2017全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)要點(diǎn)第十三章
《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)》(以下簡(jiǎn)稱(chēng)藥二)命題充分體現(xiàn)了“以藥學(xué)知識(shí)為基礎(chǔ),以臨床應(yīng)用為技能,以綜合知識(shí)為能力,以藥事法規(guī)為保障”的命題思路和導(dǎo)向,越來(lái)越強(qiáng)調(diào)對(duì)知識(shí)的綜合應(yīng)用。下面環(huán)球網(wǎng)校分享2017全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)要點(diǎn)第十三章抗腫瘤藥幫助執(zhí)業(yè)藥師考生備考復(fù)習(xí)。
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第十三章 抗腫瘤藥
第一節(jié) 直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的抗腫瘤藥
第一亞類(lèi)破壞DNA的烷化劑
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
烷化劑——最早問(wèn)世的細(xì)胞毒類(lèi)藥——廣譜抗癌。
通過(guò)與細(xì)胞中DNA發(fā)生共價(jià)結(jié)合,使其喪失活性;或使DNA分子斷裂 ,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。
對(duì)細(xì)胞有直接毒性作用——細(xì)胞毒類(lèi)藥物。
可損害任何細(xì)胞增殖周期的DNA ,因此屬于細(xì)胞增殖周期非特異性 抑制劑:
對(duì)M期和G1期細(xì)胞殺傷作用較強(qiáng),小劑量抑制細(xì)胞由S期進(jìn)入M期;
大劑量殺傷各期細(xì)胞。
(一)作用特點(diǎn)
1.氮芥 ——最早應(yīng)用。用于:
A.惡性淋巴瘤
B.慢性淋巴細(xì)胞白血病
C.小細(xì)胞肺癌所致的上腔靜脈綜合征
2.環(huán)磷酰胺——惡性淋巴瘤——療效顯著 ;
【適應(yīng)證】
惡性淋巴瘤、淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派 ——癌,灌注。
【適應(yīng)證】
乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射、膀胱癌局部灌注 、胃腸道腫瘤。
局部刺激性小,可采取多種給藥方式。
4.卡莫司汀 ——腦瘤。
——脂溶性大,能透過(guò)血-腦屏障進(jìn)入腦組織 。
用于:
原發(fā)性腦瘤、腦轉(zhuǎn)移瘤、腦膜白血病。
(二)典型不良反應(yīng)
1.最常見(jiàn)——骨髓抑制 :白細(xì)胞、血小板、紅細(xì)胞和血紅蛋白下降(例外:長(zhǎng)春新堿和博來(lái)霉素 )。
2.惡心嘔吐。
3.脫發(fā)。
4.口腔黏膜反應(yīng)——咽炎、口腔潰瘍、口腔黏膜炎(口腔上皮是人體新陳代謝和生長(zhǎng)最快的細(xì)胞)。
5.出血性膀胱炎——環(huán)磷酰胺/異環(huán)磷酰胺 。
6.塞替派、白消安——高尿酸血癥(預(yù)防:別嘌醇) 。
7.心肌炎、肺纖維化及中毒性肝炎。
8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
小結(jié)1——烷化劑不良反應(yīng)
嘔吐致畸傷骨髓,口腔潰瘍頭發(fā)沒(méi)。
膀胱出血尿酸高,肝臟中毒害心肺。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)骨髓抑制
治療前必須檢査血象 ,如骨髓功能尚未恢復(fù),應(yīng)減少劑量或推遲治療時(shí)間 。
對(duì)中性白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少或由此帶來(lái)的發(fā)熱患者,應(yīng)使用重組粒細(xì)胞集落刺激因子(G-CSF) ,必要時(shí)給予抗菌藥。
(二)應(yīng)對(duì)口腔黏膜反應(yīng):
(1)口腔護(hù)理。
(2)真菌感染應(yīng)用制霉菌素液漱口。
(3)局部應(yīng)用硫糖鋁-利多卡因-苯海拉明組成的糊劑 ,及氯己定口腔潰瘍膜、口腔潰瘍軟膏。
(三)抗腫瘤藥藥液外滲的應(yīng)對(duì)
(1)立即停止注射。
(2)局部使用解毒劑:
?、俚厝姿?利多卡因 局部封閉,冷敷(禁忌熱敷)。
?、跉浠傻乃社晁徕c,或5%碳酸氫鈉+地塞米松 ,局部靜注或多處皮下注射;
③透明質(zhì)酸酶+0.9%氯化鈉,或透明質(zhì)酸+地塞米松+利多卡因 局部注射。
(四)應(yīng)用環(huán)磷酰胺應(yīng)監(jiān)護(hù)膀胱毒性
