執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):磺胺類抗菌藥的抗菌作用
執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):磺胺類抗菌藥的抗菌作用
抗菌譜較廣:
●革蘭陽(yáng)性菌:高度敏感的有肺炎球菌、溶血性鏈球菌,中度敏感的有葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等。
●革蘭陰性菌:高度敏感的有腦膜炎球菌、淋球菌、鼠疫桿菌、流感桿菌、肺炎桿菌、傷寒桿菌等?;前粪奏ゃy、磺胺米隆,局部應(yīng)用,抗銅綠假單胞菌感染。
●衣原體、少數(shù)真菌、少數(shù)原蟲(chóng)也較敏感。
無(wú)效:螺旋體、支原體、病毒感染。立克次體不僅無(wú)效,反而能刺激其生長(zhǎng)。
抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖,最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御功能。
機(jī)制:
細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中需要葉酸參與。
對(duì)磺胺敏感的細(xì)菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸,只能利用對(duì)氨基苯甲酸(PABA)、二氫喋啶、L-谷氨酸,在細(xì)菌體內(nèi)經(jīng)二氫蝶酸合酶催化合成二氫葉酸,再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸及活化四氫葉酸。后者系一碳單位的傳遞體,在嘌呤及嘧啶核苷酸的合成過(guò)程起著重要作用。
磺胺藥的結(jié)構(gòu)與PABA相似,與二氫蝶酸合酶結(jié)合,并競(jìng)爭(zhēng)拮抗PABA,抑制了后者活性,妨礙二氫葉酸的合成,從而影響葉酸的生成,抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。
耐藥性:
細(xì)菌對(duì)磺胺的耐藥,通過(guò)隨機(jī)突變、質(zhì)粒轉(zhuǎn)移發(fā)生,一旦耐藥,通常為永久性不可逆的。
耐藥機(jī)制:二氫蝶酸合酶結(jié)構(gòu)改變;增加PABA的產(chǎn)生或改變代謝途徑等。
磺胺藥之間有交叉耐藥性。
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