2019年執(zhí)業(yè)藥師考試題庫《藥學專業(yè)知識二》強化試題及答案（7）

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2019年執(zhí)業(yè)藥師考試題庫《藥學專業(yè)知識二》強化試題及答案（7）

一、A

1、作用于前列腺平滑肌，減輕膀胱出口梗阻的是

A、西地那非

B、普適泰

C、坦洛新

D、吲達帕胺

E、非那雄胺

2、下列屬于第三代α1腎上腺素受體阻斷劑的是

A、十一酸睪酮

B、酚芐明

C、哌唑嗪

D、坦洛新

E、特拉唑嗪

3、下列關于5α還原酶抑制劑的描述，錯誤的是

A、作用是不可逆的

B、可引起前列腺上皮細胞的萎縮

C、與α1受體阻斷劑相比，更易引起性功能障礙

D、對膀胱頸和平滑肌沒有作用

E、不適于急性癥狀的患者

4、與α1受體阻斷劑無相互作用的藥物是

A、第三代頭孢菌素

B、西咪替丁

C、卡馬西平

D、地爾硫(艸卓)

E、他達拉非

5、坦洛新的作用機制是

A、松弛血管平滑肌

B、縮小前列腺體積

C、抑制雙氫睪酮

D、抑制5α還原酶

E、松弛前列腺和膀胱頸括約肌

6、良性前列腺增生藥物治療的短期目標是

A、延緩疾病臨床進展

B、緩解患者的下尿路癥狀

C、緩解患者的上尿路癥狀

D、預防急性尿潴留

E、徹底治愈

7、在常規(guī)劑量下，5α還原酶抑制劑可使(血清前列腺特異抗原)PSA水平下降的幅度是

A、5%

B、10%

C、30%

D、50%

E、70%

8、高血鉀的水腫患者，禁用下列哪種利尿藥

A、呋塞米

B、依他尼酸

C、螺內(nèi)酯

D、乙酰唑胺

E、氫氯噻嗪

9、下列利尿藥中，十分常見高鉀血癥，長期服用可致男性乳房發(fā)育、陽痿、性功能減退的是

A、呋塞米

B、氫氯噻嗪

C、乙酰唑胺

D、氨苯蝶啶

E、甘露醇

10、屬于保鉀利尿藥的是

A、氫氯噻嗪

B、螺內(nèi)酯

C、甘露醇

D、呋塞米

E、乙酰唑胺

11、可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的保鉀利尿藥是

A、螺內(nèi)酯

B、氨苯蝶啶

C、呋塞米

D、氫氯噻嗪

E、乙酰唑胺

12、呋塞米利尿作用的主要作用部位是

A、遠曲小管近端

B、遠曲小管遠端

C、腎小管髓袢升支粗段

D、集合管

E、腎小球

13、可作為明顯液體潴留心力衰竭首選的利尿劑是

A、氨苯蝶啶

B、布美他尼

C、乙酰唑胺

D、氫氯噻嗪

E、阿米洛利

14、可引起聽力減退或暫時耳聾的利尿藥是

A、螺內(nèi)酯

B、呋塞米

C、乙酰唑胺

D、氫氯噻嗪

E、氨苯蝶啶

15、不屬于呋塞米的不良反應的是

A、耳毒性

B、降低血糖

C、胃腸道反應

D、高尿酸血癥

E、水和電解質(zhì)紊亂

16、下列關于呋塞米敘述錯誤的是

A、可治療早期的急性腎衰竭

B、可引起水與電解質(zhì)紊亂

C、迅速解除左心衰竭所致急性肺水腫

D、抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-轉(zhuǎn)運系統(tǒng)

E、抑制遠曲小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)運系統(tǒng)

17、可用于治療輕型尿崩癥的藥物是

A、布美他尼

B、呋塞米

C、螺內(nèi)酯

D、氫氯噻嗪

E、氨苯蝶啶

18、可引起尿酸水平升高，故高血壓合并痛風者不宜使用

A、阿替洛爾

B、依那普利

C、硝苯地平

D、氫氯噻嗪

E、哌唑嗪

19、噻嗪類利尿藥的利尿作用機制是

A、增加腎小球濾過

B、抑制遠曲小管K+-Na+交換

C、抑制遠曲小管近端Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)

D、抑制近曲小管碳酸酐酶，減少H+-Na+交換

E、抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)