(1)出血性膀胱炎——美司鈉 (美死啦)。多飲水。
(2)尿酸性腎病——別嘌醇 。補(bǔ)液、堿化尿液。
第二亞類(lèi)破壞DNA的鉑類(lèi)化合物
——順鉑、卡鉑、奧沙利鉑。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)——與DNA結(jié)合,使腫瘤細(xì)胞DNA停止復(fù)制。
1.順鉑/卡鉑——非小細(xì)胞肺癌 、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤的首選 藥之一;
卡鉑——小細(xì)胞肺癌和頭頸區(qū)鱗癌。
2.奧沙利鉑——胃腸道癌,結(jié)直腸癌的首選藥之一 。
更有效抑制DNA合成,作用更強(qiáng)。
(二)典型不良反應(yīng)
常見(jiàn)——消化道反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹瀉)、腎毒性、耳毒性、神經(jīng)毒性 、低鎂血癥;骨髓功能抑制、過(guò)敏反應(yīng)。
小結(jié)2——鉑類(lèi)不良反應(yīng)
鉑類(lèi)嘔吐和低鎂,三種中毒傷骨髓。
1.順鉑——惡心、嘔吐、腎毒性和耳毒性 較重,骨髓功能抑制相對(duì)較輕;
2.卡鉑——骨髓抑制較重 ,其他輕(骨頭卡住了);
3.奧沙利鉑——神經(jīng)毒性 (包括感覺(jué)周?chē)窠?jīng)病),可導(dǎo)致永久性感覺(jué)異常和功能障礙。
(四)藥物相互作用
——簡(jiǎn)化:
避免與其他有腎毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反應(yīng)的藥物合用 。
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二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)順鉑——關(guān)注腎毒性——最常見(jiàn)、最嚴(yán)重。多可逆。
(1)鼓勵(lì)多飲水(3000~3500ml/d),利尿劑,使尿量維持在2500ml以上。
(2)監(jiān)測(cè)血電解質(zhì)、腎功能、尿液酸堿度、尿液顏色。
(3)抑制尿酸形成——碳酸氫鈉堿化尿液+別嘌醇。
(二)卡鉑——監(jiān)護(hù)骨髓造血功能 。監(jiān)測(cè):
?、傺?xì)胞比容,血紅蛋白測(cè)定,每周檢査1次白細(xì)胞與血小板計(jì)數(shù);
?、诼?tīng)力;
?、垩蛩氐?、肌酐清除率與血肌酐;
?、苌窠?jīng)功能;
?、菅邂}、鎂、鉀、鈉。
(三)奧沙利鉑——神經(jīng)系統(tǒng)毒性
遇冷可加重神經(jīng)毒性,甚至可因咽喉痙攣而致嚴(yán)重后果——應(yīng)避免受涼 ,如禁食冷飲(果汁)、接觸涼物及避風(fēng)等。
(四)注意選擇適宜的溶劑
順鉑——0.9%氯化鈉 ,注意避光;
卡鉑、奧沙利鉑——5%葡萄糖溶液 。
第三亞類(lèi)破壞DNA的抗生素
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.絲裂霉素 ——機(jī)制與烷化劑相同;
2.博來(lái)霉素 ——天然存在的抗腫瘤抗生素,直接作用于腫瘤細(xì)胞DNA,使DNA鏈斷裂和裂解——抑制腫瘤細(xì)胞增殖,腫瘤細(xì)胞死亡。
絲裂霉素——胃癌、結(jié)直腸癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宮頸癌、宮體癌、乳腺癌、頭頸區(qū)腫瘤、膀胱腫瘤。
博來(lái)霉素——皮膚惡性腫瘤、頭頸部腫瘤、肺癌、食管癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、甲狀腺癌。
(三)典型不良反應(yīng)
1.絲裂霉素
十分常見(jiàn):骨髓抑制。惡心、嘔吐。肝腎損害。
2.博來(lái)霉素
——間質(zhì)性肺炎 、白細(xì)胞減少。
第四亞類(lèi)拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用——抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶,阻止DNA復(fù)制及RNA合成。
1. 拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑
?、傧矘?shù)堿——消化道腫瘤(胃、結(jié)腸、直腸癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。
毒性比較大 (尿頻、尿痛和血尿),不溶于水 。
②羥喜樹(shù)堿——毒性降低,但依然不溶于水。
?、垡懒⑻婵怠⑼?fù)涮婵?——引入親水基團(tuán),具有水溶性 ,方便應(yīng)用——大腸癌 。
2. 拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑——兩個(gè)首選!
