2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》講義及例題：第七章

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第七章 藥效學(xué)

第一節(jié)　藥物的基本作用

一、藥物的作用

藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制，以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)。

藥物作用：藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是動(dòng)因。

藥理效應(yīng)：機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，是繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果。體現(xiàn)先后順序：先作用后效應(yīng)。

藥物作用有選擇性，有高低之分。

藥物對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行。

藥物的選擇性具有相對(duì)性，有時(shí)與劑量有關(guān)，如小、中、大劑量的阿司匹林。

藥物在不同器官的同一組織，可產(chǎn)生不同效應(yīng)。如腎上腺素對(duì)瞳孔產(chǎn)生散大效應(yīng)，對(duì)骨骼肌、血管平滑肌產(chǎn)生舒張效應(yīng)，對(duì)內(nèi)臟平滑肌產(chǎn)生收縮效應(yīng)。

藥物作用分局部作用和全身作用。

二、藥物的治療作用

藥物的治療作用：患者用藥后所引起的符合用藥目的，達(dá)到防治疾病的作用。

根據(jù)治療效果，分對(duì)因治療和對(duì)癥治療。

1.對(duì)因治療：用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。

如使用抗生素殺滅病原微生物，達(dá)到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對(duì)因治療。

注：補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，稱(chēng)為補(bǔ)充療法(替代療法)，也屬對(duì)因治療。

2.對(duì)癥治療：用藥后能改善患者疾病的癥狀。

如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫，緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過(guò)高的血壓等屬于對(duì)癥治療。

臨床實(shí)踐應(yīng)遵循“急則治其標(biāo)，緩則治其本”的原則，有時(shí)應(yīng)“標(biāo)本兼治”。

對(duì)因治療比對(duì)癥治療重要，但對(duì)癥治療雖然不能根除病因，但對(duì)疾病的治療不可缺少。

判斷標(biāo)準(zhǔn)：能否取得根除疾病的效果。若能，對(duì)因;不能，對(duì)癥。

第二節(jié)　藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系

一、藥物的作用

量效關(guān)系：藥物劑量與效應(yīng)的關(guān)系。在一定劑量范圍內(nèi)，藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí)，其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱，兩者間有相關(guān)性。

藥物量效之間的函數(shù)關(guān)系用曲線表示。

以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，劑量或濃度為橫坐標(biāo)，得到直方雙曲線(非量-效曲線)。將濃度或劑量改用對(duì)數(shù)值作圖，則呈現(xiàn)典型的S形曲線(量-效曲線)。

整體動(dòng)物試驗(yàn)，以給藥劑量表示;

離體實(shí)驗(yàn)，以藥物濃度表示。

藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。

量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。

質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)不隨藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。

(一)斜率

在效應(yīng)大約16%至84%區(qū)域，量效曲線幾乎呈一直線，其與橫坐標(biāo)夾角的正切值，稱(chēng)為量效曲線的斜率。斜率大的藥物，藥量微小的變化，即可引起效應(yīng)的明顯改變;反之亦然。

斜率大小在一定程度上反映臨床用藥的劑量安全范圍。

聯(lián)想到上坡，坡陡峭，不安全，但上升快(藥效急);坡平緩，安全，但上升慢(藥效緩)。

(二)最小有效量

最小有效量(閾劑量)：引起藥理效應(yīng)的最小藥量。

最小有效濃度(閾濃度)：引起藥理效應(yīng)的最低藥物濃度。

注意換個(gè)說(shuō)法，意思不變：剛剛能引起藥理效應(yīng)的藥量或濃度。

(三)最大效應(yīng)(Emax)或效能

在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱(chēng)最大效應(yīng)或效能。

效能反映藥物的內(nèi)在活性。

聯(lián)想到人的身高，到了一定年齡，再也不能長(zhǎng)個(gè)兒了。效能就是S形曲線的最高點(diǎn)。比效能，就是比S形曲線的個(gè)頭。

(四)效價(jià)強(qiáng)度

用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，值越小則強(qiáng)度越大。

聯(lián)想到百米跑，同樣的距離，用時(shí)最短的就是最能跑的選手。所以，數(shù)值越小，就越能跑，效價(jià)強(qiáng)度

(五)半數(shù)有效量(ED50)

