執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學復習資料:巴比妥類

更新時間：2009-10-19 15:27:29 來源：|0

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　　比妥類(barbiturates)為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長而有分支(如異戊巴比妥)或雙鍵(如司可巴比妥)，則作用強而短;以苯環(huán)取代(如苯巴比妥)則有較強的抗驚厥作用;C2位的O被S取代(如硫噴妥)，則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時間很短。

　　「中樞抑制作用」巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸，甚至致死。

　　巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制。此作用主要見于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl-內(nèi)流，減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl-內(nèi)流，引起超極化。較高濃度時，則抑制Ca2+依賴性動作電位，抑制Ca2+依賴性遞質(zhì)釋放，并且呈現(xiàn)擬GABA作用，即在無GABA時也能直接增加Cl-內(nèi)流。

　　此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠不及苯二氮類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài);硫噴妥偶而用于小手術或內(nèi)窺鏡檢查時作靜脈麻醉。

　　「不良反應」催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和困倦，精細運動不協(xié)調(diào)。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。

　　巴比妥類連續(xù)久服可引起習慣性。突然停藥易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。此時，快動眼睡眠時間延長，夢魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動、失眠、焦慮，甚至驚厥。

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