執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：藥物的生物轉(zhuǎn)化的應(yīng)用

更新時間：2011-01-07 15:23:58 來源：|0

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　　執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：藥物的生物轉(zhuǎn)化的應(yīng)用 $lesson$

　　藥物的生物轉(zhuǎn)化在藥物研究中的應(yīng)用

　　1.前藥原理

　　①什么是前藥：

　　是指一些無藥理活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)代謝生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)化為有活性的藥物

　　前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導(dǎo)化合物的種種不良特點或性質(zhì)

　　②前藥的修飾方法：

　　通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉(zhuǎn)運基團)用共價鍵連接

　　(1)成酯修飾

　　(2)成酰胺修飾

　　(3)成亞胺或其他活性基團的修飾

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　　增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩(wěn)定性;減低毒性或不良反應(yīng);延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質(zhì)

　　2. 硬藥和軟藥原理

　　①什么是硬藥：具有活性，但不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化的藥物，很難消除

　?、谑裁词擒浰帲壕哂兄委熁钚?，在體內(nèi)作用后，經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性物質(zhì)的藥物，可減少毒性

　　軟藥與前藥區(qū)別：

　　軟藥：有活性，代謝失活為無活性的代謝物

　　前藥：無活性，代謝活化為有活性的藥物

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