2017年執(zhí)業(yè)藥師考試題庫西藥一沖刺模擬考試題（五）

　　距離2017年10月的執(zhí)業(yè)藥師資格考試僅剩24天了。為幫助大家備考，環(huán)球網(wǎng)校準(zhǔn)備“2017年執(zhí)業(yè)藥師考試題庫西藥一沖刺模擬考試題（五）”幫助大家直擊要害，精準(zhǔn)。預(yù)祝大家都能順利通過2017年全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試。

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　　一、最佳選擇題共40題。每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。

　　1.混懸型藥物劑型其分類方法是

　　A.按形態(tài)分類

　　B.按制法分類

　　C.按分散系統(tǒng)分類

　　D.按給藥途徑分類

　　E.按藥物種類分類

　　【答案】C

　　【解析】此題考查劑型的分類。藥物劑犁的分類方法包括：按形態(tài)學(xué)分類、按給藥途徑分類、按分散體系分類、按制法分類和按作用時(shí)間分類。按分散系統(tǒng)分類分為溶液型、混懸型、膠體型、乳劑型、固體分散型、氣體分散型、微粒分散型。

　　2.不能靜脈注射給藥的劑型是

　　A.注射用凍干粉末

　　B.混懸劑注射劑

　　C.乳劑型注射劑

　　D.注射用無菌粉末

　　E.溶液型注射劑

　　【答案】B

　　【解析】混懸劑不能靜脈注射給藥。

　　3.藥物劑型重要性體現(xiàn)的幾方面中錯(cuò)誤的是

　　A.劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

　　B.劑型能改變藥物的作用速度

　　C.改變劑型可降低(或消除)藥物的毒副作用

　　D.劑型決定藥物的治療作用

　　E.劑型可影響療效

　　【答案】D

　　4.有關(guān)藥品的儲(chǔ)存錯(cuò)誤的敘述是

　　A.按包裝標(biāo)示的溫度要求儲(chǔ)存藥品

　　B.儲(chǔ)存藥品相對濕度為35%～75%

　　C.按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理，合格藥品為黃色，不合格藥品為紅色

　　D.藥品按批號堆碼，不同批號的藥品不得混垛

　　E.藥品儲(chǔ)存作業(yè)區(qū)內(nèi)不得存放與儲(chǔ)存管理無關(guān)的物品

　　【答案】C

　　【解析】此題考查藥品的貯存與養(yǎng)護(hù)。應(yīng)當(dāng)根據(jù)藥品的質(zhì)量特性對藥品進(jìn)行合理儲(chǔ)存：按包裝標(biāo)示的溫度要求儲(chǔ)存藥品，儲(chǔ)存藥品相對濕度為35%〜75%;按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理：合格藥品為綠色，不合格藥品為紅色，待確定藥品為黃色;藥品按批號堆碼，不同批號的藥品不得混垛;藥品儲(chǔ)存作業(yè)區(qū)內(nèi)不得存放與儲(chǔ)存管理先關(guān)的物品。

　　5.用于粉末直接壓片的最佳填充劑是

　　A.糊精

　　B.微晶纖維素

　　C.微粉硅膠

　　D.淀粉

　　E.滑石粉

　　【答案】B

　　【解析】微晶纖維素(MCC)具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。

　　6.藥物的脂水分配系數(shù)P對藥效的影響敘述正確的是

　　A.P越大，藥效越好

　　B.P越小，藥效越低

　　C.P越小，藥效越好

　　D.P越大，藥效越低

　　E.P適當(dāng)，藥效為好

　　【答案】E

　　7.影響藥物溶解度的因素不包括

　　A.藥物的極性

　　B.溶劑

　　C.溫度

　　D.藥物的顏色

　　E.藥物的晶型

　　【答案】D

　　【解析】本題考查溶解度的影響因素。影響藥物溶解度的因素：①藥物的極性;②藥物的晶型;③溫度;④粒子大小;⑤加入第三種物質(zhì)。

　　8.可減少或避免肝臟首關(guān)效應(yīng)的給藥途徑或劑型不包括

　　A.舌下給藥

　　B.口服給藥

　　C.栓劑

　　D.靜脈注射

　　E.透皮吸收給藥

　　【答案】B

　　【解析】口服制劑具有肝臟首關(guān)效應(yīng)。

　　9.下列關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法，錯(cuò)誤的是

　　A.劑量準(zhǔn)確

　　B.使用方便，

　　能提高順應(yīng)性

　　C.作用可靠

　　D.適用于不宜口服的藥物

　　E.藥效迅速

　　【答案】B

　　10.關(guān)于促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)，說法不正確的是

　　A.有飽和現(xiàn)象

　　B.需要載體

　　C.順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)