20、下列關于噻嗪類利尿藥的降壓機制，說法錯誤的是

A、使血管平滑肌對縮血管物質(zhì)反應減弱

B、通過利尿作用，減少血容量而產(chǎn)生降壓作用

C、通過利尿作用，使細胞外液容量減少而降壓

D、通過減少醛固酮的分泌發(fā)揮利尿降壓作用

E、平滑肌細胞內(nèi)的Na+濃度降低，通過Na+-Ca2+交換，使細胞內(nèi)的Ca2+濃度電降低

二、B

1、A.普適泰

B.多沙唑嗪

C.非那雄胺

D.十一酸睪酮

E.西地那非

<1> 、常見體位性低血壓，少見心悸、心動過速、外周性水腫的是

A B C D E

<2> 、可引起性欲減退、陽痿、射精障礙、射精量減少等不良反應的是

A B C D E

<3> 、安全性高，幾乎無不良反應的是

A B C D E

<4> 、引起心電圖Q-T間期延長，用奎尼丁時應謹慎的是

A B C D E

<5> 、引起女性男性化、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等不良反應的是

A B C D E

2、A.呋塞米

B.乙酰唑胺

C.氨苯蝶啶

D.氫氯噻嗪

E.甘露醇

<1> 、作用于遠曲小管遠端和集合管

A B C D E

<2> 、作用于髓袢升支粗段，利尿作用強

A B C D E

<3> 、作用于髓袢升支厚壁段皮質(zhì)部和遠曲小管初段

A B C D E

<4> 、作用于近曲小管前段的上皮細胞

A B C D E

3、A.拮抗醛固酮

B.抑制碳酸酐酶

C.抑制Na+，K+-2Cl-轉(zhuǎn)運系統(tǒng)

D.抑制Na+，K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)

E.抑制遠曲小管和集合管對Na+的吸收

<1> 、螺內(nèi)酯利尿的作用機制是

A B C D E

<2> 、氨苯蝶啶利尿的作用機制是

A B C D E

4、A.乙酰唑胺

B.螺內(nèi)酯

C.氨苯喋啶

D.氫氯噻嗪

E.呋塞米

<1> 、抑制髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運

A B C D E

<2> 、抑制遠曲小管和近曲小管的碳酸酐酶

A B C D E

<3> 、抑制遠曲小管管腔內(nèi)上皮細胞對NaCl的重吸收

A B C D E

<4> 、與醛固酮競爭醛固酮受體

A B C D E

<5> 、作用于遠曲小管和集合管，直接抑制鈉離子選擇性通道

A B C D E

5、A.呋塞米

B.噻嗪類

C.甘露醇

D.氨苯蝶啶

E.螺內(nèi)酯

<1> 、高血鈣癥可選用

A B C D E

<2> 、治療醛固酮升高引起的頑固性水腫的藥物是

A B C D E

<3> 、輕、中度心源性水腫的首選利尿藥是

A B C D E

6、A.螺內(nèi)酯

B.甘露醇

C.氨苯蝶啶

D.阿米洛利

E.呋塞米

<1> 、急性腎功能衰竭早期及時應用

A B C D E

<2> 、治療醛固酮升高引起的頑固性水腫的藥物是

A B C D E

<3> 、治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓的首選藥物是

A B C D E

7、A.呋塞米

B.螺內(nèi)酯

C.乙酰唑胺

D.氫氯噻嗪

E.甘露醇

<1> 、利尿作用較弱，具有排鈉留鉀作用，可用于慢性心力衰竭治療的利尿劑是

A B C D E

<2> 、利尿作用極弱，具有降低眼壓作用，可用于青光眼治療的利尿劑是

A B C D E

8、A.他達拉非

B.特拉唑嗪

C.度他雄胺

D.西地那非

E.十一酸睪酮

<1> 、可用于原發(fā)性性腺功能減退的替代治療的是

A B C D E

<2> 、屬于5α還原酶抑制劑的是

A B C D E

<3> 、可引起復視或視覺藍綠模糊的是

A B C D E

<4> 、屬于第二代α1腎上腺素受體阻斷劑的是

A B C D E

<5> 、不受油脂性食物影響的5型磷酸二酯酶峰抑制劑是

A B C D E

9、A.特拉唑嗪

B.他達拉非

C.度他雄胺

D.西地那非

E.十一酸睪酮

<1> 、用于男性雄激素缺乏癥的藥物是

A B C D E

<2> 、抑制5α還原酶，治療前列腺增生的藥物是

A B C D E

三、C

1、患者女性，35歲。5年前患高血壓，近1年來雙下肢經(jīng)常水腫。血壓180/125mmHg，腹水癥陽性，實驗室檢查血鉀低至2.4mmol/L，靜脈血漿中醛固酮顯著增高至12μg/dl。

