執(zhí)業(yè)藥師資格考試復(fù)習(xí)資料:放線菌素D
更新時間:2009-10-19 15:27:29
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放線菌素D
放線菌素D(dactinomycin,DACT)是多肽抗生素,國產(chǎn)品稱更生霉素。
「藥理作用」放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶(G-C)堿基對之間,與DNA結(jié)合成復(fù)合體,阻礙RNA多聚酶的功能,阻止RNA特別是mRNA的合成,從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤細胞生長。屬周期非特異性藥物,但對G1期作用較強,且可阻止G1向S期的轉(zhuǎn)變。
「體內(nèi)過程」口服療效差。靜脈注射后2分鐘內(nèi)迅速分布到組織內(nèi)。肝、腎中藥物濃度較高。24小時內(nèi),有10%~20%由尿中排出,50%~90%由膽汁排泄。
「不良反應(yīng)」惡心、嘔吐、口腔炎常見。骨髓抑制先呈血小板減少,后即出現(xiàn)全血細胞減少。有局部刺激作用,可致疼痛和脈管炎。還致脫發(fā)、皮炎、畸胎等。
「臨床應(yīng)用」抗瘤譜較窄。對惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、淋巴瘤、腎母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及神經(jīng)母細胞瘤等的療效較好。
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