引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。

表示藥物的藥效。數(shù)值越大，表明藥效越差;數(shù)值越小，表明藥效越強(qiáng)。

如效應(yīng)指標(biāo)為死亡，則稱(chēng)半數(shù)致死量(LD50)。表示藥物的毒性。數(shù)值越大，藥物的毒性越小;數(shù)值越小，毒性越大。聯(lián)想到見(jiàn)血封喉的毒藥，一點(diǎn)點(diǎn)人就死了，毒性很大。

如果是50%試驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)中毒(Toxic)的量，則稱(chēng)半數(shù)中毒量(TD50)。

治療指數(shù)(TI)：LD50/ED50。聯(lián)想到LED燈，所以是LD50/ED50，LD50在上，ED50在下。表示藥物的安全性，數(shù)值越大越安全。

但，治療指數(shù)大的藥物不一定安全，因?yàn)榱啃€與毒效曲線的首尾仍可能出現(xiàn)重疊，即ED95可能大于5%的中毒死亡量(LD5)。

聯(lián)想：安全的藥物，最好是起效劑量和中毒劑量之間離得越遠(yuǎn)越好，中間有個(gè)安全窗，緩沖帶。

第三節(jié)　藥物的作用機(jī)制與受體

一、藥物的作用機(jī)制

藥物作用：藥物小分子與機(jī)體生物大分子的相互作用，引起機(jī)體生理生化功能的改變。

藥物與機(jī)體結(jié)合的部位，即藥物作用的靶點(diǎn)。

已知靶點(diǎn)涉及受體、酶、離子通道、核酸、補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)、理化性質(zhì)、影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體、免疫系統(tǒng)(環(huán)孢素、左旋咪唑)、非特異性作用等。

二、藥物作用與受體

(一)受體的概念和性質(zhì)

1908年，Ehrlich首先提出受體的概念。

受體是一類(lèi)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的大分子蛋白質(zhì)。

配體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。二者高識(shí)別。

內(nèi)源性配體：體內(nèi)存在與受體結(jié)合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì)。

外源性配體：能與受體特異性結(jié)合的藥物等外來(lái)物質(zhì)。

配體充當(dāng)?shù)谝恍攀菇巧?/p>

受體的性質(zhì)：5項(xiàng)，多吃靈芝可以特別飽。

1.飽和性：數(shù)量有限，產(chǎn)生最大效應(yīng);

2.特異性：高度識(shí)別力，立體選擇性;

3.可逆性：結(jié)合可逆，少數(shù)共價(jià)鍵結(jié)合，不可逆;

4.靈敏性：低濃度發(fā)揮作用，如乙酰膽堿;

5.多樣性：受體亞型。

(二)藥物與受體相互作用學(xué)說(shuō)

1.占領(lǐng)學(xué)說(shuō)：效能大的藥物只需要占領(lǐng)少部分受體，即可產(chǎn)生最大效應(yīng)，不需占領(lǐng)全部受體。

2.速率學(xué)說(shuō)：藥物作用主要取決于藥物與受體結(jié)合及分離的速率，而與藥物占領(lǐng)受體量無(wú)關(guān)。

3.二態(tài)模型學(xué)說(shuō)：活化態(tài)和失活態(tài)兩種狀態(tài)的受體，可相互轉(zhuǎn)化，處于動(dòng)態(tài)平衡。激動(dòng)藥與活化態(tài)受體親和力大，結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。

(三)受體的類(lèi)型 ，四大類(lèi)型(三膜一核)

1.G蛋白偶聯(lián)受體

與鳥(niǎo)苷酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白相偶聯(lián)的受體。G蛋白是細(xì)胞外受體和細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)分子的偶聯(lián)體。

