執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學輔導：膽堿酯酶復活藥介紹
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膽堿酯酶復活藥（cholinedterase reactivators）是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復活性的藥物，其出現使有機磷酸酯類中毒的治療獲得了新的發(fā)展，它不但使單用阿托品所不能控制的嚴重中毒病倒得到解救，而且顯著地縮短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均為肟類（oxime）化合物。
碘解磷定
碘解磷定（pyraloxime methoiodide）簡稱派姆（PAM），為最早應用的膽堿酯酶復活藥。水溶性較低，水溶液不穩(wěn)定，久置可釋放出碘。
「藥理作用」碘解磷定進入有機磷酸酯類中毒者體內，其帶正電荷的季銨氮即與被磷?；哪憠A酯酶的陰離子部位以靜電引力相結合，結合后使其肟基趨向磷酰化膽堿酯酶的磷原子，進而與磷酰基形成共價鍵結合，生成磷?；憠A酯酶和碘解磷定復合物，后者進一步裂解成為磷?；饨饬锥?。同時使膽堿酯酶游離出來，恢復其水解乙酰膽堿的活性。
此外，碘解磷定也能與體內游離的有機磷酸酯類直接接合，成為無毒的磷?；饨饬锥?，由尿排出，從而阻止游離的有機磷酸脂類繼續(xù)抑制膽堿酯酶。
「解毒療效」碘解磷定使酶復活的效果因不同有機磷酸酯類而異，例如對內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好，對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差，而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時所形成的磷?；憠A酯酶比較穩(wěn)定，幾乎是不可逆的，加以樂果乳劑含有苯，可能同時有苯中毒。
碘解磷定類恢復酶活性作用對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動；對植物神經系統功能的恢復較差。對中樞神經系統的中毒癥狀（如昏迷）似也有療效。
由于碘解磷定不能直接對抗體內積聚的乙酰膽堿的作用，故應與阿托品合用，以便及時控制癥狀。動物實驗證明；單用碘解磷定僅能提高對氧磷（為內吸磷在體內的活性體）對小鼠致死量至2～4倍；單用阿托品時，也只提高2倍；兩者合用時可提高128倍。
「體內過程」靜脈注射后在肝、腎、脾、心等器官的念量較多，肺、骨骼肌和血中次之。從臨床對中樞癥狀有效來看，似有少量進入腦內的可能。本藥由腎臟排泄，部分在肝代謝。靜脈注射碘解磷定后，30分鐘內即有原形藥物由尿中排出，6小時內約排出80%，故治療中毒時需足量和反復給藥。
「不良反應」一般治療量時，毒性不大，但如靜脈注射過快和劑量超過2g時，可產生輕度乏力、視力模糊、眩暈，有時出現惡心、嘔吐和心動過速等。偶有咽痛和其它碘反應。劑量過大，碘解磷定本身也可抑制膽堿酯酶，加重有機磷酸酯類的中毒程度。
氯磷定
氯磷定（pyraloxime methylchloride， PAM-CI）的藥理作用和用途與碘解磷定相似，但水溶性高，溶液較穩(wěn)定，可肌內注射或靜脈給藥。特別適用于農村基層使用和初步急救。氯磷定經腎排泄也較快，生物t1/2約1.5小時。副作用較碘解磷定小，偶見輕度頭痛、頭暈、惡心、嘔吐等。
由于氯磷定給藥方便，不良反應較小，現已逐漸取代了碘解磷定。
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