2014執(zhí)業(yè)藥師考試:阿苯達(dá)唑的藥理毒理
阿苯達(dá)唑系苯并咪唑類衍生物,其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。
對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細(xì)胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲外,對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
毒理試驗(yàn)表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應(yīng)用較大劑量(30mg/kg/日)時(shí),可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
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