?、僖劳胁窜?——化療指數(shù)較高——小細(xì)胞肺癌——首選藥 ;單核細(xì)胞白血病。
②替尼泊苷 ——可透過(guò)血-腦屏障,腦瘤——首選藥 (前后聯(lián)系:卡莫司汀)。其他:肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、惡性生殖細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤。
(二)典型不良反應(yīng)
1.羥喜樹(shù)堿——嘔吐、食欲減退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脫發(fā)。
2.依立替康——遲發(fā)性腹瀉 (給藥后5天,嚴(yán)重者致死)、骨髓抑制、乙酰膽堿綜合征 (早發(fā)性腹瀉及出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎——用阿托品治療 )。
3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脫發(fā)、低血壓及喉痙攣。
二、用藥監(jiān)護(hù)——強(qiáng)調(diào):依立替康
(一)遲發(fā)性腹瀉——治療:高劑量洛哌丁胺 (2mg/2h)。
(二)監(jiān)測(cè)血象——發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(體溫≥38℃,中性粒≤0.1×109/L)——立即靜滴廣譜抗菌藥。
(1)嚴(yán)重中性粒減少癥(≤0.05×109/L),發(fā)熱(體溫≥38℃)或感染伴中性粒減少(<0.1×109/l)時(shí),應(yīng)減量。
(2)僅有當(dāng)中性粒≥ 0.15×109/L后,方可恢復(fù)治療。
【馬上小結(jié)——直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能藥】
一、烷化劑(4) 1.氮芥——最早 。淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.環(huán)磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司鈉) 。
3.塞替派——癌性體腔積液注射、膀胱癌灌注 。
4.卡莫司汀——腦瘤 、腦膜白血病。
(嘔吐致畸傷骨髓,口腔潰瘍頭發(fā)沒(méi)。
膀胱出血尿酸高,肝臟中毒害心肺。)
二、鉑類(lèi)(3) 順鉑(腎耳毒)、卡鉑(骨髓)、奧沙利鉑(神經(jīng)毒)
(鉑類(lèi)嘔吐和低鎂,三種中毒傷骨髓)
三、抗生素(2) 絲裂霉素、博來(lái)霉素(間質(zhì)性肺炎)
四、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑(2) I(喜樹(shù)堿/羥喜樹(shù)堿、XX替康——延遲性腹瀉)
II(首選:依托泊苷——小肺; 替尼泊苷——腦瘤)
【預(yù)覽:第二組抗惡性腫瘤藥】
2.干擾核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤
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第二節(jié) 干擾核酸生物合成的藥物(抗代謝藥)
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)某些核酸或蛋白質(zhì)代謝 物相似,從而影響或拮抗代謝功能——腫瘤細(xì)胞死亡。
用于:急性白血病和惡性淋巴瘤 ;乳腺癌、胃腸道癌、絨毛膜上皮癌、骨肉瘤。
包括:
(1)胸腺核苷合成酶抑制劑:氟尿嘧啶 、卡培他濱。
(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制劑:巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤。
(3)核苷酸還原酶抑制劑:羥基脲。
(4)二氫葉酸還原酶抑制劑:甲氨蝶呤 、培美曲塞。
(5)DNA多聚酶抑制劑:阿糖胞苷、吉西他濱。
干擾核酸生物合成的藥物——嘌呤、嘧啶
干擾核酸生物合成藥 記憶技巧
1.胸腺核苷酸合成酶抑制劑 氟尿嘧啶、卡培他濱 他胸前戴座佛
2.嘌呤核苷酸合成酶抑制劑 巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤 嫖娼者,流氓
3.核苷酸還原酶抑制劑 羥基脲 核戰(zhàn)爭(zhēng),還用槍?
