié)系統(tǒng)，疾病的病理過(guò)程有了更多的了解，對(duì)蛋白質(zhì)、酶、受體、離子通道等有了更深入的研究。

　　8.60年代對(duì)受體的深人研究促進(jìn)了對(duì)受體激動(dòng)劑和拮抗劑的發(fā)展。藥物化學(xué)的發(fā)展由盲目的設(shè)計(jì)到有目的的合理設(shè)計(jì)，從而極大地豐富了藥物化學(xué)的理論。

　　9.80年代以后隨著計(jì)算機(jī)學(xué)科的圖像學(xué)技術(shù)應(yīng)用，使藥物設(shè)計(jì)更加合理、可行

　　10.生物技術(shù)的形成和發(fā)展，為新藥研究提供了更多的靶點(diǎn)。

　　三、藥物的質(zhì)量與雜質(zhì)控制

　　化學(xué)藥物是對(duì)疾病有預(yù)防、治療等用途的化學(xué)物質(zhì)，其質(zhì)量的優(yōu)劣直接與人們的身體健康有密切的關(guān)系。

　　藥品的質(zhì)量首先取決于藥物自身的療效和毒副作用，即安全性和有效性

　　藥物副作用的產(chǎn)生，一方面來(lái)自藥物對(duì)體內(nèi)其他受體、酶、器官等的作用;另一方面也可能來(lái)自藥物中存在的雜質(zhì)或藥物的代謝產(chǎn)物。

　　藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)、貯存過(guò)程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其他化學(xué)物質(zhì)。

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　　四、藥物的名稱

　　舉例：

　　藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。

　　通用名，多采用世界衛(wèi)生組織推薦使用的國(guó)際非專利藥品名稱(INN)，是對(duì)有效成分的官方約定統(tǒng)一使用的的通用名稱，例如阿莫西林。

　　藥物的化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來(lái)進(jìn)行命名的，以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu)，然后將其他取代基的位置和名稱標(biāo)出。 化學(xué)命名的基本原則是從化學(xué)結(jié)構(gòu)選取一特定的部分作為母體，規(guī)定母體的位次編排法，將母體以外的其他部分均視為其取代基，對(duì)于手性化合物規(guī)定其立體構(gòu)型或幾何構(gòu)型。

　　例如：

　　阿莫西林，(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物

　　藥物的商品名是制藥企業(yè)為保護(hù)自己開發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場(chǎng)占有權(quán)而使用的名稱，以此來(lái)保護(hù)自己并努力提高產(chǎn)品的聲譽(yù)。

　　藥物的三種名稱在藥品的說(shuō)明書中都會(huì)同時(shí)出現(xiàn)， 但在藥品的標(biāo)準(zhǔn)和國(guó)家藥典中只有藥品通用名和化學(xué)名。

　　例題：

　　1、下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)

　　A. 氯沙坦 B. 奧美拉唑 C. 降鈣素 D. 普侖司特 E. 氯貝膽堿

　　2、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能

　　A. 預(yù)防腦血栓 B. 避孕 C. 緩解胃痛 D. 去除臉上皺紋

　　E. 堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。

　　參考答案

　　1) C 2) E

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