2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第五章第一節(jié)

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第5章 藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用

第一節(jié) 快速釋放制劑

考點(diǎn)一：分散片

1.分散片的特點(diǎn)

分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。制造工藝同普通片劑、生產(chǎn)成本低、服用方法多樣，適合于老、幼和吞服困難患者。

2.分散片的質(zhì)量要求

與普通片劑的要求相比，增加了分散均勻性等試驗(yàn)。

(1)溶出度測(cè)定：因分散片為難溶性藥物，應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查。

(2)分散均勻性：采用崩解時(shí)限法測(cè)定，應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定，即在15℃～25℃水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解。

3.分散片舉例

(1)阿西美辛分散片

【處方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g

淀粉115g 1%HPMC溶液適量 微粉硅膠3g

【注解】阿西美辛為主藥，MCC和淀粉為填充劑，CMS-Na為崩解劑，1%HPMC溶液為黏合劑，微粉硅膠為潤(rùn)滑劑。

(2)阿奇霉素分散片

【處方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉鈉50g 乳糖100g 微晶纖維素100g

甜蜜素5g 2%HPMC水溶液適量 滑石粉25g 硬脂酸鎂2.5g

【注解】阿奇霉素為主藥，羧甲基淀粉鈉為崩解劑(內(nèi)外加法)，乳糖和微晶纖維素為填充劑，甜蜜素為矯味劑，2%HPMC水溶液為黏合劑，滑石粉和硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。該分散片遇水迅速崩解，均勻分散為混懸狀，適合大劑量難溶性藥物的劑型設(shè)計(jì)。

考點(diǎn)二：口崩片(2017年B型題，共1分)

1.口崩片的特點(diǎn)

①吸收快，生物利用度高;②唾液即可使其崩解或溶解，服用方便，患者順應(yīng)性高;③胃腸道反應(yīng)小，副作用低;④避免了肝臟的首過效應(yīng)。

2.口崩片的質(zhì)量要求

在口腔內(nèi)迅速崩解或溶散、無沙礫感、口感良好、容易吞咽，對(duì)口腔黏膜無刺激性?？诒榔瑧?yīng)進(jìn)行崩解時(shí)限檢查，難溶性藥物制成的口崩片還應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查，經(jīng)腸溶材料包衣的顆粒制成的口崩片應(yīng)進(jìn)行釋放度檢查，凍干口崩片可不進(jìn)行片劑脆碎度檢查。

3.口崩片舉例

(1)甲氧氯普胺口崩片

【處方】①噴霧干燥混懸液處方：PVPP 2.5g，MCC 5g，甘露醇42.4g，阿司帕坦0.1g。

②片劑處方：噴霧干燥顆粒189.8mg，甲氧氯普胺10mg，硬脂酸鎂0.2mg。

【注解】甲氧氯普胺為主藥，PVPP與MCC為崩解劑，甘露醇為填充劑，阿司帕坦為甜味劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

(2)辛伐他汀口腔崩解片

【處方】辛伐他汀10g 微晶纖維素64g 直接壓片用乳糖59.4g 甘露醇8g

交聯(lián)聚維酮12.8g 阿司帕坦1.6g 橘子香精0.8g 硬脂酸鎂lg

微粉硅膠2.4g 2，6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)0.032g

【注解】辛伐他汀為主藥，直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為崩解劑，阿司帕坦為甜味劑，橘子香精為芳香劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，微粉硅膠為助流劑，BHT為抗氧劑。

考點(diǎn)三：速釋技術(shù)與釋藥原理(2016年A型題、B型題，2017年A型題，共3分)

1.固體分散技術(shù)

固體分散體是指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，稱為固體分散技術(shù)。可根據(jù)需要制成片劑、膠囊劑、滴丸劑、軟膏劑、注射劑等多種劑型。

(1)固體分散體的分類：①低共熔混合物(微晶狀態(tài));②固態(tài)溶液(分子狀態(tài));③共沉淀物=共蒸發(fā)物(非結(jié)晶性無定形物)。

(2)固體分散體的特點(diǎn)：①延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?，使液態(tài)藥物固體化;②采用水溶性載體制成固體分散體時(shí)，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，可大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度;③采用難溶性載體制備固體分散體，可達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度;④采用腸溶性載體制備固體分散體，可控制藥物僅在腸中釋放;⑤固體分散體存在的主要問題是不夠穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。

(3)速釋原理：藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)存在，同時(shí)載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用，具有可潤(rùn)濕性、分散性和抑晶性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。

2.包合技術(shù)

包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。

(1)包合物的分類：①按主分子形成空穴的幾何形狀，可分為：籠狀、管狀和層狀包合物。②按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，可分為：?jiǎn)畏肿印⒍喾肿雍痛蠓肿影衔铩?/p>

(2)包合技術(shù)的特點(diǎn)：①增加藥物溶解度和生物利用度。②掩蓋藥物的不良?xì)馕?，降低藥物的刺激性。③減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。④對(duì)易受熱、濕、光照影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。

考點(diǎn)四：滴丸劑的常用基質(zhì)(2016年B型題，共1分)

(1)水溶性基質(zhì)：常用的有聚乙二醇類(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)等。

對(duì)應(yīng)冷凝液：液狀石蠟、植物油、甲基硅油

(2)脂溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

對(duì)應(yīng)冷凝液：水

考點(diǎn)五：吸入制劑

1.吸入制劑的特點(diǎn)

優(yōu)點(diǎn)：吸收速度很快，幾乎與靜脈注射相當(dāng)。

缺點(diǎn)：吸入藥物的肺部沉積量遠(yuǎn)小于藥物的標(biāo)示量，吸入方法或吸入給藥裝置使用不當(dāng)，療效降低。

2.吸入制劑的附加劑

①拋射劑：一般可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類。

②稀釋劑：粉霧劑常用的稀釋劑為乳糖。還可加入一定量的潤(rùn)滑劑、助流劑以及抗靜電劑等。

③潤(rùn)滑劑：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉等。

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