2.配體門(mén)控的離子通道受體

N-膽堿受體、興奮性氨基酸受體、γ-氨基丁酸受體等。分配體門(mén)控型和電壓門(mén)控型離子通道。

3.酶活性受體

位于細(xì)胞膜上的受體，被激活后直接調(diào)節(jié)蛋白磷酸化。主要有酪氨酸激酶受體和非酪氨酸激酶受體。

4.細(xì)胞核激素受體

位于細(xì)胞核的受體(細(xì)胞內(nèi)受體)。

(四)受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)

1.第一信使

第一信使是指多肽類(lèi)激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。

大多數(shù)第一信使不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，而與靶細(xì)胞膜表面的特異受體結(jié)合，激活受體而引起細(xì)胞某些生物學(xué)特性的改變。

2.第二信使：細(xì)胞膜上蓋一二三四環(huán)。

最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，還有環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)、二?；视?DG)和三磷酸肌醇(IP3)及PGs、Ca2+、廿碳烯酸類(lèi)和一氧化氮(NO)等。NO：既有第一信使特征，也有第二信使特征。

3.第三信使

第三信使是指負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì)，包括生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子等。

(五)藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)和藥物分類(lèi)

1.藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)

藥物與受體結(jié)合服從質(zhì)量作用定律：

(D：藥物，R：受體，DR：藥物受體復(fù)合物，E：效應(yīng))

藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)，不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性。兩藥親和力相等，其效應(yīng)取決于內(nèi)在活性強(qiáng)弱;當(dāng)內(nèi)在活性相等時(shí)，則取決于親和力的大小。

內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%。

完全激動(dòng)藥，α=100%;

部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α<100%，量效曲線高度(Emax)較低。

2.藥物分類(lèi)

(1)激動(dòng)藥：與受體既有親和力，又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合，并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

完全激動(dòng)藥：親和力和內(nèi)在活性(α=1)都很高;

部分激動(dòng)藥：親和力高，內(nèi)在活性不強(qiáng)(0<α<1);

反向激動(dòng)藥：有些藥物(如苯二氮艸(卓)類(lèi))對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)。

(2)拮抗藥：雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，故不能產(chǎn)生效應(yīng);但由于占據(jù)一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。

部分拮抗藥：有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動(dòng)受體的效應(yīng)。

拮抗藥分競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。

激動(dòng)藥與受體的結(jié)合可逆，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用;增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。

拮抗參數(shù)(pA2)：表示競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力，大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。

(六)受體的調(diào)節(jié)

受體的調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類(lèi)型。

受體脫敏：在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后，組織或細(xì)胞受體對(duì)激動(dòng)藥敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。

據(jù)產(chǎn)生機(jī)制不同，受體脫敏分同源脫敏和異源脫敏。

同源脫敏：只對(duì)一種類(lèi)型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)下降，而對(duì)其他類(lèi)型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)性不變。

異源脫敏：受體對(duì)一種類(lèi)型激動(dòng)藥脫敏，而對(duì)其他類(lèi)型受體的激動(dòng)藥也不敏感。所有受影響的受體有一個(gè)共同的反饋調(diào)節(jié)機(jī)制，或受調(diào)節(jié)的是它們信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路上的某個(gè)共同環(huán)節(jié)。

受體增敏與受體脫敏相反，因長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥或激動(dòng)藥水平降低，造成受體數(shù)量或敏感性提高。如高血壓患者長(zhǎng)期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時(shí)，突然停藥，由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象，導(dǎo)致血壓升高。

若受體脫敏或增敏僅涉及受體數(shù)量或密度的變化，則分別稱(chēng)為受體下調(diào)或上調(diào)。

第四節(jié)　影響藥物作用的因素

影響藥物作用的因素：藥物因素和機(jī)體因素。

藥物因素：藥物的性質(zhì)、質(zhì)量、特性，還有給藥劑量、給藥途徑、給藥時(shí)間、療程，合并用藥與藥物相互作用等。

機(jī)體因素：患者年齡、性別、種族、患者病理、精神狀況及遺傳因素等。

一、藥物方面的因素

耐受性：機(jī)體連續(xù)多次用藥后，其反應(yīng)性會(huì)逐漸降低，需要加大藥物劑量才能維持原有療效。

機(jī)制：藥物誘導(dǎo)肝藥酶，加速了自身代謝;連續(xù)用藥使受體數(shù)量下調(diào)，對(duì)藥物的反應(yīng)性降低;機(jī)體調(diào)節(jié)機(jī)制產(chǎn)生適應(yīng)性變化等。

