2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第三章第一節(jié)

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第3章 藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用

第一節(jié) 固體制劑

考點(diǎn)一：散劑(2015年A型題，2017年A型題，共2分)

(1)特點(diǎn)：粒徑小、比表面積大、易分散、起效快;便于特殊群體如嬰幼兒與老人服用。缺點(diǎn)：由于散劑的分散度較大，對(duì)光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。

(2)散劑的質(zhì)量要求

①口服——細(xì)粉;外用、燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷——最細(xì)粉;②毒、貴、劑量小散劑：配研法;③多劑量散：附分劑量的用具;④含毒口服散劑：?jiǎn)蝿┝堪b;⑤密閉貯存(揮發(fā)、易吸潮——密封貯存);⑥干燥失重：≤2.0%(105℃);水分：≤9.0%(中藥);⑦無(wú)菌：局部(燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷或臨床必需)。

考點(diǎn)二：顆粒劑的分類(lèi)

顆粒劑可分為可溶顆粒(通稱(chēng)為顆粒)、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等。

(1)混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。

(2)泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。

(3)腸溶顆粒：系指采用腸溶材料包裹顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對(duì)胃的刺激。

(4)緩釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。

(5)控釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。

考點(diǎn)三：顆粒劑的特點(diǎn)

①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較小;②服用方便，并可加入添加劑如著色劑和矯味劑，提高病人服藥的順應(yīng)性;③通過(guò)采用不同性質(zhì)的材料對(duì)顆粒進(jìn)行包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等;④通過(guò)制成顆粒劑，可有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。

考點(diǎn)四：顆粒劑的質(zhì)量要求

顆粒劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目包括：粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量、微生物限度。

①劇毒/量小→混合均勻;

②包衣→檢查殘留溶劑;

③干燥失重：≤2.0%;水分：≤8.0%(中藥) [散劑9.0%]

④混懸顆粒、檢查溶出度或釋放度的顆粒劑可不進(jìn)行溶化性檢查，其他可溶性顆粒劑應(yīng)全部溶化或輕微渾濁，泡騰顆粒劑5min內(nèi)顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中，均不得有異物。

考點(diǎn)五：顆粒劑的臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)

可溶型、泡騰型顆粒劑應(yīng)加溫開(kāi)水沖服，切忌放入口中用水送服;混懸型顆粒劑沖服如有部分藥物不溶解也應(yīng)該一并服用;中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服，以免影響療效。

考點(diǎn)六：片劑的特點(diǎn)

優(yōu)點(diǎn)：①劑量準(zhǔn)確、服用方便。②化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定。③生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價(jià)較低。④種類(lèi)較多，應(yīng)用廣泛。⑤運(yùn)輸、使用、攜帶方便。

缺點(diǎn)：①幼兒及昏迷患者等不易吞服。②制備工序較其他固體制劑多，技術(shù)難度更高。③某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內(nèi)含量會(huì)下降。

考點(diǎn)七：片劑的分類(lèi)(2015年A型題，2017年C型題，共2分)

(1)含片：含于口腔中緩慢溶化產(chǎn)生局部或全身作用的片劑。藥物應(yīng)易溶，主要起局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用。硬度較大，崩解時(shí)限30min。

(2)舌下片：置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料應(yīng)易溶，主要適于急癥的治療。

可避免肝臟對(duì)藥物的破壞作用(首過(guò)作用)，如硝酸甘油舌下片。

(3)口腔貼片：粘貼于口腔，經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。

(4)咀嚼片：于口腔中咀嚼后吞服的片劑。應(yīng)選擇甘露醇、蔗糖、山梨醇等水溶性輔料作填充劑和黏合劑，硬度應(yīng)適宜。

(5)可溶片：臨用前能溶解于水的片劑?？晒┛诜⑼庥?、含漱用。

(6)泡騰片：含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片中的藥物應(yīng)易溶，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。有機(jī)酸用枸櫞酸、酒石酸、富馬酸。

