2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第七章第二節(jié)

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第7章 藥效學(xué)

第二節(jié) 藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系

考點(diǎn)三：藥物的量效關(guān)系(2015年A型題，2016年A型題，2017年A型題、X型題，共7分)

1.藥物的量效關(guān)系：即藥物劑量與效應(yīng)的關(guān)系。在一定劑量范圍內(nèi)，藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí)，其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱，兩者間有相關(guān)性。

2.藥物的量效關(guān)系曲線：以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，劑量或濃度為橫坐標(biāo)，得直方雙曲線。將濃度或劑量改用對(duì)數(shù)值作圖，則呈現(xiàn)典型的S形曲線，即量-效曲線。整體動(dòng)物試驗(yàn)，以給藥劑量表示;離體實(shí)驗(yàn)，以藥物濃度表示。

3.藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。

(1)量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等。研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。

(2)質(zhì)反應(yīng)：如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等。研究對(duì)象為一個(gè)群體。

4.量效關(guān)系參數(shù)

(1)斜率：斜率越大，藥量微小的變化，即可引起效應(yīng)的明顯改變;斜率在一定程度上反映用藥的劑量安全范圍。

(2)最小有效量(閾劑量)：引起藥理效應(yīng)的最小藥量。

最小有效濃度(閾濃度)：引起藥理效應(yīng)的最低藥物濃度。

(3)最大效應(yīng)(Emax)或效能：在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，所能達(dá)到的最大效應(yīng)。效能反映藥物的內(nèi)在活性。

(4)效價(jià)強(qiáng)度：用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，值越小則強(qiáng)度越大。

效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，二者具有不同的臨床意義，常用于評(píng)價(jià)同類(lèi)藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。例如利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較，環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍(圖7-1)，但二者效能相同，而二者無(wú)論劑量如何增加，都不能達(dá)到呋塞米所產(chǎn)生的效能(利尿效果)。

(5)半數(shù)有效量(ED50)：引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。如效應(yīng)指標(biāo)為驚厥或死亡，則分別稱(chēng)為半數(shù)驚厥量或半數(shù)致死量(LD50)。

(6)治療指數(shù)(TI)：藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，此數(shù)值越大越安全。TI=LD50/ED50。

注：治療指數(shù)大的藥物不一定安全，因?yàn)榱啃€與毒效曲線的首尾仍可能出現(xiàn)重疊，即ED95可能大于5%的中毒死亡量(LD5)。

(7)其他藥物安全范圍：藥物安全指標(biāo)，是ED95和 LD5之間的距離，其值越大越安全。 安全指數(shù)：LD5/ED95;安全界限：LD1/ED99。

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