4.二氫葉酸還原酶抑制劑 甲氨蝶呤、培美曲塞 雙手美甲
5.DNA多聚酶抑制劑 阿糖胞苷、吉西他濱 多聚聚,有喜糖
1.氟尿嘧啶
——消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌。
2.巰嘌呤
——急性白血病 及慢性粒細(xì)胞白血病急變期、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎。
3.甲氨蝶呤
乳腺癌、絨毛膜癌、惡性葡萄胎、急性白血病 、惡性淋巴瘤、蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓瘤、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌、頭頸部癌、支氣管肺癌、軟組織肉瘤、骨肉瘤等。
【注意】
(1)影響生殖功能 。
(2)有腎功能異常時(shí),大劑量療法——準(zhǔn)備好解救藥:亞葉酸鈣 。
4.阿糖胞苷
急性白血病 ,慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。
惡性淋巴瘤。
(二)典型不良反應(yīng)與禁忌證
急性毒性——惡心嘔吐腹瀉;
遲發(fā)毒性——骨髓抑制、口腔潰瘍、脫發(fā)(氟尿嘧啶)。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)甲氨蝶昤
——腎毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化。
(二)氟尿嘧啶
——監(jiān)測(cè)血象;與亞葉酸鈣、亞葉酸聯(lián)合應(yīng)用,可增強(qiáng)療效和不良反應(yīng)。
第三節(jié) 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成的藥物(作用于核酸轉(zhuǎn)錄)
―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素——柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA,干擾DNA的模板功能,從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程,阻止mRNA形成。
(二)典型不良反應(yīng)與禁忌證
急性毒性——惡心嘔吐腹瀉;
遲發(fā)毒性——骨髓抑制、心臟毒性(尤其多柔比星) 、胃炎、脫發(fā)?!拘呐K毒性的解毒劑——右雷佐生 】
第四節(jié) 抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥)
長(zhǎng)春堿類(lèi)、紫杉烷類(lèi)、高三尖杉酯堿
―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
均為植物提取物或其半合成衍生物;
機(jī)制——干擾微管蛋白 裝配,干擾有絲分裂中紡錘體的形成,使細(xì)胞生長(zhǎng)停滯于分裂中期(M期)。
1.長(zhǎng)春堿類(lèi) —長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春地辛和長(zhǎng)春瑞濱。
用于:白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。
靜注后進(jìn)入肝臟較多,同時(shí)濃集于神經(jīng)細(xì)胞,故神經(jīng)毒性重,但很少通過(guò)血-腦屏障。
不良反應(yīng):骨髓抑制、消化道反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)毒性 (四肢麻木、外周神經(jīng)炎等)、血栓性靜脈炎。避免日光直射。
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長(zhǎng)春堿
霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈樣真菌病、晚期睪丸腫瘤、Kaposi肉瘤、組織細(xì)胞增生癥、絨癌、乳腺癌、卵巢癌、單核細(xì)胞白血病。
長(zhǎng)春新堿——白血病、淋巴瘤、生殖細(xì)胞腫瘤、小細(xì)胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多發(fā)性骨髓瘤。
兒童急淋
——長(zhǎng)春新堿
——神經(jīng)毒性
2.紫杉烷類(lèi)——紫杉醇和多西他賽。
(1)紫杉醇——從紫杉樹(shù)干和樹(shù)皮中提取。
機(jī)制獨(dú)特——作用于處于聚合狀態(tài)的微管蛋白 ,妨礙紡錘體的形成,阻止細(xì)胞分裂,使細(xì)胞停止于G2/M期。
(2)多西他賽——半合成藥。
水溶性好,毒性較小??鼓[瘤作用比紫杉醇高1倍。
紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸癌、食道癌、精原細(xì)胞瘤、淋巴瘤及與艾滋病相關(guān)性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。