(7)陰道片與陰道泡騰片：主要起局部消炎殺菌作用，也可給予性激素類(lèi)藥物。具有局部刺激性的藥物，不得制成陰道片。

(8)腸溶片：用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑。為防止藥物在胃內(nèi)分解失效、對(duì)胃的刺激或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可對(duì)片劑包腸溶衣;為治療結(jié)腸部位疾病，可對(duì)片劑包結(jié)腸定位腸溶衣。

(9)分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。

(10)口崩片：指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。

(11)緩釋片系指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的片劑。

(12)控釋片系指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的片劑。

考點(diǎn)八：片劑的質(zhì)量要求(2016年B型題，共3分)

(1)硬度適中，一般認(rèn)為普通片劑的硬度在50N以上為宜。

(2)脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動(dòng)能力，小于1%為合格片劑。

(3)符合片重差異的要求，含量準(zhǔn)確。

(4)色澤均勻，外觀(guān)光潔。

(5)符合崩解度或溶出度的要求，普通片劑的崩解時(shí)限是15min;分散片、可溶片為3min;舌下片、泡騰片為5min;薄膜衣片為30min;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2h內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1h內(nèi)全部溶解并通過(guò)篩網(wǎng)等。

(6)小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求。

(7)符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求。

考點(diǎn)九：片劑的常用輔料(2016年A型題，2017年B型題，共2分)

片劑的常用輔料主要有四大類(lèi)：稀釋劑、黏合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。

1.稀釋劑(填充劑)

作用：填充片劑的重量或體積。

常用的稀釋劑主要有：

淀粉：性質(zhì)穩(wěn)定、吸濕性小，但可壓性較差;

乳糖：性能優(yōu)良，可壓性、流動(dòng)性好;

糊精：較少單獨(dú)使用，多與淀粉、蔗糖等合用;

蔗糖：吸濕性強(qiáng);

預(yù)膠化淀粉：又稱(chēng)可壓性淀粉，具有良好的可壓性、流動(dòng)性和自身潤(rùn)滑性;

微晶纖維素(MCC)：具有較強(qiáng)的結(jié)合力與良好的可壓性，亦有“干黏合劑”之稱(chēng);

無(wú)機(jī)鹽類(lèi)(包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等)：性質(zhì)穩(wěn)定;

甘露醇：價(jià)格較貴，常用于咀嚼片中，兼有矯味作用等。

2.潤(rùn)濕劑和黏合劑

(1)潤(rùn)濕劑：誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。

常用的潤(rùn)濕劑有蒸餾水和乙醇，其中蒸餾水是首選的潤(rùn)濕劑。

(2)黏合劑：本身有黏性，使無(wú)粘性的物料聚集成有黏性。

常用的黏合劑有

淀粉漿：最常用黏合劑之一，常用濃度8%-15%，價(jià)廉、性能較好;

甲基纖維素(MC)：水溶性較好;

羥丙纖維素(HPC)：可作粉末直接壓片黏合劑;

羥丙甲纖維素(HPMC)：溶于冷水;

羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)：適用于可壓性較差的藥物;

乙基纖維素(EC)：不溶于水，但溶于乙醇;

聚維酮(PVP)：吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇;

明膠：可用于口含片;

聚乙二醇(PEG)等。

3.崩解劑

崩解劑指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料。緩釋片、控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不需加入崩解劑。

常用的崩解劑：干淀粉：適于水不溶性或微溶性藥物;羧甲淀粉鈉(CMS-Na);低取代羥丙基纖維素(L-HPC);交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na);交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物，也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀)等。

4.潤(rùn)滑劑

①疏水性潤(rùn)滑劑：硬脂酸鎂(MS)：量大影響崩解或裂片;

②水溶性潤(rùn)滑劑：聚乙二醇類(lèi)與十二烷基硫酸鈉;

③助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油(潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑)。

5.其他輔料

(1)著色劑：主要用于改善片劑的外觀(guān)，使其便于識(shí)別。常用色素應(yīng)符合藥用規(guī)格。

(2)芳香劑和甜味劑：主要用于改善片劑的口味，如口含片和咀嚼片。常用的芳香劑包括各種芳香油、香精等;甜味劑包括阿司帕坦、蔗糖等。

考點(diǎn)十：片劑制備中的常見(jiàn)問(wèn)題及原因(2017年B型題，共1分)