　　D.不消耗能量

　　E.無結(jié)構(gòu)特異性

　　【答案】E

　　【解析】此題考查促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)。促進(jìn)擴(kuò)散，又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下由膜的高濃度一側(cè)向低濃虔一側(cè)擴(kuò)散或轉(zhuǎn)運(yùn)的過程，其轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散;有飽和現(xiàn)象，透過速度符合米氏動(dòng)力學(xué)方程，對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制。

　　11.有關(guān)消除速度常數(shù)的說法不正確的是

　　A.可反映藥物消除的快慢

　　B.與給藥劑量有關(guān)

　　C.不同的藥物消除速度常數(shù)一般不同

　　D.單位是時(shí)間的倒數(shù)

　　E.具有加和性

　　【答案】B

　　12.有關(guān)栓劑的不正確表述是

　　A.栓劑在常溫下為固體

　　B.最常用的是直腸栓和陰道栓

　　C.直腸吸收比口服吸收的干擾因素多

　　D.栓劑給藥不如口服方便

　　E.栓劑有局部作用的和全身作用的

　　【答案】C

　　【解析】栓劑的特點(diǎn)：①栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性，無刺激性;②引入腔道后，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;③栓劑可作為局部治療，通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用;④全身作用的栓劑，可避免肝臟首關(guān)效應(yīng)。

　　13.羅紅霉素是

　　A.紅霉素C-9腙的衍生物

　　B.紅霉素C-9肟的衍生物

　　C.紅霉素C-6甲氧基的衍生物

　　D.紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物

　　E.紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物

　　【答案】B

　　【解析】本題考查羅紅霉素的結(jié)構(gòu)特征。紅霉素C-6甲氧基的衍生物為克拉霉素，紅霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙紅霉素，紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物是阿奇霉素，紅霉素C-9肟衍生物為羅紅霉素，故本題答案應(yīng)選擇B。

　　14.口服后可以通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是

　　A.酮康唑

　　B.氟康唑

　　C.咪康唑

　　D.特比萘芬

　　E.制霉菌素

　　【答案】B

　　【解析】本題考查氟康唑的結(jié)構(gòu)特征。在五個(gè)備選答案中，只有氟康唑?yàn)槿蝾惪拐婢?，A、C為咪唑類抗真菌藥，D為其他抗真菌藥，結(jié)構(gòu)中含有萘環(huán)和炔基，而制霉菌素為抗生素類抗真菌藥，分子中含多烯結(jié)構(gòu)。

　　15.屬于嘌呤類抗代謝的抗腫瘤藥物是

　　A.米托蒽醌

　　B.紫杉醇

　　C.巰嘌呤

　　D.卡鉑

　　E.甲氨蝶呤

　　【答案】C

　　【解析】解析：考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型及特征。米托蒽醌為醌類;紫杉醇為環(huán)烯二萜類;甲氨蝶呤為葉酸類;卡鉑為金屬配合物類。

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　　16.喹諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于結(jié)構(gòu)中含有

　　A.6位氟原子

　　B.7位哌嗪環(huán)

　　C.3位羧基和4位羰基

　　D.N1-乙基

　　E.5位氨基

　　【答案】C

　　【解析】解析：考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。

　　17.屬于呋喃類H2受體拮抗劑的藥物是

　　A.西咪替丁

　　B.法莫替丁

　　C.奧美拉唑

　　D.雷尼替丁

　　E.羅沙替丁

　　【答案】D

　　【解析】考查雷尼替丁的結(jié)構(gòu)特征及結(jié)構(gòu)類型。A為咪唑類，B為噻唑類，E為哌啶甲苯類，C為苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑。

　　18.有關(guān)制劑中藥物的降解，易水解的藥物有

　　A.酚類

　　B.酰胺類

　　C.烯醇類

　　D.六碳糖

　　E.巴比妥類

　　【答案】B

　　【解析】此題考查藥物制劑穩(wěn)定性及其變化。制劑中藥物的化學(xué)降解途徑中水解和氧化是兩個(gè)主要途徑。易水解的藥物主要有酯類、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)，易氧化的藥物主要有酚類、烯醇類、其他類(芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類)。

　　19.對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射劑的類型是

　　A.溶液型注射劑

　　B.混懸型注射劑

　　C.乳劑型注射劑

　　D.溶膠型注射劑

　　E.注射用無菌粉末

　　【答案】E

　　【解析】此題考查注射劑的分類。注射劑按分散系統(tǒng)，可分為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑和注射用無菌粉末。對于易溶于水而且在水溶液中穩(wěn)定的藥物，則制成溶液型注射劑;對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射用無菌粉末，臨用前用適當(dāng)?shù)娜軇┤芙?水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物，可制成水或油的混懸液;水不溶性液體藥物，根據(jù)醫(yī)療需要可以制成乳劑型注射劑。故本題答案應(yīng)選擇E。

