2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義（八）

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　　第八單元 局部麻醉藥

　　局麻作用及作用機(jī)制

　　1.局麻作用

　　局麻藥可作用于神經(jīng)，使產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)所需的閾電位提高，抑制動(dòng)作電位去極化上升的速度，動(dòng)作電位降低，傳導(dǎo)速度減慢，并延長(zhǎng)不應(yīng)期。

　　2.作用機(jī)制

　　神經(jīng)動(dòng)作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時(shí)可引起膜通透性改變有關(guān)，引起Na+內(nèi)流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變，即阻滯Na+內(nèi)流，使 Na+不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，這種作用的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道，引起Na+通道蛋白構(gòu)象變化，促使非活性狀態(tài)的Na+通道閘門關(guān)閉，阻斷 Na+通道，造成傳導(dǎo)阻滯，從而產(chǎn)生局麻作用。

　　常用局麻藥

　　1.普魯卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　常用局麻藥，脂溶性低，穿透力弱，只能注射給藥，用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，還可用于損傷部位局部封閉療法，本品代謝產(chǎn)物對(duì)氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性，故應(yīng)避免與磺胺藥聯(lián)合使用。使用前應(yīng)做皮試，過敏者不能應(yīng)用。

　　2.利多卡因的臨床應(yīng)用

　　作用較普魯卡因快、強(qiáng)而久，安全性亦較好，有較強(qiáng)粘膜穿透力?？捎糜诟鞣N局麻方法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。

　　3.丁卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍，脂溶性高，穿透力強(qiáng)，易進(jìn)入神經(jīng)，也易被吸收，常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸潤(rùn)麻醉。

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