<1> 、此患者最宜使用的利尿劑是

A、呋塞米

B、依他尼酸

C、氫氯噻嗪

D、螺內(nèi)酯

E、乙酰唑胺

<2> 、如長期應用上題中的藥物療效下降，還可以選用的利尿劑是

A、呋塞米

B、依普利酮

C、氫氯噻嗪

D、螺內(nèi)酯

E、乙酰唑胺

<3> 、為增強利尿效果，可與螺內(nèi)酯聯(lián)合應用的利尿劑是

A、呋塞米

B、依普利酮

C、氫氯噻嗪

D、卡托普利

E、乙酰唑胺

2、患者，女性，74歲。以“間斷性腹脹1個月”之主訴入院，患者1個月前無明顯誘因出現(xiàn)腹脹，既往有乙肝病史14年。診斷：肝硬化失代償期：腹水(大量)。醫(yī)囑：

治療用藥用藥方法

螺內(nèi)酯片20mg口服，2次/日

注射用還原性谷胱甘肽1200mg靜脈滴注，1次/日

呋塞米片20mg口服，1次/日

注射用胸腺肽120mg靜脈滴注，1次/日

<1> 、患者聯(lián)合使用螺內(nèi)酯和呋塞米的目的是

A、預防低鉀

B、預防低鈉

C、預防低鎂

D、預防耳毒性

E、預防高尿酸血癥

<2> 、下列不屬于呋塞米適應癥的是

A、充血性心力衰竭

B、預防急性腎衰竭

C、高鉀血癥

D、低鎂血癥

E、急性藥物中毒

<3> 、長期服用呋塞米不需定期監(jiān)測的是

A、血壓

B、血糖

C、血尿酸

D、聽力

E、肝功能

<4> 、長期服用螺內(nèi)酯可導致

A、高血鈉

B、堿中毒

C、高血鉀

D、高血鎂

E、骨質(zhì)疏松

<5> 、下列不屬于螺內(nèi)酯禁忌證的是

A、磺酰脲類過敏

B、肝功能不全

C、高血鉀

D、無尿

E、急慢性腎衰

四、X

1、下列關于避免5α還原酶抑制劑所致的性功能障礙的描述，正確的是

A、同時加用雄激素

B、加強健康教育和藥學監(jiān)護

C、與α受體阻斷劑聯(lián)合應用

D、盡量避免使用本類藥物

E、妊娠期婦女禁用

2、下列關于5α還原酶抑制劑的敘述，正確的有

A、非那雄胺起效慢，見效時間為3～6個月

B、僅適用于臨床確診前列腺增生大于40g者

C、維持用藥的時間必須長久，甚至終身，不宜間斷用藥

D、度他雄胺起效相對較快，服用1個月內(nèi)即能緩解癥狀

E、度他雄胺具有雙重作用，可阻斷Ⅰ型和Ⅱ型5α還原酶

3、下列可以抗前列腺增生癥的藥物有

A、β受體阻斷劑

B、M膽堿受體激動藥

C、α1受體阻斷劑

D、5α還原酶抑制劑

E、植物制劑

4、氨苯蝶啶的作用包括

A、利尿同時可能引起高血鉀

B、利尿作用較強

C、作用于遠曲小管和集合管

D、促進K+-Na+交換

E、常與噻嗪類利尿藥合用

5、下列可引起高血鉀的藥物是

A、布美他尼

B、螺內(nèi)酯

C、氨苯蝶啶

D、阿米洛利

E、呋塞米

6、能增強利尿效果并可以減少K+丟失的組合是

A、噻嗪類和螺內(nèi)酯

B、呋塞米和吲達帕胺

C、噻嗪類和氨苯蝶啶

D、呋塞米和阿米洛利

E、呋塞米和噻嗪類

7、下列不會引起低血鉀的利尿藥有

A、呋塞米

B、螺內(nèi)酯

C、氨苯蝶啶

D、氫氯噻嗪

E、阿米洛利

8、呋塞米臨床可用于

A、急性腎功能衰竭

B、嚴重水腫

C、心律失常

D、調(diào)血脂

E、加速某些毒物的排泄

9、能加重強心苷所致的心肌細胞內(nèi)失鉀的藥物是

A、呋塞米

B、氫氯噻嗪

C、氨苯蝶啶

D、氫化可的松

E、螺內(nèi)酯

10、呋塞米的不良反應包括

A、低血鉀

B、低血容量

C、低血鈉

D、低血鎂

E、低血糖

11、呋塞米的主要臨床應用包括

A、高鈣血癥

B、高脂血癥

C、苯巴比妥中毒

D、急性肺水腫和腦水腫

E、預防急性腎功能衰竭

12、利尿藥的降壓作用機制包括

A、排鈉利尿，減少血容量

B、減少細胞內(nèi)鈣離子的含量，使血管平滑肌擴張

C、誘導血管壁產(chǎn)生緩激肽

D、誘導血管壁產(chǎn)生前列環(huán)素

E、降低血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的反應性

13、下列關于5型磷酸二酯酶抑制劑用藥監(jiān)護的描述，正確的有

A、正在使用硝普鈉的患者禁用

B、肝功能不全患者不需調(diào)整劑量

C、如出現(xiàn)低血壓可積極補液治療

D、近期發(fā)生心肌梗死的患者慎用

E、處于消化道潰瘍活動期者慎用

14、5型磷酸二酯酶抑制劑不良反應不包括

A、眩暈

B、高血糖

C、抑郁

D、視覺藍綠模糊

E、陰莖異常勃起

15、治療男性勃起功能障礙(ED)的一線用藥有

A、育亨賓

B、西地那非

C、伐地那非

D、酚妥拉明

E、前列腺素E1

16、長期大劑量使用雄激素應進行的用藥監(jiān)護包括

A、血鈣水平升高時需立即停藥

B、男性應經(jīng)常檢查前列腺

