藥理學(xué)30個(gè)考點(diǎn)小結(jié)，臨床助理醫(yī)師考生們速記！

藥理學(xué)30個(gè)考點(diǎn)小結(jié)：

1.首過(guò)消除：最常見(jiàn)給藥途徑：口服;最主要器官：肝臟。舌下和直腸給藥可避免。

2.一級(jí)(線性)消除動(dòng)力學(xué)：絕大多數(shù)的方式，恒定百分比消除，單位時(shí)間遞減，半衰期恒定，5個(gè)t1/2后基本干凈。零級(jí)(非線性)消除動(dòng)力學(xué)：恒定速率消除。

3.生物利用度=體內(nèi)藥物總量/用藥總量×100%.評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)，靜注為100%.

4.副作用：由于選擇性低，治療劑量，難避免，不嚴(yán)重。毒性反應(yīng)：劑量過(guò)大醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理。后遺效應(yīng)：停藥后殘存。停藥反應(yīng)：突然停藥加劇。變態(tài)反應(yīng)：過(guò)敏體質(zhì)，藥理性拮抗藥解救無(wú)效。特異質(zhì)反應(yīng)：特異質(zhì)，遺傳異常。

5.治療指數(shù)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50.指數(shù)越大越安全。

6.激動(dòng)藥：有親和力，有內(nèi)在活性。拮抗藥：有親和力，無(wú)內(nèi)在活性。

7.乙酰膽堿Ach→膽堿受體：M樣作用→心臟抑制，血管擴(kuò)張，腺體分泌，平滑肌收縮，瞳孔縮小。N樣作用→骨骼肌收縮。—乙酰膽堿酯酶→膽堿+乙酸。毛果蕓香堿：M激。對(duì)眼和腺體作用明顯，縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥?？鼓憠A脂酶藥：相當(dāng)于M、N激。易逆性：新斯的明。促進(jìn)胃腸道，興奮骨骼肌。用于重癥肌無(wú)力、尿潴留、術(shù)后腸麻痹、陣發(fā)性室上速，禁用于支哮、機(jī)械性腸梗阻。難逆性：有機(jī)磷。膽堿酯酶復(fù)活藥：相當(dāng)于N阻。對(duì)已老化的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。有機(jī)磷中毒首選氯解磷定。阿托品：M阻。大劑量擴(kuò)血管。用于虹膜炎、緩慢型心律失常等，禁用于青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆堿。

8.α1→血管收縮(血壓↑)，瞳孔擴(kuò)大。β1→心臟興奮(竇房結(jié)加快、異位節(jié)律點(diǎn)加快、心肌收縮力加強(qiáng))。β2→血管擴(kuò)張，平滑肌松弛。去甲腎上腺素：α+輕微β1激。用于抗休克。不良反應(yīng)：局部組織缺血壞死(酚妥拉明解救)，急性腎衰。腎上腺素：α+β激。抑制肥大細(xì)胞釋放組胺和其他過(guò)敏性物質(zhì)。用于心三聯(lián)的首選、過(guò)敏性休克、支哮。升壓效應(yīng)翻轉(zhuǎn)：先用α阻再用腎上腺素血壓下降，α阻發(fā)生直立性低血壓時(shí)禁用腎上腺素升壓。異丙腎上腺素：β激。用于心三聯(lián)、支哮、抗休克。首過(guò)消除強(qiáng)，不宜口服。多巴胺：α+β+多巴胺受體激。低劑量D1，中劑量β1，高劑量α。用于抗休克、急性腎衰、急性心功能不全。酚妥拉明：α阻。擴(kuò)張小血管，興奮心臟，擬膽堿樣作用，組胺樣作用(抗5-HT)。用于外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細(xì)胞瘤。洛爾：β阻。減少游離脂肪酸，抑制腎素，內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定。用于快速型心律失常、擴(kuò)張型心肌病、控制甲亢等，禁用于左心功能不全、竇緩、支哮。不良反應(yīng)：誘發(fā)支哮，反跳現(xiàn)象。

