2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納：第十章第二節(jié)

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第十章 抗菌藥

第二節(jié) 頭孢菌素類抗菌藥

考點(diǎn)一：頭孢菌素類抗菌藥的作用特點(diǎn)(2016年B型題，共4分)

頭孢菌素類藥的抗菌作用機(jī)制與青霉素類相同，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的交叉連接不能形成。導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙，細(xì)菌溶菌死亡。

四代頭孢特點(diǎn)：

第一代：①對(duì)G+菌作用較二、三代強(qiáng)，但對(duì)G-菌的作用弱。對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感。②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，可被破壞。③對(duì)腎臟有一定的毒性臨床適用于輕、中度感染。常用品種有頭孢唑林和頭孢拉定注射劑，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。

第二代：①對(duì)G+菌作用比第一代稍遜或相仿，對(duì)G-菌的抗菌明顯增強(qiáng)。②對(duì)多β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定。③對(duì)腎臟的毒性較第一代有所降低。臨床可用于革蘭陰性和陽(yáng)性敏感細(xì)菌的各種感染。常用的注射劑有頭孢呋辛和頭孢替安，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。

第三代：①對(duì)G+菌的作用不及第一、二代，對(duì)G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強(qiáng)的作用，頭孢他定是目前臨床用于抗綠膿桿菌最強(qiáng)的抗生素。②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性。③對(duì)腎臟基本無(wú)毒性，適用于嚴(yán)重革蘭陰性及敏感陽(yáng)性菌的感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶和頭孢哌酮等?？诜苿┯蓄^孢克肟、頭孢泊肟酯等。

第四代：①對(duì)G+菌、G-菌均有高效，但對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無(wú)效。 ②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。③對(duì)腎臟幾乎無(wú)毒性代表藥：頭孢吡圬、頭孢匹羅用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的重癥感染。常用者為頭孢吡肟。

考點(diǎn)二：頭孢菌素類抗菌藥的用藥監(jiān)護(hù)(2015年A型題、C型題、X型題，2016年A型題，2017年X型題，共8分)

(一)用藥前須知患者藥物過(guò)敏反應(yīng)史并做皮膚敏感試驗(yàn)

(二)根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案

同青霉素，屬于時(shí)間依賴型。使 T>MIC%(最小抑菌濃度)達(dá)到40%以上，從而達(dá)到滿意的殺菌效果。T是指藥物濃度高于 MIC 的時(shí)間

(三)把握在圍術(shù)期合理預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物

頭孢菌素類、青霉素類、糖肽類(萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素)以及林可胺類同屬圍術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用的抗菌藥物，對(duì)一類清潔切口術(shù)前應(yīng)用必須掌握下列原則：

(1)必須選擇殺菌劑。

(2)以靜脈滴注途徑給藥。

(3)以小容積量溶劑稀釋，在短時(shí)間(30min)滴注;以保證在短時(shí)間內(nèi)盡快達(dá)到血漿峰濃度，保證手術(shù)部位在切開(kāi)細(xì)菌植入時(shí)有足夠的血漿藥物濃度。

(4)給藥時(shí)間應(yīng)在術(shù)前0.5-2h。

(5)抗菌藥物須在細(xì)菌污染前已在組織內(nèi)有一定殺菌血漿峰濃度，才能有效地預(yù)防感染。

(6)術(shù)后預(yù)防性抗生素的時(shí)間不宜過(guò)長(zhǎng)，盡可能縮短。

(7)對(duì)頭孢菌素、青霉素類過(guò)敏者，革蘭陽(yáng)性菌易感染者選用萬(wàn)古霉素;陰性菌易感染者選用氨曲南。

(8)預(yù)防性用藥的比例不得超過(guò)手術(shù)病例總數(shù)的 30%。

(四)長(zhǎng)期應(yīng)用頭孢菌素類藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)凝血功能

為預(yù)防凝血機(jī)制異常，應(yīng)用中必須注意，臨床應(yīng)用時(shí)尤其圍術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血象、凝血功能及出血癥狀;長(zhǎng)期應(yīng)用(10日以上)，宜補(bǔ)充維生素K、復(fù)方維生素B;不宜與抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用。

(五)警惕雙硫侖樣反應(yīng)

頭孢菌素類會(huì)導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積，引起雙硫侖樣反應(yīng)。臨床可表現(xiàn)為顏面部及全身皮膚潮紅、 結(jié)膜發(fā)紅、發(fā)熱感、頭暈、頭痛、胸悶、氣急、出汗、呼吸困難、言語(yǔ)混亂、話語(yǔ)多、視物模糊、步態(tài)不穩(wěn)等。

(1)使用頭孢菌素類藥頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢匹胺等時(shí)，應(yīng)告知患者用藥期間或之后 5-7 日內(nèi)禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。

(2)上述藥物禁與含乙醇的藥物合用，如氫化可的松、氯霉素、地西泮、多西他賽、環(huán)孢素、紫衫醇、他克莫司等，以及藿香正氣水、中藥酒劑等。

(3)一旦發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)，立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補(bǔ)液及利尿，并根據(jù)病情給予血管活性藥治療。

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