C、定期監(jiān)測腎功能

D、定期監(jiān)測肝功能

E、密切注意心血管不良事件

17、下列屬于睪酮禁忌證的有

A、高血壓

B、雄激素依賴性腫瘤患者

C、已確診的前列腺癌

D、妊娠及哺乳期婦女

E、心力衰竭患者

18、睪酮治療勃起功能障礙的作用機制包括

A、可直接興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)的雄激素受體

B、可激活NO合成酶

C、可增強海綿體5型磷酸二酯酶的作用

D、主要用于性腺功能減退合并血清睪酮濃度低者

E、與5型磷酸二酯酶抑制劑有一定協(xié)同作用

一、A

1、

【正確答案】 C

【答案解析】 α1受體阻斷劑松弛前列腺平滑肌，可減輕膀胱出口壓力。

2、

【正確答案】 D

【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對外周血管平滑肌則無影響，因為他們與血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5α還原酶進而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細胞的萎縮，達到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。對膀胱頸和平滑肌沒有影響;不能松弛平滑肌。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺為Ⅱ型5α還原酶抑制劑，度他雄胺為I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑。可用于治療和控制良性前列腺增生癥以及預防泌尿系統(tǒng)事件。

4、

【正確答案】 A

【答案解析】 1.α1受體阻斷劑與西咪替丁、地爾硫(艸卓)等CYP3A4抑制劑合用時代謝減少。血漿藥物濃度升高。

2.卡馬西平、苯妥英鈉等CYP3A4誘導劑會增加α1受體阻斷劑在肝臟的代謝。

3.大劑量的α1受體阻斷劑與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、伐地那非、他達拉非)合用時，患者會發(fā)生體位性低血壓。這與磷酸二酯酶抑制劑的擴血管作用，老年患者自體的代償能力減弱以及表現(xiàn)出對靜脈淤血回心血量減少的易感性等有關。

5、

【正確答案】 E

【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對外周血管平滑肌則無影響，因為他們與血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。

6、

【正確答案】 B

【答案解析】 良性前列腺增生癥患者藥物治療的短期目標是緩解患者的下尿路癥狀，提高生活質(zhì)量。

7、

【正確答案】 D

【答案解析】 常用劑量下，5α還原酶抑制劑可以使血清PSA水平下降50%。

8、

【正確答案】 C

【答案解析】 留鉀利尿劑，十分常見高鉀血癥，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。

9、

【正確答案】 D

【答案解析】 留鉀利尿劑的典型不良反應：十分常見高鉀血癥，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿劑合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。少見低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿劑合用時發(fā)生率增高。長期服用可致男性乳房發(fā)育、陽痿、性功能減退，可致女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。長期或大劑量服用本品可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂等。

10、

【正確答案】 B

【答案解析】 本題考查利尿藥對各種離子的影響。呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺排鉀。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶保鉀。甘露醇屬脫水藥，減少鈉的重吸收而利尿。

11、

【正確答案】 A

【答案解析】 螺內(nèi)酯作用部位在遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。本藥化學結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關。

