執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：片劑制備中遇到的問題

　　執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：片劑制備中遇到的問題$lesson$

　　片劑制備中可能出現(xiàn)的問題及解決辦法

　　⑴ 裂片 常見的形式是頂裂。造成的原因： 壓力分布的不均勻以及由此而帶來的彈性復(fù)原率的不同，是造成裂片的主要原因。

　　解決裂片問題的關(guān)鍵是換用彈性小、塑性大的敷料，從整體上降低物料的彈性復(fù)原率。另外，顆粒中細(xì)粉太多、顆粒過干、黏合劑粘性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。

　?、?松片

　　所謂松片，一是片劑成型后不結(jié)實(shí)，稍加外力片劑便松散了，另是基本上不成型。前面討論的影響片劑成型的因素都決定了片劑是否會(huì)松片。

　?、钦硾_

　　出現(xiàn)粘沖的主要原因： 顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等，應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況確定原因加以解決。

　　⑷ 片重差異超限

　　產(chǎn)生的原因及解決的辦法是①顆粒流動(dòng)性不好，應(yīng)重新制?；蚣尤胼^好的助流劑②顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊，應(yīng)除去過多的細(xì)粉或重新制粒③加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少，造成加料斗的重量波動(dòng)，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有1/3量以上顆粒④沖頭與模孔吻合性不好，應(yīng)更換沖頭、模圈。

　　⑸崩解遲緩

　　崩解機(jī)理簡介

　　片劑中可溶性成分多，因溶蝕而崩解;

　　“固體橋”溶解，結(jié)合力消失;

　　泡騰劑產(chǎn)氣作用;

　　吸水膨脹(多數(shù)片劑)。

　　潤濕熱

　　影響崩解的因素

　　毛細(xì)管理論公式：L2 = Rγcosθ/2η.t

　　式中L：液體滲入毛細(xì)管的距離;R：毛細(xì)管半徑;γ：液體的表面張力;θ:液體與毛細(xì)管的接觸角;η：液體的黏度，t：時(shí)間。由公式可知，影響介質(zhì)滲入的主要參數(shù)有：毛細(xì)管數(shù)量(孔隙率)、毛細(xì)管半徑、液體表面張力與接觸角。對(duì)四參數(shù)產(chǎn)生影響的主要因素是以下幾方面

　　(1)原輔料的可壓性：原輔料的可壓性好，片劑的崩解性能差，適量加入淀粉可增大片劑的空隙率，增加吸水性，有利于片劑的崩解;

　　(2)顆粒的硬度：顆粒的硬度小影響片劑的孔隙率，近而影響片劑的崩解;

　　(3)壓片力：壓力大，片劑的孔隙率及孔隙徑小，片劑崩解速度慢;

　　(4)表面活性劑：加入表面活性劑，改變物料的疏水性，增加潤濕性，有利于片劑的崩解;

　　(5)潤滑劑：使用疏水性強(qiáng)的潤滑劑，水分不易進(jìn)入片劑，不利于片劑的崩解，硬脂酸鎂;

　　(6)粘合劑與崩解劑：粘合力越大，崩解時(shí)間越長，黏合劑粘合力大小順序：明膠>阿拉伯膠>糖漿>淀粉漿。

　　(7)崩解劑：見崩解劑部分。

　　(8)貯存條件：貯存環(huán)境的溫度與濕度影響片劑的崩解。

　?、?溶出超限

　　Noyes-Whitney方程(溶出理論)可說明劑型中藥物溶出的規(guī)律。Noyes-Whitney方程的形式是：dC/dt=kSCs

　　式中: dC/dt為溶出速度;k為溶出速度常數(shù);S為溶出質(zhì)點(diǎn)暴露于介質(zhì)的表面積;Cs為藥物的溶解度。

　　此式表明，藥物從固體劑型中的溶出速度與溶出速度常數(shù) k、藥物粒子的表面積S、藥物的溶解度Cs成正比。上述能夠促使崩解加快的因素，一般也能加快溶出。

　　造成的主要原因是：片劑不易崩解和藥物難溶

　　改善的辦法：①用適宜的崩解劑;

　?、谒幬镂⒎刍黾颖砻娣e;

　?、壑苽溲心セ旌衔?疏水性藥物與大量水溶性敷料共同研磨，防止疏水性藥物粒子聚集;

　?、苤瞥晒腆w分散物 使難溶性藥物以分子或離子形式分散在易溶性的高分子載體中。

　?、菸接谳d體后壓片

　?、似瑒┖坎痪鶆?/P>

　　所有造成片重差異過大的因素，均可造成片劑中藥物含量不均勻，此外小劑量片藥物含量不均勻的主要原因是：

　　1.混合不均勻

　　(1)主藥與輔料量的配比懸殊：

　　(2)主藥與輔料粒子大小相差懸殊：

　　(3)粒子的表面粗糙不易混勻：

　　(4)由于顆粒大小不等而對(duì)藥液的吸收量不同。

　　2.可溶性成分在顆粒之間的遷移

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