　　20.常用于O/W型乳劑型基質(zhì)乳化劑

　　A.司盤類

　　B.羊毛脂

　　Q.硬脂酸鈣

　　D.三乙醇胺皂

　　E.膽固醇

　　【答案】D

　　【解析】解析：此題考查乳膏劑常用基質(zhì)與附加劑種類。乳膏劑常用的乳化劑有肥皂類、高級脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類、多元醇酯和聚氧乙烯醚類。其中用于O/W型乳化劑的有一價(jià)皂(如硬脂酸鈉、硬脂酸三乙醇胺)、脂肪醇硫酸酯類(如月桂醇硫酸鈉)、多元醇酯類和聚氧乙烯醚類，二價(jià)皂(如硬脂酸鈣)為W/O型乳化劑。

　　21..適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是

　　A.MCC

　　B.EC

　　C.CAP

　　D.PEG

　　E.HPMCP

　　【答案】D

　　【解析】此題考查滴丸的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求。灰黃霉素為難溶性藥物，可以用水溶性基質(zhì)增加其溶出速度，提高藥物生物利用度。MCC為微晶纖維素，EC為乙基纖維素，CAP為醋酸纖維素酞酸酯，PEG為聚乙二醇，HPMCP為羥丙甲纖維素酞酸酯。MCC為片劑的稀釋劑，EC為不溶性材料，HPMCP、CAP為腸溶性材料，PEG為水溶性基質(zhì)。

　　22.關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)，表述正確的是

　　A.被動(dòng)擴(kuò)散會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　B.胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不重要

　　C.被動(dòng)擴(kuò)散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　D.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速率低于被動(dòng)擴(kuò)散

　　E.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行，不需消耗能量

　　【答案】C

　　【解析】此題考查藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)擴(kuò)散是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)，不需要載體，無飽和現(xiàn)象;主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行，需要消耗能量;促進(jìn)擴(kuò)散速率大于被動(dòng)擴(kuò)散;高分子物質(zhì)，如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等，運(yùn)用膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括吞噬和胞飲作用。

　　23.普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素，腎上腺素使用藥局部的血管收縮，減少，普魯卡因吸收，使其局麻作用延長，毒性降低，其作用屬于

　　A.相加作用

　　B.增強(qiáng)作用

　　C.增敏作用

　　D.藥理性拮抗

　　E.生理性拮抗

　　【答案】B

　　【解析】此題考查影響藥物作用的因素。若兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和，稱其為相加作用。若兩藥合用的效應(yīng)大于其個(gè)別效應(yīng)的代數(shù)和，稱之為增強(qiáng)作用。增敏作用指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合，稱藥理性拮抗。

　　24.以下“病因?qū)WB類藥品不良反應(yīng)”的敘述中，不正確的是

　　A.與用藥者體質(zhì)相關(guān)

　　B.與常規(guī)的藥理作用無關(guān)

　　C.發(fā)生率較高，病死率相對較高

　　D.稱為與劑量不相關(guān)的不良反應(yīng)

　　E.用常規(guī)毒理學(xué)方法不能發(fā)現(xiàn)

　　【答案】C

　　【解析】此題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類。A型不良反應(yīng)指由于藥物的藥理作用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng)。其程度輕重與用藥劑量有關(guān)，一般容易預(yù)測，發(fā)生率較高而死亡率較低。B型不良反應(yīng)指與藥物常規(guī)藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。通常難以預(yù)測在具體病人身上是否會(huì)出現(xiàn)，一般與用藥劑量無關(guān)，發(fā)生率較低但死亡率較高。C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。一般在長期用藥后出現(xiàn)，其潛伏期較長，藥品和不良反應(yīng)之間沒有明確的時(shí)間關(guān)系，其特點(diǎn)是背景發(fā)生率高，用藥史復(fù)雜，難以用試驗(yàn)重復(fù)，其發(fā)生機(jī)制不清，有待于進(jìn)一步研究和探討。

　　25.分子中有氨基酮結(jié)構(gòu)，用于治療嗎啡、海洛因等成癮造成的戒斷癥狀的是

　　A.美沙酮

　　B.納洛酮

　　C.芬太尼

　　D.哌替啶

　　E.嗎啡

　　【答案】A

　　【解析】美沙酮具有氨基酮結(jié)構(gòu)，藥物名稱中有提示。

　　26.中樞作用最強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑是

　　A.噻托溴銨

　　B.東莨菪堿

　　C.氫溴酸山莨菪堿

　　D.丁溴東莨菪堿

　　E.異丙托溴銨

　　【答案】B

　　【解析】中樞作用強(qiáng)弱順序：東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿。

　　27.關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯(cuò)誤的是

　　A.法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)