12、

【正確答案】 C

【答案解析】 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強，其代表藥物是呋塞米。

13、

【正確答案】 B

【答案解析】 袢利尿劑用于高血壓的治療，是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導致的高血壓可以使用袢利尿劑。

14、

【正確答案】 B

【答案解析】 呋塞米具有耳毒性：表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾，呈劑量依賴性。耳毒性的發(fā)生機制可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變及耳蝸基底膜細胞損傷有關。腎功能不全或同時使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時較易發(fā)生耳毒性，應避免與氨基糖苷類抗生素合用。

15、

【正確答案】 B

【答案解析】 呋塞米的不良反應：(1)水與電解質(zhì)紊亂(2)高尿酸血癥(3)耳毒性(4)其他可有惡心、嘔吐，停藥后消失，重者可出現(xiàn)胃腸出血。偶致皮疹、嗜酸性細胞增多、白細胞及血小板減少等變態(tài)反應和骨髓抑制等。

16、

【正確答案】 E

【答案解析】 呋塞米的藥理作用有，①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，降低了腎臟的稀釋、濃縮功能，產(chǎn)生迅速而強大的利尿作用。②擴血管作用。其臨床應用包括，①嚴重水腫;②急性肺水腫和腦水腫;③預防急性腎衰竭，但禁用于無尿的腎衰竭病人;④加速毒物排出。

17、

【正確答案】 D

【答案解析】 氫氯噻嗪，用于水腫性疾病，高血壓，中樞性或腎性尿崩癥，腎石癥(預防含鈣鹽成分形成結(jié)石)。

18、

【正確答案】 D

【答案解析】 氫氯噻嗪可引起尿酸水平升高。

19、

【正確答案】 C

【答案解析】 噻嗪類增強NaCl和水的排出，利尿作用中等。其作用機制一般認為是抑制遠曲小管近端Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，抑制NaCl和水的重吸收，使腎小管管腔滲透壓增高，水重吸收減少而利尿。

20、

【正確答案】 D

【答案解析】 一般認為噻嗪類利尿藥的降壓機制是通過排鈉利尿、造成體內(nèi)Na+和水的負平衡，使細胞外液和血容量減少而降壓。這可能是噻嗪類用藥初期及短期應用高效利尿藥的降壓機制。長期應用噻嗪類利尿藥的降壓機制在于排Na+，使細胞內(nèi)Na+減少：①由于排Na+使血管壁細胞內(nèi)Na+的含量減少，經(jīng)Na+-Ca2+交換機制，使細胞內(nèi)Ca2+減少，因而血管平滑肌舒張;②細胞內(nèi)Ca2+的減少使血管平滑肌對收縮血管物質(zhì)如去甲腎上腺素等的反應性降低;③誘導血管壁產(chǎn)生擴血管物質(zhì)，如緩激肽、前列環(huán)素(PGI2)等。

二、B

1、

【正確答案】 B

【答案解析】 α1受體阻斷劑常見體位性低血壓(很少伴有暈厥)，少見心悸、心動過速、外周性水腫。

【正確答案】 C

【答案解析】 5α還原酶抑制劑可引起性欲減退(6.4%)、陽痿(8.1%)、射精障礙(0.8%)、射精量減少(3.7%)等，發(fā)生率高于安慰劑。此外，還有睪丸疼痛的報道?？赡転樗幬镆种坪＞d體內(nèi)NO合成酶的結(jié)果。

【正確答案】 A

【答案解析】 植物制劑的作用機制復雜，難以判斷具體成分生物活性和療效的相關性。臨床最多使用到藥物是普適泰，是由黑麥屬的幾種花粉提煉出來的一種植物藥，現(xiàn)在已廣泛地應用于BPH等前列腺疾病的治療。普適泰的安全性高，幾乎無不良反應，療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當。

【正確答案】 E

【答案解析】 西地那非可引起心電圖Q-T間期延長。因此當用于Q-T間期異?；蛞咽褂醚娱LQ-T間期藥(如奎尼丁)的患者時要謹慎。

【正確答案】 D

【答案解析】 十一酸睪酮不良反應：可見女性男性化(如多毛、痤瘡)、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系統(tǒng)可見陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。

2、

【正確答案】 C

【答案解析】 留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少K+排出。它可分為兩類，一類為醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯)，另一類為腎小管上皮細胞Na+通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們均主要作用于遠曲小管遠端和集合管。

