生物利用度的概念及研究方法-執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》考點(diǎn)總結(jié)
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生物利用度的概念及研究方法是《西藥一》第9章藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程的內(nèi)容。
生物利用度的概念(2015年X型題，2017年A型題，共3分)
生物利用度(BA)是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度，是衡量制劑療效差異的重要指標(biāo)。
藥物的療效不但與吸收量有關(guān)，而且也與吸收速度有關(guān)。下圖中A、B、C三種制劑具有相同的AUC，但制劑A吸收快，達(dá)峰時(shí)間短，峰濃度大，已超過最小中毒濃度，因此臨床上應(yīng)用可能會(huì)出現(xiàn)中毒反應(yīng)。制劑B達(dá)峰比制劑A稍慢，血藥濃度有較長(zhǎng)時(shí)間落在最小中毒濃度與最小有效濃度之間，因此可以得到較好的療效。制劑C的血藥濃度一直在最小有效濃度以下，所以在臨床上可能無效。
制劑的生物利用度應(yīng)該用峰濃度Cmax、達(dá)峰時(shí)間tmax和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積AUC三個(gè)指標(biāo)全面地評(píng)價(jià)，它們是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)。
生物利用度的研究方法(2015年C型題，2016年B型題，2017年C型題，共3分)
生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥數(shù)據(jù)法和藥理效應(yīng)法等。血藥濃度法是生物利用度研究最常用的方法。
試驗(yàn)制劑(T)與參比制劑(R)的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積的比率稱相對(duì)生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。
相對(duì)生物利用度：
絕對(duì)生物利用度：
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