　　B.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈

　　C.法莫替丁對CYP450酶影響較小

　　D.法莫替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用

　　E.法莫替丁的吸收受食物影響較小

　　【答案】D

　　【解析】西咪替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用。

　　28.分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是

　　A.苯海拉明

　　B.別嘌醇

　　C.丙磺舒

　　D.秋水仙堿

　　E.對乙酰氨基酚

　　【答案】B

　　【解析】別嘌醇分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，藥物名稱中有提示。

　　29.固體分散體速釋原理描述不正確的是

　　A.載體使藥物提高可潤濕性

　　B.載體保證藥物高度分散

　　C.載體具有抑晶性

　　D.載體是高分子

　　E.藥物的高度分散狀態(tài)

　　【答案】D

　　【解析】速釋原理:藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)存在，同時(shí)載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用，具有可潤濕性、分散性和抑晶性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。

　　30.有關(guān)緩、控釋制劑的特點(diǎn)不正確的是

　　A.降低藥物的毒副作用

　　B.適用于半衰期很長的藥物(t1/2>24h)

　　C.減少用藥總劑量

　　D.減少給藥次數(shù)

　　E.避免峰谷現(xiàn)象

　　【答案】B

　　【解析】緩、控釋制劑的特點(diǎn)：①減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的順應(yīng)性;②使血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用;③減少用藥總劑量，可用最小劑量達(dá)到最大藥效;④緩控釋制劑的藥物的半衰期在2～8小時(shí)比較合適。

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　　31.利用溶出原理達(dá)到緩(控)釋目的的方法是

　　A.將藥物包藏于親水性高分子材料中

　　B.制成藥樹脂

　　C.包衣

　　D.與高分子化合物生成難溶性鹽

　　E.制成不溶性骨架片

　　【答案】B

　　【解析】藥樹脂是利用離子交換原理制得的緩控釋制劑。

　　32.病因?qū)WB類藥品不良反應(yīng)不正確的敘述是

　　A.與用藥者體質(zhì)相關(guān)

　　B.與常規(guī)的藥理作用無關(guān)

　　C.發(fā)生率較高，病死率相對較高

　　D.用常規(guī)毒理學(xué)方法不能發(fā)現(xiàn)

　　E.稱為與劑量不相關(guān)的不良反應(yīng)

　　【答案】C

　　【解析】B類不良反應(yīng)發(fā)生率低，死亡率高。

　　37.下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述，錯(cuò)誤的是

　　A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

　　B.3位COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

　　【答案】C

　　【解析】本題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下：①吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較小;②B環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等;③3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán);④1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較強(qiáng);⑤5位可以引入氨基，雖對活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性;⑥6位引人氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對DNA回旋酶的親和性，改善了對細(xì)胞的通透性;⑦7位引人五元或六元環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加。

　　38.結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.賴諾普利

　　D.纈沙坦

　　E.厄貝沙坦

　　【答案】D

　　【解析】重點(diǎn)考查纈沙坦的結(jié)構(gòu)特征和作用。只有纈沙坦結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)，其余沙坦類藥物均有咪唑環(huán)，A、C為ACE抑制劑。

　　39.溴己新的代謝產(chǎn)物為祛痰藥物的是

　　A.N上去甲基的代謝產(chǎn)物

　　B.氨基乙?；拇x產(chǎn)物

　　C.苯環(huán)羥基化的溴己新代謝產(chǎn)物

　　D.N上去甲基，環(huán)己基4-位羥基化的代謝產(chǎn)物

　　E.環(huán)己基4-位羥基化的代謝產(chǎn)物

　　【答案】D

　　【解析】考查溴己新的結(jié)構(gòu)特征及代謝化學(xué)。溴己新的代謝產(chǎn)物為N上去甲基，環(huán)己基4-位羥基化的產(chǎn)物氨溴索，其他答案不完整。故本題答案應(yīng)選擇D。

　　40.屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是

　　A.多西他賽

　　B.氟他胺

　　C.伊馬替尼

　　D.依托泊苷

　　E.羥基喜樹堿

　　【答案】C

　　【解析】本題考查本組藥物的作用機(jī)制與特點(diǎn)。伊馬替尼為酪氨酸激酶抑制劑。

　　二、配伍選擇題，共60題。備選項(xiàng)在前，試題在后。每組若干題，每組題均對應(yīng)同一組備選項(xiàng)，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不被選用。

　　(41~42題共用備選答案)

　　A.按給藥途徑分類

　　B.按分散系統(tǒng)分類

　　C.按制法分類

　　D.按形態(tài)分類

　　E.按藥物種類分類

　　41.這種分類方法與臨床使用密切結(jié)合

　　42.這種分類方法，便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來闡明各類制劑特征

　　【答案】41.A、42.B

　　【解析】此題考查劑型的分類。藥物劑型的分類方法包括按給藥途徑分類、按分散系統(tǒng)分類、按制法分類、按形態(tài)分類、按作用的時(shí)間分類。其分類方法都有其優(yōu)缺點(diǎn)，按給藥途徑分類緊密聯(lián)系臨床，能反映給藥途徑對劑型制備的要求，但會(huì)產(chǎn)生同一種劑型由于給藥途徑的不同而出現(xiàn)多次，無法體現(xiàn)具體劑型的內(nèi)在特點(diǎn);按分散系統(tǒng)分類便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來闡明各類制劑特征，但不能反映用藥部位與用藥方法對劑型的要求，可能會(huì)出現(xiàn)同一種劑型由于輔料和制法不同而屬于不同的分散系統(tǒng)。

