執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):喹諾酮類抗菌藥物概述
更新時(shí)間:2010-06-23 09:31:09
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):喹諾酮類抗菌藥物概述
喹諾酮類抗菌藥特點(diǎn):人工合成,抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),口服吸收好,組織濃度高,與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性,不良反應(yīng)少等。
四代:
第一代(1962~1969年):萘啶酸為代表,抗菌譜窄,抗菌作用弱,口服難吸收,對(duì)革蘭陰性菌有活性,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、銅綠假單胞菌無(wú)活性,僅用于泌尿道感染,已被淘汰。
第二代(1969~1979年):吡哌酸和西諾沙星為代表,抗菌譜由革蘭陰性菌擴(kuò)大到部分革蘭陽(yáng)性菌,抗菌活性有所提高,但血漿濃度低,僅限于治療腸道和尿路感染,已很少應(yīng)用。
第三代(1980~1996年):在母核6位碳上引入了氟原子,在側(cè)鏈上引入哌嗪環(huán)或甲基?唑環(huán);血藥濃度提高,組織分布廣,t 1/2延長(zhǎng);抗菌譜擴(kuò)大到革蘭陽(yáng)性菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌和結(jié)核桿菌,綜合臨床療效甚至好于第三代頭孢菌素。常用藥物有諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星等。
第四代(1997年以后):格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等新氟喹諾酮類。保留了第三代特點(diǎn),又增加了抗厭氧菌的活性,臨床療效甚至超過(guò)了β-內(nèi)酰胺類抗生素。
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