快速耐受性：多數(shù)藥物的耐受性是逐漸產(chǎn)生，但也有少數(shù)藥物在短時(shí)間內(nèi)，應(yīng)用幾次后很快產(chǎn)生耐受。如麻黃堿靜脈注射3～4次后，其升壓作用即消失，口服用藥2～3天后平喘作用也可消失。

交叉耐受性：化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)似或作用機(jī)制相同的藥物之間，機(jī)體對(duì)某藥產(chǎn)生耐受性后，又對(duì)另一藥物的敏感性也降低，如乙醇和巴比妥類(lèi)。

耐藥性或抗藥性：病原微生物對(duì)抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失。

多藥耐藥性：由一種藥物誘發(fā)，而同時(shí)對(duì)其他多種結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制完全不同的藥物產(chǎn)生交叉耐藥，致使治療失敗。至今為止，還沒(méi)有一種藥物能完全避免耐藥。

藥物依賴(lài)性：某些藥物連續(xù)用藥后，可使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理的或心理的或兼而有之的一種依賴(lài)和需求。

典型的是阿片類(lèi)、可卡因、大麻及某些精神藥物。依賴(lài)性可分為身體依賴(lài)性(又稱(chēng)生理依賴(lài)性)和精神依賴(lài)性(又稱(chēng)心理依賴(lài)性)。

戒斷綜合征：中斷用藥后可產(chǎn)生一種強(qiáng)烈的癥狀或損害。采用逐漸減量停藥。

二、機(jī)體方面的因素

(一)生理因素

1.年齡

14歲以下為兒童劑量，14～60歲間為成人劑量，60歲以上為老人劑量。

兒科藥理學(xué)：研究?jī)和盟幰?guī)律的藥理學(xué)分支學(xué)科;

老年藥理學(xué)：研究老人用藥規(guī)律的藥理學(xué)分支學(xué)科。

2.體重與體型

給藥劑量依據(jù)體表面積計(jì)算，體重因素+體型因素。

3.性別

女性用藥應(yīng)考慮“四期” ，即月經(jīng)期、妊娠期、分娩期和哺乳期。

圍生期藥理學(xué)：研究妊娠、分娩、哺乳期藥物與機(jī)體(母子)相互作用規(guī)律的藥理學(xué)分支學(xué)科。

(二)精神因素

病人的精神因素包括精神狀態(tài)和心理活動(dòng)。約占35～40%。

(三)疾病因素

1.心臟疾病;2.肝臟疾病;3.腎臟疾病;4.胃腸疾病;5.營(yíng)養(yǎng)不良;6.酸堿平衡失調(diào)：影響藥物在體內(nèi)的分布;7.電解質(zhì)紊亂。

(四)遺傳因素

藥物遺傳學(xué)或遺傳藥理學(xué)：研究遺傳因素影響藥物作用的學(xué)科。

遺傳基因的差異是構(gòu)成藥物反應(yīng)差異的決定因素。

主要表現(xiàn)：種屬差異、種族差異、個(gè)體差異和特異質(zhì)反應(yīng)。

1.種屬差異

不同種屬動(dòng)物(包括人類(lèi))對(duì)同一藥物的作用和藥動(dòng)學(xué)有很大差異。新藥試驗(yàn)趨向于采用所謂“老師式“的動(dòng)物。

2.種族差異

人群乙?；D(zhuǎn)移酶分兩種：快乙?；秃吐阴；?，黃種人多快乙?；停追N人多慢乙?；?。

3.個(gè)體差異

源自藥物代謝酶的遺傳多態(tài)性。人群藥物代謝表現(xiàn)為弱代謝型和強(qiáng)代謝型。

高敏性：有些個(gè)體對(duì)藥物劑量反應(yīng)非常敏感，即在低于常用量下藥物作用表現(xiàn)很強(qiáng)烈。

低敏性或耐受性：有些個(gè)體需使用高于常用量的劑量，方能出現(xiàn)藥物效應(yīng)。

4.特異質(zhì)反應(yīng)