　　(43~45題共用備選答案)

　　A.F12

　　B.吐溫80

　　C.丙二醇

　　D.蜂蠟

　　E.維生素C

　　43.氣霧劑的處方中，潛溶劑為

　　44.氣霧劑的處方中，乳化劑為

　　45.氣霧劑的處方中，拋射劑為

　　【答案】43.C、44.B、45.A

　　【解析】考查氣霧劑的處方組成。

　　(46~48題共用備選答案)

　　A.羥苯酯類

　　B.阿拉伯膠

　　C.阿司帕坦

　　D.胡蘿卜素

　　E.氯化鈉

　　46.用作液體制劑的甜味劑是

　　47.用作液體制劑的防腐劑是

　　48.用作改善制劑外觀的著色劑是

　　【答案】46.C、47.A、48.D

　　【解析】此題考查液體制劑常用溶劑、附加劑。羥苯酯類亦稱尼泊金類，有甲、乙、丙、丁四種醋，無毒、無味、無臭，不揮發(fā)，性質(zhì)穩(wěn)定，抑菌作用強(qiáng);阿拉伯膠為天然的高分子化合物，親水性強(qiáng)，黏度較大，常用于制成O/W型乳劑;阿司帕坦為天門冬酰苯丙氨酸甲酯，為二肽類甜味劑，甜度比蔗糖高150~200倍;胡蘿卜素為常用的植物性色素，能夠改善制劑的外觀顏色從而識(shí)別制劑的品種。

　　(49~51題共用備選答案)

　　A.控釋膜材料

　　B.骨架材料

　　C.壓敏膠

　　D.背襯材料

　　E.藥庫材料

　　TTS的常用材料分別是

　　49.乙烯-醋酸乙烯共聚物

　　50.聚異丁烯

　　51.鋁箔

　　【答案】49.A、50.C、51.D

　　【解析】此題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、背襯材料和藥庫材料。控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙稀共聚物;常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡膠三類;背襯材料常用由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等材料復(fù)合而成的復(fù)合鋁箔;常用藥庫材料為卡波姆。故本組題答案應(yīng)選擇ACD。

　　(52~55題共用備選答案)

　　A.氨氯地平

　　B.尼卡地平

　　C.硝苯地平

　　D.非洛地平

　　E.尼莫地平

　　52.二氫吡啶環(huán)上，2，6位取代基不同的藥物是

　　53.二氫吡啶環(huán)上，3，5位取代基均為甲酸甲酯的藥物是

　　54.二氫吡啶環(huán)上，3位取代基為甲酸甲氧基乙酯的藥物是

　　55.二氫吡啶環(huán)上，4位取代基為二氯苯基的藥物是

　　【答案】52.A、53.C、54.E、55.D

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　　(56~58題共用備選答案)

　　A.反跳現(xiàn)象

　　B.毒性反應(yīng)

　　C.變態(tài)反應(yīng)

　　D.后遺效應(yīng)

　　E.繼發(fā)性反應(yīng)

　　56.應(yīng)用巴比妥類藥醒后出現(xiàn)的眩暈、困倦等屬于

　　57.長期應(yīng)用可樂定后突然停藥引起的血壓升高屬于

　　58.青霉素導(dǎo)致的異常免疫反應(yīng)，稱為

　　【答案】56.D、57.A、58.B

　　【解析】考查不良反應(yīng)的概念。

　　(59~62題共用備選答案)

　　A.清除率

　　B.半衰期

　　C.曲線下面積

　　D.達(dá)峰時(shí)間

　　E.表觀分布容積

　　59.可反映藥物吸收快慢的指標(biāo)是

　　60.可衡量藥物吸收程度的指標(biāo)是

　　61.可反映藥物在體內(nèi)基本分布情況的指標(biāo)是

　　62.可用于確定給藥間隔的參考指標(biāo)是

　　【答案】59.D、60.C、61.E、62.B

　　(63~64題共用備選答案)

　　A.氨苯蝶啶

　　B.氫氯噻嗪

　　C.乙酰唑胺

　　D.呋塞米

　　E.螺內(nèi)酯

　　63.分子中含有雙磺酰氨基，臨床可用于高血壓治療的藥物是

　　64.含有甾體結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是

　　【答案】63.B、64.E

　　(65~67題共用備選答案)