【正確答案】 A

【答案解析】 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強，其代表藥物是呋塞米。

【正確答案】 D

【答案解析】 噻嗪類利尿劑作用于髓袢升支厚壁段皮質(zhì)部和遠曲小管初段，其作用機制是直接抑制遠曲小管初段腔壁上的Na+- Cl-共轉(zhuǎn)運子的功能，由此減少了腎小管上皮細胞對Na+、Cl-和水的排出，其排Na+量為濾過量的23%左右，故稱此類利尿劑為中效利尿劑。

【正確答案】 B

【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其利尿機制是通過作用于近曲小管前段的上皮細胞，抑制細胞內(nèi)碳酸酐酶，降低細胞內(nèi)氫離子的產(chǎn)生，減少向管腔的分泌。在經(jīng)過H+-Na+交換機制，減少Na+的再吸收，水的重吸收減少?，F(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 螺內(nèi)酯化學結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關，作用弱而緩慢，常與其他利尿藥合用。

【正確答案】 E

【答案解析】 氨苯蝶啶主要作用于遠曲小管遠端和集合管，直接阻滯管腔Na+通道而減少Na+的重吸收;同時抑制Na+-K+交換，使鈉的排出增加而利尿，同時伴有血鉀升高。單用療效較差，臨床上常與排鉀利尿藥合用治療頑固水腫。

4、

【正確答案】 E

【正確答案】 A

【正確答案】 D

【正確答案】 B

【正確答案】 C

【答案解析】 袢利尿劑為Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運子抑制劑。噻嗪類抑制遠曲小管初段NaCl的共轉(zhuǎn)運子，此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用強。代表藥物有氯噻嗪、芐噻嗪、氫氟噻嗪、環(huán)戊噻嗪、吲達帕胺等。留鉀利尿藥為低效利尿藥，作用于遠曲小管遠端和集合管，分為兩類，一類是醛固酮受體拮抗劑，如螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸鉀;另一類是Na+通道抑制劑，如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和遠曲小管的碳酸酐酶抑制劑有乙酰唑胺和氯非那胺。

5、

【正確答案】 A

【答案解析】 呋塞米臨床應用：(1)嚴重水腫(2)急性肺水腫和腦水腫(3)急慢性腎功能衰竭(4)加速毒物的排泄(5)高鈣血癥。

【正確答案】 E

【答案解析】 螺內(nèi)酯可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。

【正確答案】 B

【答案解析】 噻嗪類是輕、中度心源性水腫的首選利尿藥，也是慢性心功能不全的主要治療藥物之一(見抗心力衰竭藥)。對腎性水腫的療效與腎功能損害程度有關，受損較輕者效果較好。

6、

【正確答案】 E

【正確答案】 A

【正確答案】 B

【答案解析】 考查重點為利尿藥的臨床應用。呋塞米主要用于嚴重的水腫、急性腎功能衰竭、急性肺水腫和高鈣血癥，及加速某些毒物的排泄。螺內(nèi)酯可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。甘露醇靜注后通過其脫水作用可迅速降低顱內(nèi)壓及眼內(nèi)壓，是治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓的首選藥物。也可用于急性腎功能衰竭早期的治療。氨苯蝶啶和阿米洛利臨床上常與排鉀利尿藥合用，治療頑固性水腫。

7、

【正確答案】 B

【答案解析】 螺內(nèi)酯是留鉀利尿劑。螺內(nèi)酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO生物活性的作用，使心力衰竭者獲益，可以用于高血壓和心力衰竭的治療。

【正確答案】 C

【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑，現(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。利尿作用極弱，具有降低眼壓作用。

8、

【正確答案】 E

【答案解析】 十一酸睪酮用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于:(1)男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。(4)再生障礙性貧血的輔助治療。(5)中老年部分性雄激素缺乏綜合征。(6)女性進行性乳腺癌。

【正確答案】 C

【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5α還原酶進而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細胞的萎縮，達到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。

【正確答案】 D

【答案解析】 西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強，視物模糊、復視或視覺藍綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細胞和視錐細胞中的PDE6有關，特別是當劑量超過100mg的時候。

【正確答案】 B

【答案解析】 第二代α1受體阻斷劑有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

【正確答案】 A

【答案解析】 西地那非和伐地那非為脂溶性藥物，食物可以影響它們的吸收時間。他達拉非的吸收則不受油脂性食物的影響。

9、

【正確答案】 E

【答案解析】 十一酸睪酮用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于：①男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足)，②男孩體質(zhì)性青春期延遲等。

【正確答案】 C

【答案解析】 度他雄胺為Ⅰ型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑。通過抑制5α還原酶進而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細胞的萎縮，達到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀。