多西他賽——乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌。
3.高三尖杉酯堿
從我國(guó)三尖杉屬植物中分離。
機(jī)制——干擾核蛋白體功能,阻止蛋白質(zhì)合成 ,對(duì)S期細(xì)胞更敏感。
用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生異常綜合征、真性紅細(xì)胞增多癥。
4.門(mén)冬酰胺酶——降解門(mén)冬酰胺 ,使瘤細(xì)胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白質(zhì)。
用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。
(二)典型不良反應(yīng)與禁忌癥
1.長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿——骨髓抑制、消化道反應(yīng)、神經(jīng)毒性、血栓性靜脈炎、脫發(fā);
2.紫杉醇——骨髓抑制、脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng);
3.高三尖杉脂堿——骨髓抑制、消化道反應(yīng)、脫發(fā)、心臟毒性;
4.門(mén)冬酰胺酶——過(guò)敏反應(yīng)、消化道反應(yīng)。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)長(zhǎng)春堿類(lèi):神經(jīng)毒性 ——四肢麻木,腱反射消失,腹痛和便秘、麻痹性腸梗阻。
(二)紫杉醇:1.外周神經(jīng)毒性;2.心臟毒性;3.超敏反應(yīng)——特殊溶劑導(dǎo)致。
(三)多西他賽:骨髓抑制;液體潴留,超敏反應(yīng)。
【小結(jié)2:第二組抗惡性腫瘤藥】
2.干擾核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤
第五節(jié) 調(diào)節(jié)體內(nèi) 激素 平衡的藥物
―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.雌激素類(lèi) ——己烯雌酚和炔雌醇。
機(jī)制:對(duì)下丘腦-垂體-性腺軸的負(fù)反饋 作用。
用于:絕經(jīng)后乳腺癌 。不良反應(yīng)較多。
2.抗雌激素類(lèi)
(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬 。
機(jī)制——乳腺癌細(xì)胞胞漿內(nèi)存在雌激素受體,他莫昔芬與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合雌激素受體,形成他莫昔芬-受體蛋白復(fù)合物 ,該復(fù)合物不能像雌激素與受體結(jié)合的復(fù)合物一樣促使癌細(xì)胞的DNA與mRNA結(jié)合——抑制雌激素依賴性蛋白質(zhì)的結(jié)合,最終抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖 。
?、偎舴?mdash;—目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受體ER、孕激素受體PR陽(yáng)性,絕經(jīng)前、后均可)、卵巢癌和子宮內(nèi)膜癌。
②托瑞米芬 ——不良反應(yīng)較少。
(2)芳香氨酶抑制劑——來(lái)曲唑、阿那曲唑。
機(jī)制——抑制芳香化酶活性,阻斷 雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素——抑制乳癌細(xì)胞生長(zhǎng)。
不能抑制卵巢功能,故不能用于絕經(jīng)前 乳腺癌患者。
3.孕激素類(lèi)——甲羥孕酮及甲地孕酮。
適應(yīng)證:
乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.雄激素類(lèi)——丙酸睪酮 。用于:乳腺癌,已基本被替代。
5.抗雄激素類(lèi)——氟他胺 。
用于:前列腺癌 。機(jī)制——與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體。
不良反應(yīng):雄激素作用減少——男性乳房女性化,乳房觸痛、溢乳、性欲減退、精子計(jì)數(shù)減少。
氟他胺的羥基代謝物——更高親和力,作用更強(qiáng)。
(二)典型不良反應(yīng)
1.急性毒性——惡心嘔吐為主;氟他胺尚有食欲增強(qiáng)、失眠 ;
2.遲發(fā)毒性
表13-5調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物主要不反應(yīng)與禁忌癥
藥品分類(lèi)藥品名稱(chēng)急性毒性遲發(fā)毒性
