2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點總結(jié)：第十一章第八節(jié)

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第11章 常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用

第八節(jié) 抗病毒藥

考點一：核苷類(2015年B型題，2016年B型題，共2分)

1.核苷類抗病毒藥物

【結(jié)構(gòu)】核苷酸基本結(jié)構(gòu)= 堿基 + 糖 + 磷酸

堿基：胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶;鳥嘌呤、腺嘌呤

糖：核糖或脫氧核糖

【共同機制】代謝拮抗原理(假底物抑制逆轉(zhuǎn)錄酶);體內(nèi)三磷酸化后起效。

(1)齊多夫定

【結(jié)構(gòu)】非開環(huán)核苷類藥物，脫氧胸腺嘧啶核苷類似物，3位疊氮基取代。

【作用】摻入DNA后，阻止3'，5'-雙磷酸酯鍵的形成，引起DNA鍵斷裂。抑制艾滋病病毒和T細(xì)胞白血病的RNA腫瘤病毒，為抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥。

(2)司他夫定

【結(jié)構(gòu)】脫氧胸腺嘧啶核苷的脫水產(chǎn)物，引入2'，3'-雙鍵，是不飽和胸苷衍生物。

【作用】對酸穩(wěn)定，口服吸收良好。適于對齊多夫定、扎西他濱等不能耐受或治療無效的艾滋病及其相關(guān)綜合征。

(3)拉米夫定

【結(jié)構(gòu)】雙脫氧硫代胞苷化合物，有β-D-(+)及β-L-(-)兩種異構(gòu)體。

【作用】用于艾滋病及其相關(guān)綜合征的治療。

2.開環(huán)核苷類抗病毒藥物

(1)阿昔洛韋

【結(jié)構(gòu)】開環(huán)鳥苷類似物，可看成是在糖環(huán)中失去C-2'和C-3'的嘌呤核苷類似物。

【作用機制】其在被磷酸化時專一性的在相應(yīng)于羥基的位置上磷酸化，并摻入到病毒的DNA中。由于該化合物不含有相當(dāng)?shù)牧u基，是鏈中止劑，從而使病毒的DNA合成中斷。

(2)更昔洛韋

【結(jié)構(gòu)】側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基，可看成是具有C3'-OH和C5'-OH的開環(huán)脫氧鳥苷衍生物。

【作用】更昔洛韋對巨細(xì)胞病毒的作用比阿昔洛韋強。

(3)噴昔洛韋

【結(jié)構(gòu)】更昔洛韋的生物電子等排衍生物，是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子取代。

【作用】與阿昔洛韋有相同的抗病毒譜，生物利用度較低。

(4)泛昔洛韋

【結(jié)構(gòu)】噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酯，是噴昔洛韋的前體藥物。

【代謝】口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋，生物利用度高，可達77%。考點二：非核苷類(2015年X型題，2016年B型題，2017年A型題，共3分)

非核苷類抗病毒藥主要有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉和奧司他韋。

(1)利巴韋林

【結(jié)構(gòu)】可視為磷酸腺苷和磷酸鳥苷生物合成前體氨基咪唑酰氨核苷的類似物。

【作用】廣譜抗病毒藥。利巴韋林三磷酸酯抑制mRNA的5'末端鳥嘌呤化和末端鳥嘌呤殘基的N7甲基化，并且與GTP和ATP競爭抑制RNA聚合酶。

(2)金剛烷胺

【結(jié)構(gòu)】對稱的三環(huán)狀胺。

【作用】可抑制病毒顆粒進入宿主細(xì)胞，也可抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細(xì)胞的侵入。

(3)金剛乙胺

【結(jié)構(gòu)】金剛烷胺衍生物。

【作用】抗A型流感病毒的活性比鹽酸金剛烷胺強，而中樞神經(jīng)的副作用也比較低。

(4)膦甲酸鈉

膦甲酸鈉

【結(jié)構(gòu)】無機焦磷酸鹽的有機類似物。

【作用】可抑制包括巨細(xì)胞病毒(CMV)、人皰疹病毒HHV-6、Ⅰ型、單純皰疹病毒1型和2型(HSV -1和HSV-2)等皰疹病毒的復(fù)制。

(5)奧司他韋

【結(jié)構(gòu)】全碳六元環(huán)，乙酯型前藥。

【作用】流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過抑制NA，能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程，對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。

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