　　A.甲基纖維素鈉

　　B.硫酸鈣

　　C.硬脂酸鎂

　　D.羧甲基淀粉鈉

　　E.乙基纖維素

　　65.水不溶性包衣材料的是

　　66.可作為片劑崩解劑的是

　　67.可作為片劑潤滑劑的是

　　【答案】65.E、66.D、67.C

　　(68~70題共用備選答案)

　　A.亞硫酸氫鈉

　　B.注射用水

　　C.依地酸二鈉

　　D.碳酸氫鈉

　　E.甘油

　　68.在維生素C注射液中作為抗氧劑的是

　　69.在維生素C注射液中作為pH調(diào)節(jié)劑的是

　　70.在維生素C注射液中作為溶劑的是

　　【答案】68.A、69.D、70.B

　　(71~73題共用備選答案)

　　A.極性溶劑

　　B.非極性溶劑

　　C.半極性溶劑

　　D.著色劑

　　E.防腐劑

　　71.甘油屬于

　　72.聚乙二醇屬于

　　73.液狀石蠟屬于

　　【答案】71.A、72.C、73.B

　　解析：此題考查液體制劑常用溶劑和要求。在液體制劑中，溶劑對藥物主要起溶解和分散作用，液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑如水、甘油、二甲基亞砜等、半極性溶劑如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等，非極性溶劑如脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等。

　　(74~76題共用備選答案)

　　A.大豆磷脂

　　B.膽固醇

　　C.單硬脂酸甘油酯

　　D.無毒聚氯乙烯

　　E.羥丙甲纖維素

　　74.可用于制備溶蝕性骨架片

　　75.可用于制備不溶性骨架片

　　76.可用于制備親水凝膠型骨架片

　　【答案】74.C、75.D、76.E

　　解析：此題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。可用于制備溶蝕性骨架片的材料為單硬脂酸甘油酯，可用于制備不溶性骨架片為無毒聚氯乙烯，可用于制備親水凝膠型骨架片為羥丙甲纖維素，大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。

　　(77~78題共用備選答案)

　　A.吸收

　　B.分布

　　C.代謝

　　D.排泄

　　E.消除

　　77.體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程

　　78.藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程

　　【答案】77.D、78.B

　　解析：吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)人血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織(包括靶組織)中的過程;藥物代謝，又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)酶及體環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化;排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。

　　(79~80題共用備選答案)

　　A.液體藥物的物理性質(zhì)

　　B.不加供試品的情況下，按樣品測定方法，同法操作

　　C.用對照品代替樣品同法操作

　　D.用作藥物的鑒別，也可反映藥物的純度

　　E.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定

　　79.熔點(diǎn)

　　80.旋光度

　　【答案】79.D、80.E

　　(81~84題共用備選答案)

　　A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

　　B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

　　C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

　　D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

　　E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

　　81.藥物分子中引入羥基

　　82.藥物分子中引入酰胺基

　　83.藥物分子中引入鹵素

　　84.藥物分子中引入磺酸基

　　【答案】81.C、82.B、83.E、84.A

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　　(85~86題共用備選答案)

　　A.3750～3000cm-1

　　B.1900～1650cm-1

　　C.1900～1650cm-1;1300～1000cm-1

　　D.3750～3000cm-1;1300～1000cm-1

　　E.3300～3000CHT-1;1675～1500cm-1;1000～650cm-1紅外光譜特征參數(shù)歸屬

　　85.苯環(huán)

　　86.羥基

　　【答案】85.E、86.D

　　(87~90題共用備選答案)

　　A.LD50

　　B.ED50

　　C.LD5O/ED50

　　D.LD5/ED95

　　E.LD1/ED99

　　87.治療指數(shù)

　　88.安全指數(shù)

　　89.半數(shù)有效量

　　90.半數(shù)致死量

　　【答案】87.C、88.D、89.B、90.A

　　(91~93題共用備選答案)

　　A.X=X*e-kt+(kO/k)(1-e-kt)

　　B.C=k0(1-e-kt)/Vk

　　C.lgC=(-k/2.303)t+lgC0

　　D.lgC´=(-k/2.303)t´+kO/Vk

　　E.C=[KaFXO/V(ka-k)]·(e-kt-e-kat)

　　91.單室模型靜脈注射血藥濃度隨時(shí)間變化的公式是

　　92.單室模型血管外給藥血藥濃度隨時(shí)間變化的公式是

　　93.單室模型靜脈滴注血藥濃度隨時(shí)間變化的公式是

　　【答案】91.C、92.E、93.B

　　(94~96題共用備選答案)

　　A.JP

　　B.USP

　　C.BP

　　D.ChP

　　E.Ph.Eur

　　以下外國藥典的英文縮寫是

　　94.美國藥典

　　95.日本藥局方

　　96.歐洲藥典

　　【答案】94.B、95.A、96.E

　　(97~100題共用備選答案)

　　A.首關(guān)效應(yīng)