雌激素類(lèi)乙烯雌酚惡心、嘔吐高鈣血癥、水潴留、血栓栓塞、子宮出血
抗雌激素類(lèi)他莫昔芬惡心、嘔吐陰道出血、月經(jīng)不調(diào)
孕激素類(lèi)甲地孕酮注射部位疼痛水滯留、高鈣血癥、黃疸
雄激素類(lèi)睪酮無(wú)男性化、水潴留、高鈣血癥、黃疸
抗雄激素類(lèi)氟他胺惡心、嘔吐、食欲增強(qiáng)、失眠男子乳房發(fā)育
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《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)》(以下簡(jiǎn)稱(chēng)藥二)命題充分體現(xiàn)了“以藥學(xué)知識(shí)為基礎(chǔ),以臨床應(yīng)用為技能,以綜合知識(shí)為能力,以藥事法規(guī)為保障”的命題思路和導(dǎo)向,越來(lái)越強(qiáng)調(diào)對(duì)知識(shí)的綜合應(yīng)用。下面環(huán)球網(wǎng)校分享2017全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)要點(diǎn)第十三章抗腫瘤藥幫助執(zhí)業(yè)藥師考生備考復(fù)習(xí)。
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二、用藥監(jiān)護(hù)
——強(qiáng)調(diào):他莫昔芬
(1)可促進(jìn)排卵,有導(dǎo)致懷孕的可能,未絕經(jīng)婦女不宜應(yīng)用 。若必須使用,應(yīng)+抗促性腺激素類(lèi)藥。
(2)嚴(yán)格避孕 ,并不得使用雌激素類(lèi)藥避孕。
(3)發(fā)現(xiàn)子宮異常出血,應(yīng)立即進(jìn)行檢查。
第六節(jié) 靶向 抗腫瘤藥
第一亞類(lèi) 酪氨酸激酶抑制劑
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
酪氨酸激酶在細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制劑——吉非替尼、厄洛替尼 ——阻斷酪氨酸激酶的活性,抑制細(xì)胞增殖。
適應(yīng)證:非小細(xì)胞肺癌 。
(二)典型不良反應(yīng)——最常見(jiàn):皮膚毒性、腹瀉 。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(1)皮膚毒性 :皮疹、皮膚干燥和指甲異常。
避免日曬,涂抹潤(rùn)膚露和含糖皮質(zhì)激素軟膏或口服氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定。
(2)腹瀉 :中、重度——口服洛哌丁胺。
(3)間質(zhì)性肺炎 ——罕見(jiàn)但可致命。
(4)無(wú)癥狀的肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高。
第二亞類(lèi) 單克隆抗體抗腫瘤藥(單抗藥)
―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
最突出的優(yōu)點(diǎn) ——選擇性“殺滅” :
只對(duì)癌細(xì)胞 起作用而對(duì)正常體細(xì)胞幾乎沒(méi)有傷害,大幅降低毒副作用。
1.曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗
——機(jī)制:在癌細(xì)胞膜 外與生長(zhǎng)因子競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體,阻斷信號(hào)傳遞過(guò)程——阻止癌細(xì)胞生長(zhǎng)擴(kuò)散。
A.曲 妥珠單抗——HER-2 過(guò)度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 。
B.利 妥昔單抗——濾泡性中央型淋巴瘤(CD20) 。
C.西 妥昔單抗——與伊立替康(拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑) 聯(lián)用治療表達(dá)表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR )的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌 。
2.貝伐單抗
機(jī)制特殊:作用于血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF),阻止內(nèi)皮細(xì)胞增殖和新血管生成
——“餓死癌細(xì)胞 ”。
(二)典型不良反應(yīng)
1.過(guò)敏樣反應(yīng),或其他超敏反應(yīng)。
2.淋巴瘤患者——嚴(yán)重的細(xì)胞因子釋放綜合征或腫瘤溶解綜合征 。