三、C

1、

【正確答案】 D

【答案解析】 螺內(nèi)酯是醛固酮的競爭性拮抗藥。螺內(nèi)酯及其代謝產(chǎn)物坎利酮結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，結(jié)合到胞質(zhì)中的鹽皮質(zhì)激素受體上，阻止醛固酮-受體復合物的核轉(zhuǎn)位，而產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用。

【正確答案】 B

【答案解析】 依普利酮抗醛固酮受體的活性約為螺內(nèi)酯的2倍。它對醛固酮受體具有高度的選擇性，而對腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低，從而克服了螺內(nèi)酯的促孕和抗雄激素等副作用。

【正確答案】 C

【答案解析】 螺內(nèi)酯與噻嗪類利尿劑合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

2、

【正確答案】 A

【答案解析】 排鉀利尿藥和保鉀利尿藥聯(lián)合使用目的是預防低鉀。

【正確答案】 D

【答案解析】 呋塞米臨床適用于：(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。(2)該類利尿劑為急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。(3)用于高血壓的治療，是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當腎小球濾過率<30 ml/min;應該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

【正確答案】 E

【答案解析】 長期服用呋塞米患者需要定期監(jiān)護體液和電解質(zhì)平衡、定期檢查體液、監(jiān)測患者血壓、定期監(jiān)護腎功能，對腎功能障礙者應調(diào)整劑量或輸液速率、定期監(jiān)護患者的血糖水平、若患者出現(xiàn)肌痛或肌痙攣、聽力障礙應立即停用利尿劑，到醫(yī)院救治。

【正確答案】 C

【答案解析】 螺內(nèi)酯是保鉀利尿藥，長期服用可能導致高血鉀。

【正確答案】 B

【答案解析】 螺內(nèi)酯禁忌證

(1)對螺內(nèi)酯或?qū)ζ渌酋ｋ孱愡^敏者。

(2)高鉀血癥者(>5mmol/L)。

(3)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者。

(4)無尿者以及腎排泌功能嚴重損害者。

四、X

1、

【正確答案】 BDE

【答案解析】 應對5α還原酶抑制劑所致的性功能障礙：1.將風險告訴患者，自己選擇，2.有意保持性功能的患者盡量不要使用5α還原酶抑制劑，3.對患者加強健康學教育和藥學監(jiān)護，4.禁用于妊娠期婦女。

2、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 5α還原酶抑制劑僅適用于臨床確診前列腺增生大于40g者，使膀胱最大容量得到改善。5α還原酶抑制劑的作用可逆，停藥后其血漿DHT和前列腺體積可以復舊和反彈，因此維持用藥的時間必須長久，甚至終身，不宜間斷用藥。非那雄胺、依立雄胺起效慢，見效時間為3～6個月，連續(xù)6年后療效趨于平穩(wěn)，對BPH癥狀嚴重者、尿流率嚴重減慢者、殘余尿量較多者不宜選用，推薦應用度他雄胺。后者顯效快，服用1個月內(nèi)即能緩解癥狀，2周可降低DHT水平約90%，24個月降低93%，縮小前列腺體積20%～30%，改善患者癥狀評分20%～30%，降低患者發(fā)生急性尿潴留和手術(shù)干預的風險57%和48%，同時顯著降低前列腺癌的發(fā)生率。造成此種顯著差異是度他雄胺具有雙重作用，可同時阻斷1型和2型兩種5α還原酶。

3、

【正確答案】 CDE

【答案解析】 良性前列腺增生癥的治療藥主要包括：(1)α1受體阻斷劑：松弛前列腺平滑肌，減輕膀胱出口壓力(減少動力因素)。(2)5α還原酶抑制劑：干擾睪酮對前列腺的刺激作用，減少膀胱出口梗阻(減少靜力因素)。(3)植物制劑等。

4、

【正確答案】 ACE

【答案解析】 氨苯蝶啶屬于腎小管上皮細胞鈉離子通道抑制劑，主要作用于遠曲小管遠端和集合管，十分常見高鉀血癥。

5、

【正確答案】 BCD

【答案解析】 留鉀利尿劑的典型不良反應：十分常見高鉀血癥，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利均屬于留鉀利尿劑。

6、

【正確答案】 ACD

【答案解析】 呋塞米，噻嗪類和吲達帕胺均屬于排鉀利尿藥，而螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶和阿米洛利屬于保鉀利尿藥;所以兩組合用可以增強利尿并減少K的丟失。

