2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》易混考點(diǎn)：藥物的手性特征
更新時(shí)間：2019-04-19 09:19:44
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摘要 《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》是2019年執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目之一，大家在復(fù)習(xí)時(shí)應(yīng)該特別關(guān)注藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一重點(diǎn)。環(huán)球網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師頻道為大家?guī)?019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》易混考點(diǎn)：藥物的手性特征，對(duì)于這一2019執(zhí)業(yè)藥師重點(diǎn)總結(jié)進(jìn)行總結(jié)。
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2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》易混考點(diǎn)：藥物的手性特征
藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響
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對(duì)映異構(gòu)體比較
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藥理活性和強(qiáng)度有區(qū)別 | 舉例 |
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對(duì)映異構(gòu)體中藥理活性和強(qiáng)度均相同
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靜態(tài)手性類藥物——手性與活性無關(guān)
普羅帕酮、氟卡尼 |
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| 對(duì)映異構(gòu)體中藥理活性相同，但強(qiáng)弱不同 | 組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體 芳基烷酸類抗炎藥： [（S）-（+）＞（R）-（-）]，如萘普生。
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對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒有活性
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L-甲基多巴，僅 L-構(gòu)型的化合物有效
氨己烯酸只有(S)-對(duì)映體是 GABA 轉(zhuǎn)氨酶抑制劑
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對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性
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哌西那朵：(+)阿片受體激動(dòng)；(-)阿片拮抗
扎考必利：(R)5-HT 3 拮抗；(S) 5-HT 3 激動(dòng)
依托唑啉：(-)利尿；(+)抗利尿
異丙腎上腺素：R-β 激動(dòng)；S-β 拮抗
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對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性
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右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，左丙氧酚為鎮(zhèn)咳藥。
奎寧為抗瘧藥，奎尼丁為抗心律失常藥。
右丙氧芬為鎮(zhèn)痛藥，左丙氧芬為鎮(zhèn)咳藥
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一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用
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抗結(jié)核病藥乙胺丁醇，D-對(duì)映體活性比 L-對(duì)映體強(qiáng)，毒性較L-型小。
丙胺卡的兩種對(duì)映體的作用相近，但(R)-（-）對(duì)映體在體內(nèi)迅速水解，生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。
氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(S)-(+)-對(duì)映體才具有麻醉
作用，而(R)-（-）-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。
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