3.西妥昔單抗——皮膚反應(yīng) (80%以上),其中約15%癥狀嚴(yán)重。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)用前盡可能先做基因篩査
表皮生長(zhǎng)因子受體(YEGFR)過(guò)量、B淋巴細(xì)胞表面高表達(dá)CD20抗原、雌激素受體陽(yáng)性(ER)——先化療,使腫瘤細(xì)胞凋亡,再使用單抗藥。
1.曲 妥珠單抗、西妥昔單抗——人表皮生長(zhǎng)因子受體-2(HER-2)的單克隆抗體。HER-2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多種人類(lèi)腫瘤中過(guò)度表達(dá)。
2.利 妥昔單抗——抗CD20抗體。
3.西 妥昔單抗——僅可用于KRAS基因野生型患者。
(二)注意單抗藥綜合征
1.過(guò)敏反應(yīng)
輕度——減慢輸注速度或暫停輸注。
嚴(yán)重——立即永久停藥,并即用腎上腺素、抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素 。
2.曲 妥珠單抗——心 臟功能減退——心力衰竭、黏液栓子腦栓塞,甚至死亡。
3.利 妥昔單抗——細(xì) 胞因子釋放綜合征:嚴(yán)重呼吸困難、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、蕁麻疹和血管性水腫。
4.西 妥昔單抗——嚴(yán)重的皮膚反應(yīng) ,必須中斷治療。只有當(dāng)皮膚反應(yīng)恢復(fù)到2級(jí),才能重新進(jìn)行治療。如皮膚反應(yīng)為第4次 發(fā)生,或停藥后無(wú)法緩解至2級(jí),則永久停用 。
5. 腫瘤溶解綜合征
——腫瘤細(xì)胞短期內(nèi)大量溶解,釋放細(xì)胞內(nèi)代謝產(chǎn)物——高尿酸 血癥、高血鉀、高血磷、低血鈣和急性腎衰竭。
預(yù)防 :放化療前充分水化、利尿、堿化尿液、服用別嘌醇 。
【小結(jié)3】單克隆抗體靶向治療藥
1.酪氨酸激酶抑制劑——XX替尼——非小細(xì)胞肺癌
(皮膚毒性、腹瀉)
2.單克隆抗體(單抗)
(1)曲 妥珠單抗(HER-2,乳 腺癌,心 功能減退)
利 妥昔單抗(CD20,淋 巴瘤,細(xì) 胞因子釋放)
西 妥昔單抗(EGFR,結(jié)直腸 癌、皮 膚毒性)
(2)貝 伐單抗(血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子VEGF,餓死 )
【核心小結(jié)】抗腫瘤藥·關(guān)鍵考點(diǎn)
【馬上小結(jié)——直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能藥 】
一、烷化劑(4)1.氮芥——最早 。淋巴瘤/慢淋/小細(xì)胞肺癌。
2.環(huán)磷酰胺 ——淋巴瘤(出血性膀胱炎)。
3.塞替派 ——乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射、膀胱癌局部灌注、胃腸道腫瘤。
4.卡莫司汀 ——血腦屏障——腦瘤、腦膜白血病。
(嘔吐致畸傷骨髓,口腔潰瘍頭發(fā)沒(méi)
膀胱出血尿酸高,肝臟中毒害心肺。)
二、鉑類(lèi)(3)順鉑(腎耳毒)、卡鉑(骨髓)、奧沙利鉑(神經(jīng)毒性)
(鉑類(lèi)嘔吐和低鎂,三種中毒傷骨髓 )
三、抗生素(2)絲裂霉素、博來(lái)霉素(間質(zhì)性肺炎)
四、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑(2)Ⅰ(喜樹(shù)堿、羥喜樹(shù)堿、XX替康-延遲性腹瀉)
?、?首選:依托泊苷-小肺;替尼泊苷——腦瘤首選)
【小結(jié)2:第二組抗惡性腫瘤藥 】
2.干擾核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、 巰嘌呤、甲氨蝶呤
3.干擾RNA轉(zhuǎn)錄柔紅霉素、X柔比星(心臟毒性 )
五、調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡
1.雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬 ——乳腺癌(ER、PR陽(yáng)性,絕經(jīng)前、后 均可)。
2.芳香氨酶抑制劑——來(lái)曲唑、阿那曲唑 ——絕經(jīng)后。
3.孕激素類(lèi)——甲羥孕酮及甲地孕酮——乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.抗雄激素類(lèi)——氟他胺——前列腺癌 。
六、分子和單克隆抗體靶向
1.酪氨酸激酶抑制劑——XX替尼——非小細(xì)胞肺癌
(皮膚毒性、腹瀉)
2.單克隆抗體(單抗)
(1)曲 妥珠單抗(HER-2,乳 腺癌,心 功能減退)
利 妥昔單抗(CD20,淋 巴瘤,細(xì) 胞因子釋放)
西 妥昔單抗(YEGFR,結(jié)直 腸癌、皮 膚毒性)
(2)貝伐單抗(血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子VEGF,餓死 )
最后一課!
