執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：低效利尿藥
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：低效利尿藥 $lesson$
低效利尿藥
氨苯蝶啶和阿米洛利
氨苯喋啶(三氨蝶呤)，在肝臟代謝，其活性形式及代謝物從腎臟排泄。
阿米洛利(氨氯吡瞇)主要以原形經(jīng)腎臟排泄。
氨苯喋啶消除途徑廣泛，t1/2比阿米洛利短，前者為4.2h，后者為6～9h，氨苯喋啶需頻繁用藥。
主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接阻止管腔鈉通道，減少Na +的重吸收，使Na +的排出增加而利尿;同時(shí)抑制Na +-K +交換，伴有血鉀升高。
在臨床上常與排鉀利尿藥合用，治療頑固性水腫。單用療效較差，常與噻嗪類合用。
不良反應(yīng)：
高血鉀和消化道癥狀惡心、嘔吐、腹瀉等。
氨苯喋啶抑制二氫葉酸還原酶，引起葉酸缺乏，肝硬化病人服用此藥，可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血。
螺內(nèi)酯
螺內(nèi)酯(安體舒通)，作用部位在遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較弱。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，競(jìng)爭(zhēng)性與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。利尿作用與醛固酮水平有關(guān)。
作用弱而緩慢，服藥后1天起效，2～4天達(dá)最大效應(yīng)，長(zhǎng)期使用效果可能減弱。
主要用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫，如充血性心力衰竭、肝硬化、腎病綜合征。作用弱，常與其他利尿藥合用。
不良反應(yīng)較輕，少數(shù)患者可引起頭痛、困倦、精神紊亂等。但久用可引起高血鉀，腎功能不良尤易發(fā)生，故腎功能不全者禁用。
此外，還有性激素樣副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障礙、婦女多毛癥等，停藥后可迅速恢復(fù)。
本藥還可致消化道功能紊亂，甚至出血，潰瘍病人禁用。
乙酰唑胺(醋唑磺胺)，主要通過(guò)抑制近曲小管碳酸酐酶的活性，抑制HCO3-的重吸收，使尿中HCO3-、K+和水的排出增多，而產(chǎn)生利尿作用。目前臨床一般不作利尿藥用。
抑制眼睫狀體向房水中分泌HCO3-，減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，臨床主要用于治療青光眼。
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