9.局麻藥：阻斷Na+通道。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制。普魯卡因：對(duì)黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉。利多卡因：應(yīng)用最多，全能醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理。丁卡因：毒性大，穿透力強(qiáng)，不用于浸潤(rùn)麻醉。

10.苯二氮卓類BZ(地西泮)：增強(qiáng)GABA功能，增加Cl-內(nèi)流?？菇箲](精神松弛)，鎮(zhèn)靜催眠(對(duì)快動(dòng)眼睡眠影響小，縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間)，抗驚厥，抗癲癇，中樞性肌松。

12.乙琥胺不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、再障。丙戊酸鈉不良反應(yīng)：肝損害。

13.左旋多巴：1%進(jìn)入中樞起治療作用，99%進(jìn)入外周導(dǎo)致不良反應(yīng)。對(duì)靜止性震顫療效差，對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病無(wú)效。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，心血管反應(yīng)，運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥，開(kāi)-關(guān)反應(yīng)，精神癥狀(作用于皮質(zhì)下邊緣系統(tǒng))。卡比多巴：氨基酸脫羧酶抑制劑，與左旋多巴合用，減少在外周轉(zhuǎn)化為多巴胺的量。苯海索：中樞性抗膽堿藥，抗震顫有效，對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病有效。

14.氯丙嗪：吩噻嗪類，阻斷多巴胺受體、α、M.抗精神病(中腦-邊緣系統(tǒng))，鎮(zhèn)吐(延腦，對(duì)前庭刺激所致嘔吐無(wú)效，不用于暈動(dòng)癥)，體溫調(diào)節(jié)(下丘腦，降溫)，內(nèi)分泌系統(tǒng)(垂體，促催乳素、抑生長(zhǎng)激素)。用于精神分裂癥陽(yáng)性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑(+哌替啶+異丙嗪)。

15.碳酸鋰：用于躁狂癥醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理，安全范圍窄，早期為胃腸道反應(yīng)，可引起共濟(jì)失調(diào)。丙米嗪：三環(huán)類抗抑郁藥，對(duì)心肌有奎尼丁樣作用，對(duì)精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。

藥理學(xué)30個(gè)考點(diǎn)小結(jié)：

16.嗎啡：鎮(zhèn)痛(阿片受體)，鎮(zhèn)靜，致欣快，呼吸抑制(急性中毒主要死因)，鎮(zhèn)咳，縮瞳，可致便秘、膽絞痛、支哮、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)劇痛，心源性哮喘，對(duì)內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時(shí)針尖樣瞳孔，納洛酮解救。

17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：抑制環(huán)氧化酶COX，減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞，抗炎在外周。阿司匹林：小劑量抑制血小板聚集，大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)最常見(jiàn)，加重出血傾向，水楊酸反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)，瑞夷綜合癥，腎毒性。撲熱息痛：只有中樞作用，無(wú)抗炎作用。

18.鈣拮抗藥：選擇性：二氫吡啶類(硝苯地平)、苯并噻氮卓類(地爾硫卓)、苯烷胺類(維拉帕米)，非選擇性：氟桂利嗪。對(duì)心肌負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)，舒張血管、支氣管，保護(hù)動(dòng)脈、紅細(xì)胞、血小板、腎功能。非二氫吡啶類抑制心肌，禁用于心衰。

19.高血壓伴快速型心律失常→維拉帕米。室上性心動(dòng)過(guò)速→維拉帕米。腦血管疾病→尼莫地平醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理。腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防→尼莫地平、氟桂利嗪。變異型心絞痛→硝苯地平。

20.抗心律失常藥：Ⅰ類(鈉通道阻斷藥)：Ⅰa(奎尼丁、普魯卡因胺)，Ⅰb(利多卡因、苯妥英鈉)，Ⅰc(普羅帕酮、氟卡尼)。Ⅱ類(β阻)。Ⅲ類(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程APD藥)：胺碘酮。Ⅳ類(鈣阻)。

22.袢利尿藥：呋塞米，最有效，作用于髓袢升支粗段，用于急性肺水腫，有耳毒性。噻嗪類利尿藥：氫氯噻嗪，中效，作用于遠(yuǎn)曲小管近端，用于高血壓、尿崩癥。兩者均為排鉀型，抑制Na+-K+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制NaCl的重吸收為作用機(jī)制，均可致高血糖、高血脂、低鉀血癥、高尿酸血癥，痛風(fēng)禁用。