第七節(jié) 放療與化療止吐藥
―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
多巴胺受體阻斷劑
5-HT3受體阻斷劑
神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻斷劑
1.多巴胺受體阻斷劑——甲氧氯普胺
作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)中的多巴胺受體——中樞性止吐。
選擇性差——錐體外系反應(yīng) 。
與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用 ,可增加療效并減輕毒副作用。
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2. 5-HT3受體阻斷劑
——昂丹司瓊 、格雷司瓊 、托烷司瓊 。
機(jī)制——拮抗外周和中樞 神經(jīng)元的5-HT3受體,阻斷胃腸道嗜鉻細(xì)胞釋放的5-HT與5-HT3受體的結(jié)合——止吐。
高效選擇性 ——無(wú) 錐體外系反應(yīng)和神經(jīng)抑制癥狀。
與糖皮質(zhì)激素(地塞米松)聯(lián)合應(yīng)用 ——顯著提高療效。
3.神經(jīng)激肽-1受體阻斷劑——阿瑞吡坦(唯一) 。
P物質(zhì)主要存在于胃腸道與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中,有致吐作用,與NK-1受體的親和力最強(qiáng)。選擇性NK-1受體阻斷劑則能抑制P物質(zhì)所致嘔吐——用于遲發(fā)性 化療所致惡心與嘔吐。
【適應(yīng)證】 化療后的急性、延遲性 惡心或嘔吐;尚可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。
二、用藥監(jiān)護(hù)
1.不同嘔吐的處理
?、佥p度 惡心與嘔吐反應(yīng)——口服多潘立酮、甲氧氯普胺 ;如效果不佳,可合用地塞米松或勞拉西泮。
?、趪?yán)重嘔吐 ——5-HT3受體阻斷劑:XX司瓊。
?、奂毙曰蜓舆t性惡心與嘔吐 ——口服地塞米松 ,或與甲氧氯普胺、苯海拉明聯(lián)用。
2.按出現(xiàn)的不同時(shí)間可分為:
(1)急性 惡心與嘔吐:24h內(nèi)。最嚴(yán)重。
(2)遲發(fā)性 惡心與嘔吐:24h后。持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),可能與P物質(zhì)有關(guān)。
(3)預(yù)期性 惡心與嘔吐:既往接受過(guò)化療,再次接受化療前出現(xiàn)。與化療藥無(wú)關(guān),由精神心理因素主導(dǎo)的條件反射——止吐藥無(wú)效 。治療:行為調(diào)節(jié)和系統(tǒng)脫敏。
3.化療藥所致惡心與嘔吐的分級(jí),按頻率:高度、中度、低度和微弱。
(1)高度 致吐:頻率大于90%——5-HT3受體阻斷劑、地塞米松、阿瑞吡坦。
氮芥、環(huán)磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、順鉑。
(2)中度 致吐:頻率31%~90%——5-HT3受體阻斷劑、地塞米松。
環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、卡鉑、奧沙利鉑、xx替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( p="">
(3)低度 致吐:頻率10%~30%——5-HT3受體阻斷劑或 口服地塞米松。
絲裂霉素、博來(lái)霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、長(zhǎng)春xx、苯丁酸氮芥。
(4)微弱 致吐——小于10%——可不治療;或5-HT3受體阻斷劑。
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