考點(diǎn)十一：片劑包衣的主要目的(2017年X型題，共1分)

①掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕叮纳朴盟庬槕?yīng)性，方便服用;②防潮、避光，以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀(guān)，提高流動(dòng)性和美觀(guān)度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位，實(shí)現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。

考點(diǎn)十二：片劑糖包衣材料

(1)隔離層：隔離作用，防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿等。

(2)粉衣層：用于消除片芯邊緣棱角，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液等。

(3)糖衣層：在粉衣層外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、細(xì)膩，用料主要是適宜濃度的蔗糖水溶液。

(4)有色糖衣層：在蔗糖水溶液中加入適宜適量的色素。

(5)打光：增加光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱(chēng)為川蠟。

考點(diǎn)十三：片劑薄膜包衣材料(2015年B型題，共2分)

薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑劑、速度調(diào)節(jié)劑、著色劑與遮光劑等組成。

1.薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶型三大類(lèi)。

(1)胃溶型：主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。

(2)腸溶型：主要有蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(I、Ⅱ、Ⅲ類(lèi))、羥丙甲纖維素酞酸酯( HPMCP)。

(3)水不溶型：主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。

2.增塑劑：主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯等)。

3.釋放調(diào)節(jié)劑也稱(chēng)致孔劑：有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG 等。

4.還可應(yīng)用著色劑和遮光劑。遮光劑常用材料為二氧化鈦等。

考點(diǎn)十四：片劑臨床應(yīng)用的注意事項(xiàng)

(1)口服片劑：①服藥方法：片劑的服用方法與劑型有關(guān)。腸溶衣片、雙層糖衣片需整片服用。普羅帕酮片不能嚼服。②服藥次數(shù)及時(shí)間：驅(qū)蟲(chóng)藥需在半空腹或空腹時(shí)服用，抗酸藥、胃腸解痙藥多數(shù)需在餐前服用，也可在癥狀發(fā)作時(shí)服用。需餐前服用的藥物還有收斂藥、腸道抗感染藥、利膽藥、鹽類(lèi)瀉藥、催眠藥、緩瀉藥等。③服藥溶液：服藥溶液最好是白開(kāi)水。④服藥姿勢(shì)：最好采用坐位或站位服藥，服藥后，稍微活動(dòng)一下再臥床休息。

(2)口腔用片劑：①舌下片，不可掰開(kāi)、吞服。服后不宜馬上飲水或飲食。②含片：置于舌底，使其自然溶化分解。5歲以下幼兒服用含片時(shí)，最好選用圈式中空的含片。

(3)陰道片及陰道泡騰片：①使用前清洗雙手及陰道內(nèi)、外分泌物。②臨睡前使用。③給藥后1-2小時(shí)內(nèi)盡量不排尿，以免影響藥效。④用藥期間避免性生活。⑤避開(kāi)經(jīng)期使用。

考點(diǎn)十五：片劑舉例

1.鹽酸西替利嗪咀嚼片

【處方】鹽酸西替利嗪5g 甘露醇192.5g 乳糖70g 微晶纖維素61g

預(yù)膠化淀粉10g 硬脂酸鎂17.5g 蘋(píng)果酸適量 阿司帕坦適量

8%聚維酮乙醇溶液100ml 制成1000片

【注解】鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋(píng)果酸、阿司帕坦為矯味劑，聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

2.硝酸甘油片

【處方】10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g 乳糖 88.8g 蔗糖 38.0g

18%淀粉漿適量 硬脂酸鎂1.0g 制成 1000片

【注解】硝酸甘油為主藥，乳糖、蔗糖為填充劑，蔗糖兼作矯味劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