7、

【正確答案】 BCE

【答案解析】 BCE都屬于保鉀利尿藥，不會引起低血鉀。

8、

【正確答案】 ABE

【答案解析】 呋塞米用于：(1)充血性心力衰竭，肝硬化，腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭)與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預防急性腎衰竭，用于各種原因?qū)е碌哪I臟血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等。在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥(尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時)。(5)抗利尿激素分泌過多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。

9、

【正確答案】 ABD

【答案解析】 呋塞米、氫氯噻嗪、氫化可的松均可引起低血鉀，加重強心苷所致的心肌細胞內(nèi)失鉀。

10、

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 呋塞米的不良反應主要包括以下幾點

1.水與電解質(zhì)紊亂

低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥及低血壓，長期應用可引起低血鎂。

預防：補充鉀鹽，或加服留鉀利尿藥——螺內(nèi)酯。

2.耳毒性——注意!眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾——避免與氨基苷類(鏈霉素為代表)抗生素合用。

3.高尿酸血癥——誘發(fā)或加重痛風。

4.其他：惡心、嘔吐，重者可出現(xiàn)胃腸出血。偶致皮疹、嗜酸細胞增多、白細胞及血小板減少等過敏反應和骨髓抑制等。

11、

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 呋塞米臨床用于嚴重水腫、急性肺水腫和腦水腫、急慢性腎功能衰竭、加速毒物的排泄、高鈣血癥。

12、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 考查重點是利尿藥的降壓作用機制。噻嗪類利尿藥用藥初期降壓作用可能是通過排鈉利尿，減少細胞外液和血容量，導致心輸出量減少而降低血壓;長期降壓作用可能是通過排鈉降低平滑肌細胞內(nèi)Na+濃度;使Na+-Ca2+交換降低，細胞內(nèi)Ca2+濃度降低，從而使血管平滑肌對去甲腎上腺素等縮血管物質(zhì)的反應性減弱，血管平滑肌舒張，血壓下降;還可誘導血管壁產(chǎn)生擴血管物質(zhì)，如緩激肽、前列環(huán)素等。

13、

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 用藥監(jiān)護

(一)關注5型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用：因其擴張血管，正在使用擴血管藥如硝普鈉的患者禁用，如出現(xiàn)低血壓患者可取頭低位，并積極補液增加血容量。

(二)關注特殊人群的用藥：

近期發(fā)生心肌梗死的患者慎用，出血性疾病或處于消化道潰瘍活動期者慎用

(三)警惕誘發(fā)心臟疾病的風險

(四)關注對視力的影響：飛行員應注意。

14、

【正確答案】 BC

【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制劑典型不良反應：常見頭痛(11%)、面部潮紅(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩暈(3%)，這是因為抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，導致血管擴張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強，視物模糊、復視或視覺藍綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細胞和視錐細胞中的PDE6有關，特別是當劑量超過100mg的時候。西地那非和伐地那非可引起陰莖異常勃起，但屬罕見，可能是與PDE5抑制劑使用過量或聯(lián)合使用其他治療勃起功能障礙的藥物有關。

15、

【正確答案】 ABC

【答案解析】 勃起功能障礙(ED)的治療分為一線、二線、三線治療。一線ED治療中的口服藥物主要是選擇性5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、伐地那非、他達拉非)以及育亨賓、阿撲嗎啡等，對于睪丸功能障礙引起雄激素水平降低的ED患者可用睪丸制劑(十一酸睪酮)治療。如果口服選擇性PDE5抑制劑無效或有明顯禁忌時，患者可以選擇罌粟堿、酚妥拉明和前列腺素E1等(任選一種)采用陰莖海綿體內(nèi)藥物注射或經(jīng)尿道給藥等二線治療方法。ED的三線治療為手術(shù)治療。

16、

【正確答案】 ABDE

【答案解析】 長期應用高劑量雄激素注意監(jiān)測電解質(zhì)、心功能和肝功能：

(1)鈣水平升高時需立即停藥，(2)男性應經(jīng)常檢查前列腺，(3)定期監(jiān)測肝功能，(4)密切注意心血管不良事件。

17、

【正確答案】 BCD

【答案解析】 禁忌證：雄激素依賴性腫瘤患者。已確診或懷疑為前列腺癌者，妊娠及哺乳期婦女。

18、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 分類與作用特點：

睪酮可以直接興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)上的雄激素受體，激活NO合成酶，增加海綿體內(nèi)NO濃度，并增強海綿體中PDE5作用，可用于雄激素缺乏引起的勃起功能障礙，治療具有原發(fā)性或繼發(fā)性性腺功能減退癥，與PDE5抑制劑合用有一定的增效作用。

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