2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》講義及例題：第九章

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第九章 藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過(guò)程

一、藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)

1、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度過(guò)程

①一級(jí)速度過(guò)程

速度與藥量或血藥濃度成正比。

②零級(jí)速度過(guò)程

速度恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān)(恒速靜滴、控釋)。

③受酶活力限制的速度過(guò)程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和。

——濃度對(duì)反應(yīng)速度的影響!

2. 藥動(dòng)學(xué)常用參數(shù)

二、非線性藥動(dòng)學(xué)

(酶、載體參與時(shí)出現(xiàn)飽和，速度與濃度不成正比)

線性、非線性那點(diǎn)事

四、非房室模式——統(tǒng)計(jì)矩

原理：藥物輸入機(jī)體后，其體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)是一個(gè)隨機(jī)過(guò)程，具有概率性，C-T曲線可以看成是統(tǒng)計(jì)分布曲線

五、給藥方案設(shè)計(jì)

1.一般原則——安全有效

2.方案內(nèi)容：劑量、給藥間隔時(shí)間、給藥方法、療程

3.影響因素：藥理活性、藥動(dòng)學(xué)特性、患者個(gè)體因素

4.目的：靶部位治療濃度最佳，療效最佳，副作用最小

5.根據(jù)半衰期、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度設(shè)計(jì)

6.給藥間隔τ=t1/2，5-7個(gè)t1/2達(dá)穩(wěn)態(tài)，首劑加倍

7.生物半衰期短、治療指數(shù)小：靜滴

給藥間隔τ=t1/2，5-7個(gè)t1/2達(dá)穩(wěn)態(tài)，首劑加倍

下一頁(yè)為例題

隨堂練習(xí)

A：關(guān)于藥動(dòng)力學(xué)參數(shù)說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.消除速率常數(shù)越大，藥物體內(nèi)的消除越快

B.生物半衰期短的藥物，從體內(nèi)消除較快

C.符合線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物，靜脈注射時(shí)，不同劑量下生物半衰期相同

D.水溶性或者極性大的藥物，溶解度好，因此血藥濃度高，表觀分布容積大

E.清除率是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積

『正確答案』D

『答案解析』血藥濃度高的藥物表觀分布容積小。

A：某藥物按一級(jí)速率過(guò)程消除，消除速率常數(shù)k=0.095h-1，則該藥物消除半衰期t1/2約為

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正確答案』B

『答案解析』t1/2=0.693/k，直接帶入數(shù)值計(jì)算即可。

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100.0mg，測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。初始血藥濃度為11.88μg/ml。

t(h)　　 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.該藥物的半衰期(單位h)是

2.該藥物的消除速率常數(shù)是(單位h-1)是

3.該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L)是

『正確答案』B、C、E

『答案解析』1.初始血藥濃度為11.88μg/ml，血藥濃度為一半5.94μg/ml時(shí)是兩個(gè)小時(shí)，所以半衰期是2h。

2.t1/2=0.693/k，則k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接帶入數(shù)值換算單位即可。

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