某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng)，與其遺傳缺陷有關(guān)，稱(chēng)為特異質(zhì)反應(yīng)。缺乏高鐵血紅蛋白還原酶者不能服用硝酸酯類(lèi)和磺胺類(lèi)藥物。

(五)時(shí)辰差異

時(shí)辰因素指機(jī)體內(nèi)生物節(jié)律變化對(duì)藥物作用的影響。研究生物節(jié)律與藥物作用之間關(guān)系的學(xué)科稱(chēng)為時(shí)辰藥理學(xué)，又稱(chēng)為時(shí)間藥理學(xué)。

(六)生活習(xí)慣與環(huán)境

飲食對(duì)藥物的影響主要表現(xiàn)在飲食成分、飲食時(shí)間和飲食數(shù)量。一般藥物應(yīng)在空腹時(shí)服用。

第五節(jié)　藥物相互作用

一、聯(lián)合用藥與藥物相互作用

1.聯(lián)合用藥

聯(lián)合用藥：同時(shí)或間隔一定時(shí)間內(nèi)使用兩種或兩種以上的藥物。

意義：①提高藥物的療效;②減少或降低藥物不良反應(yīng);③延緩機(jī)體耐受性或病原體產(chǎn)生耐藥性，縮短療程，從而提高藥物治療作用。

2.藥物相互作用

藥物相互作用：作用加強(qiáng)或作用減弱。

作用加強(qiáng)：療效提高，和/或毒性加大;

作用減弱：療效降低，和/或毒性減輕。

藥物相互作用可能有三種方式：

①體外藥物相互作用;

②藥動(dòng)學(xué)方面藥物相互作用;

③藥效學(xué)方面藥物相互作用。

二、藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用

藥動(dòng)學(xué)過(guò)程包括吸收、分布、代謝和排泄四個(gè)環(huán)節(jié)。

(一)影響藥物的吸收

口服是最常用的給藥途徑。藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素：pH的影響;離子的作用;胃腸運(yùn)動(dòng)的影響;腸吸收功能的影響;間接作用。

(二)影響藥物的分布

表現(xiàn)為相互競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位，改變游離藥物比例;或改變組織分布量，從而影響消除。

1.競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位

結(jié)合型藥物有以下特性(木頭人)：①不呈現(xiàn)藥理活性;②不能通過(guò)血-腦屏障;③不被肝臟代謝滅活;④不被腎排泄。只有游離型藥物才能起藥物作用。

2.改變組織分布量

(三)影響藥物的代謝

1.酶的誘導(dǎo)：酶誘導(dǎo)使受影響藥物的作用減弱或縮短。

酶誘導(dǎo)劑的記憶：兩坨米黃泥水，家里有騾同馬。利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內(nèi)酯、灰黃霉素、水合氯醛、尼可剎米、格魯米特、甲丙氨酯。

注解：兩坨指苯妥英鈉、苯巴比妥，米指格魯米特，黃指灰黃霉素，泥指尼可剎米，水指水合氯醛;家指甲丙氨酯，里指利福平，有指誘導(dǎo)劑，騾指螺內(nèi)酯，同指撲米酮，馬指卡馬西平。

2.酶的抑制：酶被抑制的結(jié)果使另一藥物的代謝減慢，因而加強(qiáng)或延長(zhǎng)其作用。酶抑制劑的記憶：西安兩三縷硝煙，派兵在紅梅倚坐。胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、紅霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。

注解：西安城墻上看到兩三縷硝煙，派士兵在城墻的紅梅樹(shù)下倚坐。西指西咪替丁，安指胺碘酮，兩縷指氯霉素和氯丙嗪，三指三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，硝指甲硝唑，煙指異煙肼;派指哌醋甲酯，兵指丙米嗪，在指吩噻嗪類(lèi)藥物，紅梅指紅霉素，倚指抑制劑，唑指咪康唑。

