執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):靶向給藥按作用機(jī)理分類
執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):靶向給藥按作用機(jī)理分類
按靶向作用機(jī)理分類:
(1) 被動(dòng)靶向制劑 載藥微粒被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬,通過機(jī)體正常生理過程運(yùn)送至富含巨噬細(xì)胞的肝、脾等器官。
脂質(zhì)體
①脂質(zhì)體的含義:脂質(zhì)體系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中所制成的超微型球狀載體制劑。
②脂質(zhì)體的分類:脂質(zhì)體可分單相脂質(zhì)體、多相脂質(zhì)體。
?、壑|(zhì)體的作用特點(diǎn):①靶向性和淋巴定向性;②提高藥物的穩(wěn)定性;③與細(xì)胞膜的親和性;④長(zhǎng)效作用;⑤降低藥物毒性。
毫微囊
①概述:毫微型膠囊又稱毫微型顆?;蚝廖⒘;蚝廖⑺幫?。系利用天然高分子物質(zhì)如明膠、白蛋白及纖維素類等制成的包封藥物的微粒。它是一種在10—100nm大小,可分散在水中形成近似膠體的溶液。
靶向給藥乳劑
①靶向給藥乳劑的含義:靶向給藥乳劑系指用乳劑為載體,傳遞藥物定位于靶部位的微粒分散系統(tǒng)。包括一級(jí)乳劑、二級(jí)乳劑(復(fù)合型乳劑,系具有兩種乳劑類型的復(fù)合多相液體藥劑,其分散相為一級(jí)乳,再進(jìn)一步分散在油或水中而形成的乳劑,以O(shè)/W/O或W/O/W型表示。
(2)主動(dòng)靶向制劑 系用修飾的藥物載體作為’導(dǎo)彈”, 將藥物濃集于靶區(qū)而發(fā)揮療效。如經(jīng)過修飾的藥物載體,前體藥物靶向制劑。
修飾的藥物載體 ①修飾的脂質(zhì)體 長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,即脂質(zhì)體經(jīng)表面修飾后,可避免單核巨噬細(xì)胞吞噬,延長(zhǎng)在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間;免疫脂質(zhì)體,即在脂質(zhì)體表面接上某種抗體,具有對(duì)靶細(xì)胞分子水平的上的識(shí)別能力,可提高脂質(zhì)體的靶向性;糖基修飾的脂質(zhì)體,即不同糖基結(jié)合在脂質(zhì)體表面,導(dǎo)致脂質(zhì)體在體內(nèi)產(chǎn)生不同的分布。②修飾的微球:采用聚合物將抗原、抗體吸附或交聯(lián)成微球,稱為免疫微球,可用于抗癌藥物的靶向治療、標(biāo)記和分離細(xì)胞做診斷和治療③其他:修飾的微乳、修飾的納米球
前體藥物靶向制劑:通過前體藥物產(chǎn)生靶向性
(3)物理化學(xué)靶向制劑。如磁性制劑、pH敏感的靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑。
磁性制劑 采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑。即指將藥物與鐵磁性物質(zhì)共包于或分散于載體中,應(yīng)用于機(jī)體后,利用體外磁場(chǎng)的效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動(dòng)和定位聚集的靶向給藥制劑。主要作為抗癌藥物的載體。
主要包括磁性微球和磁性納米囊。磁性微球主要由磁性材料、骨架材料及藥物三部分組成。
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