3.維生素C 鈣泡騰片

【處方】維生素C 100g 葡萄糖酸鈣 1000g 碳酸氫鈉 1000g 檸檬酸 1333.3g

蘋(píng)果酸111.1g 富馬酸 31.1g 碳酸鈣 333.3g 無(wú)水乙醇適量

甜橙香精適量 制成1000片

【注解】處方中維生素C 和葡萄糖酸鈣為主藥，碳酸氫鈉、碳酸鈣和檸檬酸、蘋(píng)果酸、富馬酸為泡騰崩解劑，甜橙香精為矯味劑。

4.伊曲康唑片

【處方】伊曲康唑50g 淀粉 50g 糊精 50g 淀粉漿適量

羧甲基淀粉鈉 7.5g 硬脂酸鎂0.8g 滑石粉0.8g 制成1000片

【注解】伊曲康唑?yàn)橹魉帲矸?、糊精為填充劑，羧甲基淀粉鈉為崩解劑，硬脂酸鎂和滑石粉為潤(rùn)滑劑。

考點(diǎn)十六：膠囊劑的特點(diǎn)(2017年A型題，共1分)

1.膠囊劑的優(yōu)點(diǎn)

①掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性;②起效快、生物利用度高;③幫助液態(tài)藥物固體劑型化(可彌補(bǔ)其他固體劑型的不足);④藥物緩釋、控釋和定位釋放。

2.膠囊劑的局限性

(1)膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大

(2)生產(chǎn)成本相對(duì)較高。

(3)嬰幼兒和老人等特殊群體，口服此劑型的制劑有一定困難。

(4)膠囊劑型對(duì)內(nèi)容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。

例如：①會(huì)導(dǎo)致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物;②會(huì)導(dǎo)致囊壁軟化的風(fēng)化性藥物;會(huì)導(dǎo)致囊壁脆裂的強(qiáng)吸濕性的藥物;③導(dǎo)致明膠變性的醛類(lèi)藥物;④會(huì)導(dǎo)致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物;⑤會(huì)導(dǎo)致囊壁變軟的O/W 型乳劑藥物。

考點(diǎn)十七：膠囊劑的質(zhì)量要求

(1)外觀(guān)：膠囊外觀(guān)應(yīng)整潔，不得有黏結(jié)或破裂、變形現(xiàn)象，并應(yīng)無(wú)異臭。

(2)水分：中藥硬膠囊應(yīng)做水分檢查，中藥硬膠囊水分含量不得過(guò)9.0%。硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固體者不檢查水分。(中藥散劑中一般含水量不得過(guò)9.0%;中藥顆粒劑中一般含水量不得過(guò)8.0%)

(3)裝量差異凡規(guī)定檢査含量均勻度的膠囊劑，一般不再進(jìn)行裝量差異的檢查。

(4)膠囊劑需要進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑，不在進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。

硬膠囊劑：30分鐘;軟膠囊劑：60分鐘;腸溶膠囊，鹽酸溶液中2小時(shí)(不加擋板)，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;人工腸液中(加入擋板)，l小時(shí)內(nèi)應(yīng)全部崩解;結(jié)腸腸溶膠囊：鹽酸溶液中2小時(shí)(不加擋板)，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;pH6.8磷酸鹽緩沖液檢查3小時(shí)(不加擋板)，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;pH7.8磷酸鹽緩沖液(加擋板)，1小時(shí)應(yīng)全部崩解。

(5)除另外規(guī)定外，膠囊劑應(yīng)密封貯存，其存放環(huán)境溫度不高于30℃,濕度應(yīng)適宜，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。腸溶和結(jié)腸溶明膠膠囊，應(yīng)在密閉，10℃-20℃，相對(duì)濕度35%-65%條件下保存。

考點(diǎn)十八：膠囊劑舉例

1.克拉霉素膠囊

【處方】克拉霉素250g 淀粉32g 低取代羥丙基纖維素(L-HPC) 6g

微粉硅膠4.5g 硬脂酸鎂1.5g 淀粉漿(10%)適量

制成1000粒

【注解】處方中克拉霉素為主藥，淀粉為稀釋劑和崩解劑。L-HPC 為崩解劑。微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，微粉硅膠主要用于改善克拉霉素顆粒的流動(dòng)性，硬脂酸鎂起潤(rùn)滑作用。

2.硝苯地平膠丸(軟膠囊)

【處方】?jī)?nèi)容物：硝苯地平 5g 聚乙二醇400 220g;

囊材：明膠100份、甘油55份、水120份，

混合制成1000丸

【注解】制備采用壓制法。應(yīng)避光。采用PEG400作為分散介質(zhì)。甘油(保濕劑)。

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