2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義（三十六）

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　　第三十六單元抗瘧藥

　　氯喹的藥理作用及臨床應(yīng)用

　　1.藥理作用

　　主要?dú)缂t細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲。對間日瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體有強(qiáng)作用。能有效控制間日瘧的癥狀發(fā)作。

　　2.臨床應(yīng)用

　　(1)瘧疾能

　　迅速治愈惡性瘧、有效控制間日瘧的癥狀發(fā)作，也可用于癥狀抑制性預(yù)效高、生效快。24～48小時內(nèi)停止發(fā)作，48～72小時內(nèi)血中瘧原蟲消失。作用持久。

　　(2)抗腸道外阿米巴

　　其在肝內(nèi)濃度較血漿濃度高數(shù)百倍，故對阿米巴肝膿腫等有效。

　　(3)其他

　　應(yīng)用偶用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

　　青蒿素

　　青蒿素對紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，用于治療間日瘧和惡性瘧，對耐氯喹蟲株感染仍有良好療效?？赏高^血腦屏障，對腦型瘧疾有良好搶救效果，最大缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高，與伯氨喹合用可降低之。

　　伯氨喹藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)(3)

　　1.藥理作用和臨床應(yīng)用

　　對間日瘧紅細(xì)胞外期和各種瘧原蟲的配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，是根治間日瘧和控制瘧疾傳播最有效的藥物。對紅細(xì)胞內(nèi)期無效，不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作。通常與氯喹等合用根治間日瘧。瘧原蟲很少對其產(chǎn)生耐受。

　　2.不良反應(yīng)

　　毒性較大，治療量時即可引起頭暈、惡心、嘔吐、發(fā)紺、腹痛等。在少數(shù)特異質(zhì)者可發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白癥。

　　乙氨嘧啶的藥理作用和臨床應(yīng)用

　　1.藥理作用

　　對惡性瘧和間日瘧的某些蟲株的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有抑制作用，對紅細(xì)胞內(nèi)期末成熟的裂殖體也有抑制作用，對已成熟的裂殖體無效。對配子體無直接殺傷作用，但含藥血液隨配子體進(jìn)入蚊體后，阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的孢子增殖，起到控制傳播的作用。

　　2.臨床應(yīng)用

　　該藥是目前病因性預(yù)防的首選藥，作用持久，服藥一次，預(yù)防作用可持續(xù)一周以上。

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