2020初級藥師高頻考點(diǎn)（緩、控釋制劑）

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初級藥師高頻考點(diǎn)：緩、控釋制劑

緩釋制劑：在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物

控釋制劑：在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物

1.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)：①減少給藥次數(shù)，避免夜間給藥，增加患者用藥的順應(yīng)性;②血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象，避免某些藥物對胃腸道的刺激性，有利于降低藥物的毒副作用;③增加藥物治療的穩(wěn)定性;④減少用藥總劑量，小劑量大藥效。

不適合制備緩、控釋制劑的藥物：①劑量很大：一般>1.0g;②半衰期很短或很長：t0.5<1h或>24h;③藥效激烈;④溶解度小、吸收無規(guī)則或吸收差;⑤不能在小腸下端有效吸收;⑥有特定吸收部位。

2.緩控釋制劑載體材料

(1)阻滯劑：脂肪類、蠟類(疏水性強(qiáng))

動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯

常用腸溶包衣阻滯材料：醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲纖維素酞酸酯、羥丙甲纖維素琥珀酸酯、丙烯酸樹脂

(2)骨架材料

①親水凝膠：天然膠(藻瓊)、纖維素衍生物(CMC-Na、MC、HPMC、HEC)、非纖維素多糖類(甲殼素、卡波姆)、高分子聚合物(PVP、PVA)—形成凝膠屏障

②生物溶蝕：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯

③不溶性：EC、無毒聚氯乙烯、硅橡膠

(3)包衣材料

①不溶性：醋酸纖維素(CA)、EC

②腸溶性：纖維醋法酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)、丙烯酸樹脂(Eudragit L/R)

(4)增稠劑——延長口服液體制劑療效：明膠、聚維酮(PVP)、羧甲基纖維素(CMC)、聚乙烯醇(PVA)

4.緩控釋制劑釋藥原理

溶出原理：溶解度↓，溶出速度↓ 制成溶解度小的鹽或酯類、控制顆粒大小

擴(kuò)散原理：包衣膜、微囊、骨架、植入、乳劑

溶蝕與溶出、擴(kuò)散相結(jié)合

滲透泵：滲透壓為動力，零級釋放

離子交換作用：樹脂交換

2020年初級藥師考試雖已延期，但考試遲早會到來。請考生朋友們抓緊時(shí)間，認(rèn)真做好備考工作，爭取順利通過考試。

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