執(zhí)業(yè)藥師考試烷化劑輔導(dǎo)：環(huán)磷酰胺

更新時(shí)間：2010-04-20 10:26:33 來源：|0

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　　【藥理作用】

　　本品原形無活性。

　　CTX→肝P450酶代謝→4-羥基環(huán)磷酰胺→靶組織→結(jié)構(gòu)互變成為醛磷酰胺→自發(fā)裂解→磷酰胺氮芥→對(duì)DNA有烷化作用，破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。

　　周期非特異性藥物，抑瘤作用明顯，毒性較低，化療指數(shù)比其他烷化劑高。

　　對(duì)淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用，也用作免疫抑制劑。

　　【臨床應(yīng)用】

　　抗瘤譜廣，臨床應(yīng)用較多。

　　對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病效果較好。

　　亦用于妊娠絨毛膜上皮癌，腦、頸、乳腺、子宮內(nèi)膜、肺、前列腺和卵巢等部位的惡性腫瘤以及兒童的一些惡性腫瘤。

　　【不良反應(yīng)】

　　胃腸道反應(yīng)：如惡心嘔吐、胃腸道黏膜潰瘍等，但比氮芥輕。

　　抑制骨髓：造成白細(xì)胞顯著下降。

　　出血性膀胱炎：本品較特殊的不良反應(yīng)，與其代謝物丙烯醛自尿中排出有關(guān)，較為嚴(yán)重且有血尿。大量補(bǔ)充液體和使用巰乙磺酸鈉可降低發(fā)生率，減輕癥狀。

　　病人還可出現(xiàn)脫發(fā)、肝功能損害、皮膚色素沉著、心肌損害等。

　　本品有致癌、致畸和致突變作用。

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