執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：藥物的結(jié)合反應(yīng)
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：藥物的結(jié)合反應(yīng) $lesson$
藥物的結(jié)合反應(yīng) ( 第II相生物結(jié)合 )
1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)，生成的結(jié)合產(chǎn)物含有可離解的羧基和多個羥基，無生物活性，易溶于水和排出體外。葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。新生兒在使用氯霉素時，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸結(jié)合，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集，引起灰嬰綜合征
2.形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)
形成硫酸酯的結(jié)合產(chǎn)物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。
1. 與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
以甘氨酸的結(jié)合反應(yīng)最常見
2. 與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
白消安的代謝是與谷胱苷肽結(jié)合
谷胱甘肽和酰鹵的反應(yīng)是體內(nèi)解毒的反應(yīng)
3. 乙?；Y(jié)合反應(yīng)
1.可經(jīng)乙酰化結(jié)合反應(yīng)代謝的基團有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.結(jié)果是：把親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺
例：對氨基水楊酸乙?；x
4. 甲基化結(jié)合反應(yīng)
特點：降低被代謝物極性和親水性
參與甲基化結(jié)合的基團為：酚羥基(ArOH)、氨基(NH2)、巰基(SH)
腎上腺素，產(chǎn)物為3-O-甲基腎上腺素
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