2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第六章第四節(jié)

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第6章 生物藥劑學(xué)

第四節(jié) 藥物的分布、代謝和排泄

考點(diǎn)一：藥物分布(2015年A型題，2017年B型題，共2分)

1.影響分布的因素

(1)藥物與組織的親和力

當(dāng)藥物對(duì)某些組織有特殊親和性時(shí)，這種藥物連續(xù)應(yīng)用，該組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì)，稱(chēng)為蓄積。

(2)血液循環(huán)系統(tǒng)

藥物吸收后向體內(nèi)各組織分布是通過(guò)血液循環(huán)進(jìn)行的。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，藥物穿過(guò)毛細(xì)血管壁的速度快慢，主要取決于血液循環(huán)的速度，其次為毛細(xì)血管的通透性。

(3)藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力

藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過(guò)程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在動(dòng)態(tài)平衡關(guān)系。藥物的療效取決于其游離型濃度，只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。

應(yīng)用蛋白結(jié)合率高的藥物時(shí)，當(dāng)給藥劑量增大使蛋白結(jié)合出現(xiàn)飽和，劑量上再有小小的改變就會(huì)使游離藥物濃度產(chǎn)生很大的變化，或者同時(shí)給予另一種蛋白結(jié)合能力更強(qiáng)的藥物后，由于競(jìng)爭(zhēng)作用將其中一個(gè)蛋白結(jié)合能力較弱的藥物置換下來(lái)，使游離藥物濃度增大，從而引起藥理作用顯著增強(qiáng)，對(duì)于毒副作用較強(qiáng)的藥物，易發(fā)生用藥安全性問(wèn)題。

(4)微粒給藥系統(tǒng)

2.淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)

淋巴循環(huán)可使藥物不通過(guò)肝臟從而避免首過(guò)效應(yīng);脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)依賴(lài)淋巴系統(tǒng);傳染病、炎癥、癌轉(zhuǎn)移等使淋巴系統(tǒng)成為靶組織時(shí)，藥物需向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

3.腦內(nèi)分布

血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對(duì)外來(lái)物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱(chēng)為血-腦屏障。血-腦屏障的作用在于保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境。藥物的親脂性是藥物透過(guò)血腦屏障的決定因素。

4.胎兒內(nèi)分布

大部分藥物以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)通過(guò)胎盤(pán)。非解離型藥物脂溶性越大越易透過(guò)。

親脂性易通過(guò);大分子、水溶性或解離型藥物難通過(guò)。

考點(diǎn)二：藥物代謝(2015年A型題、X型題，2016年X型題，2017年B型題、C型題，共5分)

1.藥物代謝的部位與首過(guò)效應(yīng)

藥物代謝的主要部位是在肝臟。口服藥物在尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，稱(chēng)為“首過(guò)效應(yīng)”。

2.影響藥物代謝的因素

(1)給藥途徑和劑型：為避免首過(guò)效應(yīng)，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部給藥或經(jīng)皮給藥，藥物吸收過(guò)程不經(jīng)肝臟，直接進(jìn)入體循環(huán)，從而減少首過(guò)效應(yīng)的損失。

(2)給藥劑量：藥物代謝是在酶參與下完成，當(dāng)體內(nèi)藥物量超過(guò)酶的代謝反應(yīng)能力時(shí)，代謝反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象。此時(shí)被代謝的藥物分?jǐn)?shù)降低，或可出現(xiàn)血藥濃度異常高，導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生。

(3)代謝反應(yīng)的立體選擇性：手性藥物在人體內(nèi)的代謝過(guò)程存在立體選擇性，肝藥酶與藥物不同對(duì)映體的親和力存在差異。

(4)酶誘導(dǎo)作用和抑制作用

酶誘導(dǎo)：提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率。具有酶誘導(dǎo)作用的物質(zhì)叫酶誘導(dǎo)劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉等。苯巴比妥與抗凝血藥雙香豆素合用，可加速雙香豆素的肝代謝，降低其血藥濃度，使藥效減弱。

酶抑制：抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率。具有酶抑制作用的物質(zhì)叫酶抑制劑。如氯霉素具抑制肝微粒體酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代謝，引起低血糖昏迷。

(5)基因多態(tài)性：相同藥物對(duì)基因變異所致的不同患者產(chǎn)生不同療效和不良反應(yīng)。

(6)生理因素：影響藥物代謝的生理性因素有性別、年齡、個(gè)體、疾病等。

考點(diǎn)三：藥物排泄(2016年A型題，2017年B型題，共2分)

腎是藥物排泄的主要器官，其次是膽汁排泄。

腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門(mén)靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸-肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長(zhǎng)時(shí)間。如己烯雌酚、卡馬西平、吲哚美辛、氯霉素、螺內(nèi)酯等。

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