23.保鉀利尿劑：螺內(nèi)酯，競(jìng)爭(zhēng)性抑制醛固酮受體，作用于遠(yuǎn)曲小管+集合管。不良反應(yīng)：高鉀血癥、性激素樣副作用。碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺，抑制近曲小管對(duì)HCO3-的重吸收，排鉀型。用于各型青光眼、急性高山病、堿化尿液。不良反應(yīng)：代謝性酸中毒。滲透性利尿藥：甘露醇，腦水腫、降顱壓的首選。

24.抗高血壓藥：合并心梗病史首選β阻，合并心絞痛首選鈣阻，合并糖尿病、急性心梗首選ACEI.利尿藥：初期減少細(xì)胞外液(Na+)容量及心輸出量，長(zhǎng)期降低血管阻力。鈣拮抗藥：減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量而松弛血管平滑肌。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑ACEI(普利)：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性，使血管緊張素Ⅱ的生成減少及緩激肽的降解減少，擴(kuò)血管降血壓。不良反應(yīng)：高鉀血癥，頑固性咳嗽。禁用于高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、血肌酐>3mg.血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑ARB(沙坦)。

25.強(qiáng)心苷類：地高辛，正性肌力、負(fù)性頻率，對(duì)房顫伴心室率快的心衰療效最佳。用于房顫(興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo))，房撲最常用的藥物，陣發(fā)性室上速。不良反應(yīng)：最常見(jiàn)的早期為胃腸道反應(yīng)，最多見(jiàn)和最早的心律失常為室早，房室傳導(dǎo)阻滯、竇緩用阿托品治療，視覺(jué)異常為停藥指征。

26.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：他汀類：抑制HMG-CoA還原酶，使膽固醇合成受阻，用于高膽固醇血癥。貝特類：抑制乙酰CoA羧化酶，用于高甘油三脂血癥醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理。

27.抗心絞痛藥：硝酸甘油：作為NO的供體，釋放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量(擴(kuò)張靜脈血管)，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，降低左室充盈壓增加心內(nèi)膜供血，保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞。穩(wěn)定型心絞痛首選。β阻：不用于變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協(xié)同降低耗氧量。鈣拮抗藥：舒張冠狀動(dòng)脈，用于變異型心絞痛(首選硝苯地平)、心肌缺血伴支哮。

28.肝素：增強(qiáng)抗凝血酶原Ⅲ的活性。體內(nèi)體外均有效，用于DIC.香豆素類：雙香豆素、華法林，VitK的拮抗劑，影響2、7、9、10凝血因子。體內(nèi)有效，苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可降低活性，其他升高。鏈激酶：纖維蛋白溶解藥，溶解血栓，6h內(nèi)?？寡“逅帲喊⑺酒チ?。雙嘧達(dá)莫(潘生丁)抑制磷酸二酯酶活性。促凝血藥：維生素K.血容量擴(kuò)充劑：右旋糖酐，用于低血容量休克?？菇M胺藥：H1阻：苯海拉明。H2阻：雷尼替丁。

29.抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素。支氣管擴(kuò)張藥：β激：沙丁胺醇、特布他林：選擇性β2激，松弛支氣管平滑肌。氨茶堿：抑制磷酸二酯酶?？惯^(guò)敏平喘藥：色甘酸二鈉，抑制肥大細(xì)胞過(guò)敏介質(zhì)的釋放，用于預(yù)防。奧美拉唑：抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)，抑酸作用最強(qiáng)、療效最好。

30.糖皮質(zhì)激素：抗炎、抗免疫、抗過(guò)敏、抗休克、抗高熱(5抗);刺激骨髓造血功能(5多1少：紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、中性粒↑，淋巴細(xì)胞↓);興奮中樞、胃酸胃蛋白酶分泌、骨質(zhì)疏松。反跳現(xiàn)象：由于產(chǎn)生依賴性或病情未能完全控制。

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