　　B.毒性反應(yīng)

　　C. A型藥品不良反應(yīng)

　　D. B型藥品不良反應(yīng)

　　E. C型藥品不良反應(yīng)

　　97.與劑量相關(guān)的藥品不良反應(yīng)屬于

　　98. 由胃腸道所有吸收部位吸收的藥物均由門靜脈進(jìn)入肝臟，肝臟豐富的酶系統(tǒng)對藥物有強(qiáng)烈的代謝作用，可使某些藥物進(jìn)入大循環(huán)前，就受到較大的損失的作用

　　99.與劑量不相關(guān)的藥品不良反應(yīng)屬于

　　100.多發(fā)生在長期用藥后，潛伏期長、難以預(yù)測的不良反應(yīng)屬于

　　【答案】97.C、98.A、99.D、100.E

　　三、綜合分析選擇題，共10題。每道題有其獨(dú)立備選項(xiàng)，題干在前，備選項(xiàng)在后。每道題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最佳答案。多選、錯(cuò)選或不選，均不得分。

　　(101~103題共用題干)

　　有一癌癥晚期患者，近日疼痛難忍、使用中等程度的鎮(zhèn)痛藥無效，為了減輕或消除患者的痛苦。

　　101.根據(jù)病情表現(xiàn)，可選用的治療藥物是

　　A.地塞米松

　　B.桂利嗪

　　C.美沙酮

　　D.對乙酰氨基酚

　　E.可待因

　　102.選用治療藥物的結(jié)構(gòu)特征(類型)是

　　A.甾體類

　　B.派嗪類

　　C.氨基酮類

　　D.哌啶類

　　E.嗎啡喃類

　　103.該藥還可用于

　　A.解救嗎啡中毒

　　B.吸食阿片戒斷治療

　　C.抗炎

　　D.鎮(zhèn)咳

　　E.感冒發(fā)燒

　　【答案】101.C、102.C、103.B

　　解析：根據(jù)病情表現(xiàn)，可選用的治療藥物是美沙酮，美沙酮屬于氨基酮類，該藥還可用于吸食阿片成癮者戒斷治療。

　　(104~106題共用題干)

　　給某患者靜脈注射某單室模型的藥物，初始劑量為1050mg，血藥濃度-時(shí)間方程為：lgC=-0.1356t+2.1726。

　　104.消除速率常數(shù)為

　　A.0.1356h-1

　　B.0.2246h-1

　　C.0.3123h-1

　　D.0.6930h-1

　　E.0.82G2h-1

　　105.該藥物的生物半衰期為

　　A.1.22h

　　B.2.22h

　　C.3.22h

　　D.4.22h

　　E.5.22h

　　106.12h的血藥濃度為

　　A.80.35μg/ml

　　B.58.81μg/ml

　　C.43.04μg/ml

　　D.6.61μg/ml

　　E.3.54μg/ml

　　【答案】104.C、105.B、106.E

　　(107~108題共用題干)

　　辛伐他汀口腔崩解片

　　[處方]

　　辛伐他汀10g

　　微晶纖維素64g

　　直接壓片用乳糖59.4g

　　甘露醇8g

　　交聯(lián)聚維酮12.8g

　　阿司帕坦1.6g

　　橘子香精0.8g

　　2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)0.032g

　　硬脂酸鎂lg

　　微粉硅膠2.4g

　　107.處方中起崩解劑作用.

　　A.微晶纖維素

　　B.直接壓片用乳糖

　　C.甘露醇

　　D.交聯(lián)聚維酮

　　E.微粉硅膠

　　108.可以作抗氧劑的是

　　A.甘露醇

　　B.硬脂酸鎂

　　C.橘子香精

　　D.2，6-二叔丁基對甲酚

　　E.阿司帕坦

　　【答案】107.D、108.D

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　　(109~110題共用題干)

　　已知下列藥物結(jié)構(gòu)式

　　109.此藥物為

　　A.卡托普利 B. 依那普利

　　C.氯沙坦 D. 硝苯地平

　　E.普萘洛爾

　　110.此藥物的作用機(jī)制

　　A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥

　　B. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

　　C.鈣通道阻滯劑

　　D.β受體拮抗藥

　　E.調(diào)血脂藥

　　【答案】109.A、110.B

　　四、多項(xiàng)選擇題，共10題。每題的備選項(xiàng)中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案。少選或多選均不得分。

　　111.藥物降解主要途徑是水解的藥物有

　　A.酯類

　　B.酚類

　　C.烯醇類

　　D.芳胺類

　　E.酰胺類

　　【答案】AE

　　【解析】此題考查藥物制劑穩(wěn)定性及其變化。制劑中藥物的降解主要途徑有水解和氧化。易水解的藥物主要有酯類、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)，易氧化的藥物主要有酚類.、烯醇類、其他類(芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類)。

