執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：喹諾酮類抗菌藥物概述
更新時(shí)間：2010-06-23 09:31:09
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：喹諾酮類抗菌藥物概述
喹諾酮類抗菌藥特點(diǎn)：人工合成，抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，口服吸收好，組織濃度高，與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性，不良反應(yīng)少等。
四代：
第一代(1962～1969年)：萘啶酸為代表，抗菌譜窄，抗菌作用弱，口服難吸收，對(duì)革蘭陰性菌有活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、銅綠假單胞菌無(wú)活性，僅用于泌尿道感染，已被淘汰。
第二代(1969～1979年)：吡哌酸和西諾沙星為代表，抗菌譜由革蘭陰性菌擴(kuò)大到部分革蘭陽(yáng)性菌，抗菌活性有所提高，但血漿濃度低，僅限于治療腸道和尿路感染，已很少應(yīng)用。
第三代(1980～1996年)：在母核6位碳上引入了氟原子，在側(cè)鏈上引入哌嗪環(huán)或甲基?唑環(huán);血藥濃度提高，組織分布廣，t 1/2延長(zhǎng);抗菌譜擴(kuò)大到革蘭陽(yáng)性菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌和結(jié)核桿菌，綜合臨床療效甚至好于第三代頭孢菌素。常用藥物有諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星等。
第四代(1997年以后)：格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等新氟喹諾酮類。保留了第三代特點(diǎn)，又增加了抗厭氧菌的活性，臨床療效甚至超過(guò)了β-內(nèi)酰胺類抗生素。
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