(四)影響藥物的排泄

藥物從腎臟排泄的途徑：

1.腎小球?yàn)V過(guò)

2.腎小管分泌

3.腎小管重吸收

三、藥效學(xué)方面的藥物相互作用

一種藥物增強(qiáng)或減弱另一種藥物的藥理學(xué)效應(yīng)，而對(duì)藥物血藥濃度無(wú)明顯影響。

按各種方式的作用結(jié)果分：協(xié)同作用和拮抗作用。

(一)藥物效應(yīng)的協(xié)同作用

兩藥同時(shí)或先后使用，可使原有的藥效增強(qiáng)，稱(chēng)為協(xié)同作用，包括相加、增強(qiáng)和增敏。

相加作用：兩藥合用效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。

增強(qiáng)作用：兩藥合用的作用大于單用作用之和;或一種藥物無(wú)效應(yīng)，卻可增強(qiáng)另一種藥物的作用。

增敏作用：某藥可使組織或受體對(duì)另一藥敏感性增強(qiáng)。

(二)藥物效應(yīng)的拮抗作用

1.生理性拮抗：兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。組胺與腎上腺素，二者合用發(fā)揮生理性拮抗作用。

2.藥理性拮抗：當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。

四、藥物相互作用的預(yù)測(cè)

藥物相互作用的預(yù)測(cè)方法：

>>體外篩查;

>>根據(jù)體外代謝數(shù)據(jù)預(yù)測(cè);

>>根據(jù)患者個(gè)體情況預(yù)測(cè)。

下一頁(yè)為例題

練習(xí)題

例題【最佳選擇題】

關(guān)于藥物作用和藥理效應(yīng)的特點(diǎn)，不正確的是

A.具有選擇性

B.使機(jī)體產(chǎn)生新的功能

C.具有治療作用和不良反應(yīng)兩重性

D.藥理效應(yīng)有興奮和抑制兩種基本類(lèi)型

E.通過(guò)影響機(jī)體固有生理、生化功能而發(fā)揮作用

『正確答案』B

『答案解析』藥物可以調(diào)節(jié)機(jī)體原有功能不能使機(jī)體產(chǎn)生新功能。

例題【最佳選擇題】

屬于對(duì)因治療的藥物作用方式是

A.胰島素降低糖尿病患者的血糖

B.阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱

C.硝苯地平降低高血壓患者的血壓

D.硝酸甘油緩解心絞痛的發(fā)作

E.青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎

『正確答案』E

『答案解析』青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎根除了病因?qū)儆趯?duì)因治療，其他選項(xiàng)不能治愈疾病均是對(duì)癥治療。

例題【最佳選擇題】

A、B、C三種藥物的LD50分別為20、40、60mg/kg;ED50分別為10、10、20mg/kg，其安全性大小順序應(yīng)為

A.A>C>B

B.B>C>A

C.C>B>A

D.A>B>C

E.C>A>B

『正確答案』B

『答案解析』治療指數(shù)(TI)：LD50/ED50，三個(gè)藥物的治療指數(shù)分別是2、4、3，所以選B。

例題【配伍選擇題】

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

1.治療指數(shù)

2.半數(shù)有效量

3.半數(shù)致死量

『正確答案』C、B、A

『答案解析』治療指數(shù)(TI)：LD50/ED50;半數(shù)有效量(ED50)、半數(shù)致死量(LD50)。

例題【多項(xiàng)選擇題】

甲藥LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg，而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg，下述評(píng)價(jià)正確的有

A.甲藥的毒性較強(qiáng)，但卻較安全

B.甲藥的毒性較弱，因比較安全

C.甲藥的療效較弱，但較安全

D.甲藥的療效較強(qiáng)，但較不安全

E.甲藥的療效較強(qiáng)，且較安全

『正確答案』AE

『答案解析』LD50越大毒性越小，甲藥毒性大，ED50越小療效越好，甲藥療效強(qiáng);治療指數(shù)(TI)：LD50/ED50，兩個(gè)藥物治療指數(shù)分別是10、5，所以甲藥較乙藥安全。

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