　　112.可用作混懸劑中穩(wěn)定劑的有

　　A.增溶劑

　　B.助懸劑

　　C.乳化劑

　　D.潤濕劑

　　E.絮凝劑

　　【答案】BDE

　　【解析】此題考查混懸劑常用穩(wěn)定劑。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑;潤濕劑是指能增加疏水性藥物微粒被水潤濕能力的附加劑，疏水性藥物配制混懸劑時(shí)，必須加入潤濕劑;混懸劑中如果加入適量的電解質(zhì)，可使電位降低到一定程度，即微粒間的排斥力稍低于吸引力，此時(shí)微粒成疏松的絮狀聚集體，經(jīng)振搖又可恢復(fù)成均勻的混懸劑，這個(gè)現(xiàn)象叫絮凝，所加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑?？捎米骰鞈覄┲蟹€(wěn)定劑的有助懸劑、潤濕劑、絮凝劑，增溶劑、成膜劑不能增加混懸劑的穩(wěn)定性。

　　113.甲藥LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg，而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg，下述哪些評價(jià)是正確的

　　A.甲藥的毒性較強(qiáng)，但卻較安全

　　B.甲藥的療效較強(qiáng)，且較安全

　　C.甲藥的毒性較弱，因此較安全

　　D.甲藥的療效較強(qiáng)，但較不安全

　　E.甲藥的療效較弱，但較安全

　　【答案】AB

　　【解析】此題考查藥物的量效關(guān)系。半數(shù)致死量(LD50)為一藥理學(xué)術(shù)語，主要是指能夠?qū)е轮辽?0%實(shí)驗(yàn)對象死亡所需要的藥物劑量，也稱為半數(shù)致死濃度，可以用于指導(dǎo)臨床試驗(yàn)判斷藥物效價(jià)。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)，此數(shù)值越大越安全。

　　114.含有3，5-二羥基庚酸側(cè)鏈的HMG-CoA還原酶抑制劑是

　　A.洛伐他汀

　　B.氟伐他汀

　　C.辛伐他汀

　　D.阿托伐他汀

　　E.氯貝丁酯

　　【答案】BD

　　【解析】重點(diǎn)考查上述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。E不屬于HMG-CoA還原酶抑制劑，A、C含有S-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)。

　　115.下列藥物中屬于前體藥物的有

　　A.洛伐他汀

　　B.賴諾普利

　　C.依那普利

　　D.卡托普利

　　E.福辛普利

　　【答案】ACE

　　【解析】本題考查結(jié)構(gòu)特征及前體藥物實(shí)例。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體藥物。福辛普利為含磷酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑，以磷?；cACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。洛伐他汀是非活性前體藥物，口服吸收后在肝水解為活性產(chǎn)物β-羥酸(LA)而抑制HMG-COA還原酶。

　　116.含有氫化噻唑環(huán)的藥物有

　　A.氨芐西林

　　B.阿莫西林

　　C.頭孢哌酮

　　D.頭孢克洛

　　E.哌拉西林

　　【答案】ABE

　　【解析】考查西林類藥物的結(jié)構(gòu)特征。氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林均為青霉素類抗生素，所以都含有氫化噻唑環(huán)。頭孢哌酮和頭孢克洛均屬于頭孢菌素類抗生素，均含有氫化噻嗪環(huán)。

　　117.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有嘌呤環(huán)的藥物有

　　A.疏嘌呤

　　B.氨茶堿

　　C.拉米夫定

　　D.茶堿

　　E.阿昔洛韋

　　【答案】ABDE

　　【解析】重點(diǎn)考查含有嘌呤環(huán)的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征。拉米夫定含有嘧啶環(huán)，其余均含有嘌呤環(huán)。

　　118.下列輔料中，可作為液體制劑防腐劑的有

　　A.瓊脂

　　B.苯甲酸鈉

　　C.甜菊苷

　　D.羥苯乙酯

　　E.甘露醇

　　【答案】BD

　　解析：此題考查液體制劑常用附加劑。防腐劑(又稱抑菌劑)系指具有抑菌作用，能抑制微生物生長繁殖的物質(zhì)。苯甲酸鈉、羥苯乙酯為常用的液體制劑防腐劑，甘露醇、甜菊苷、瓊脂為矯味劑。

　　119.經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有

　　A.聚異丁烯

　　B.聚乙烯醇

　　C.聚丙烯酸酯

　　D.聚硅氧烷

　　E.聚乙二醇

　　【答案】ACD

　　【解析】此題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料。經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三類。

　　120.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物有

　　A.吲哚美辛

　　B.萘普生

　　C.布洛芬

　　D.美洛昔康

　　E.雙氯芬酸

　　【答案】ABCDE

　　【解析】重點(diǎn)考查非甾體抗炎藥的共同結(jié)構(gòu)特征。美洛昔康化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含羧基，其余答案具有羧基。

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