2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》易混考點：抗腫瘤藥

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抗腫瘤藥的分類、作用機制及主要藥品

1.直接影響 DNA 結構和功能的藥物

2.干擾核酸生物合成的藥物(抗代謝藥)：抗代謝腫瘤藥通過干擾細胞的代謝過程，導致腫瘤細胞死亡。通常它們的化學結構與體內(nèi)的某些核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似，能與體內(nèi)某些代謝物發(fā)生特異性結合，從而影響或拮抗代謝功能。根據(jù)藥物主要干擾的生化步驟或所抑制的靶酶的不同進行分類。包括：

(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨蝶呤、培美曲塞。

(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。

(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。

(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。

(5)DNA 多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止 RNA 合成的藥物(作用于核算轉(zhuǎn)錄藥物)：主要是直接作用于 DNA 或嵌 DNA，干擾 DNA 的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止 mRNA 的形成?？鼓[瘤抗生素為細胞增殖周期非特異性抑制劑藥物，對增殖和非增殖細胞均有殺傷作用。蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星

(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等。

4.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物：主要作用于有絲分裂 M 期，為影響微管蛋白裝配、干擾有絲分裂中紡錘體的形成，使細胞生長停滯于分裂中期。包括三大類，即長春堿類(長春新堿、長春堿、長春地辛和長春瑞濱)、紫杉烷類(紫杉醇、多西他賽)和高三尖杉酯堿。

5.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物：部分源于激素依賴性組織的腫瘤，仍可部分地保留對激素的依賴性和受體，通過內(nèi)分泌或激素治療，直接或間接通過垂體的反饋作用，改變原來機體的激素平衡和腫瘤生長的內(nèi)環(huán)境，抑制腫瘤的生長。常用藥物包括雌激素類、雄激素類、孕激素(甲羥孕酮酯)、抗雌激素類(他莫昔芬、托瑞米芬)、糖皮質(zhì)激素類、抗雄激素類(氟他胺、安魯米特)等。

6.分子和單克隆抗體靶向抗腫瘤制劑：

(1)酪氨酸激酶：是一類催化三磷酸腺苷(ATP)上γ -磷酸轉(zhuǎn)移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶，能催化多種底物蛋白質(zhì)酪氨酸殘基磷酸化，在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制劑可作為 ATP 與酪氨酸激酶結合的競爭性抑制劑，也可作為酪氨酸的類似物，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖。主要藥品有吉非替尼、厄洛替尼。

(2)單克隆抗體：藥物在癌細胞膜外與生長因子競爭結合受體，阻斷信號傳遞過程，從而阻止癌細胞的生長和擴散，具有選擇“殺滅”性。主要藥品有利妥昔單抗、曲妥珠單抗、西妥昔單抗。

下一頁為針對性練習

1、環(huán)磷酰胺屬于哪一類抗腫瘤藥物

A.烷化劑

B.抗腫瘤抗生素

C.抗腫瘤金屬配合物

D.抗代謝抗腫瘤藥

E.抗腫瘤生物堿

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2、破壞DNA結構和功能的抗惡性腫瘤藥是

A.5-氟尿嘧啶

B.環(huán)磷酰胺

C.多柔比星

D.吉非替尼

E.長春堿

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