2010臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)輔導(dǎo)：人工合成抗菌藥

　　人工合成抗菌藥

　　(1)環(huán)丙沙星

　　1)抗菌作用：為廣譜抗菌藥物，是第三代喹諾酮類藥中作用最強(qiáng)的藥物。對(duì)多數(shù)G十和G-菌都有良好抗菌活性;對(duì)結(jié)核分枝桿菌較敏感，對(duì)第三代頭孢菌素及氨基糖苷類藥耐藥的細(xì)菌仍然有效。

　　2)用途：傷寒、急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎可作為首選，也用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道、胃腸道、泌尿生殖道、骨、關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染及淋病。

　　(2)磺胺類

　　1)抗菌作用：最早用于臨床的廣譜抗菌藥物。對(duì)大多數(shù)G十和G-細(xì)菌均有良好抗菌作用。在G+細(xì)菌中具有高度敏感性的是溶血性鏈球菌和肺炎球菌;G-細(xì)菌中腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、鼠疫耶氏菌、大腸埃希菌、傷寒沙門菌、變形桿菌等較敏感。

　　2)作用機(jī)制：藥物通過抑制二氫葉酸合成酶發(fā)揮抗菌作用。

　　由上述作用機(jī)制提示使用磺胺類藥時(shí)應(yīng)注意：

　　①首劑加倍，因PABA與二氫葉酸合成酶的親和力遠(yuǎn)大于磺胺類藥。

　　②局部用藥時(shí)先清創(chuàng)排膿，因膿液中含大量PABA。

　　③對(duì)人體毒性小，因人體能直接利用外源性葉酸。

　　3)用途：全身用藥時(shí)常與抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)合用，既可增強(qiáng)磺胺類藥的抗菌作用，又可延緩細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

　?、倩前粪奏?SD)：易進(jìn)入血腦屏障，在腦組織中含量較高，是預(yù)防和治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥;也可用于敏感細(xì)菌所致的肺部及泌尿道感染。 .

　?、诨前芳奏胚?SMZ)：適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道、消化道、泌尿道感染，也可作為流行性腦脊髓膜炎的預(yù)防用藥。

　　③柳氮磺吡啶(SASP)：用于潰瘍性結(jié)腸炎以及腸道手術(shù)前的準(zhǔn)各。

　　4)不良反應(yīng)

　?、倜谀虻罁p害：引起尿痛、結(jié)晶尿、管型尿、血尿、尿閉等，以SD常見，大量使用SMZ也易發(fā)生。老年人、腎功能不良者慎用。

　?、谶^敏反應(yīng)：常見為藥熱、皮疹，嚴(yán)重者引起多行性紅斑、剝脫性皮炎。對(duì)本類藥過敏者禁用。

　?、墼煅到y(tǒng)反應(yīng)：長期用藥可抑制骨髓造血系統(tǒng)，引起粒細(xì)胞、血小板減少甚至再生障礙性貧血，先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏者，可發(fā)生急性溶血性貧血。

　　例題(單選)：磺胺類藥抗菌作用機(jī)制是：

　　A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成B.抑制菌體蛋白質(zhì)合成C.影響胞漿膜通透性D.抑制核酸代謝 E.抑制細(xì)菌二氫葉酸代謝

　　答案：E

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