2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納：第十二章第一節(jié)

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第十二章 抗寄生蟲(chóng)藥

第一節(jié) 抗瘧藥

考點(diǎn)一：抗瘧藥的作用特點(diǎn)(2015年A型題，2016年A型題，2017年A型題，共3分)

1.青蒿素 是我國(guó)研制的首選抗瘧藥，通過(guò)產(chǎn)生自由基，破壞瘧原蟲(chóng)的生物膜、蛋白質(zhì)等最終導(dǎo)致蟲(chóng)體死亡。其具有高效、速效、低毒的特點(diǎn)，對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲(chóng)有強(qiáng)大的殺滅作用，對(duì)紅細(xì)胞外期瘧原蟲(chóng)無(wú)效。臨床用于控制間日瘧和惡性瘧的癥狀以及耐氯喹蟲(chóng)株的治療，也用于治療兇險(xiǎn)型惡性瘧如腦型瘧和黃疸型瘧疾。

2.氯喹 氯喹能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲(chóng)，藥效強(qiáng)大，能迅速控制瘧疾癥狀的發(fā)作，對(duì)惡性瘧有根治作用，是控制瘧疾癥狀的首選藥。臨床用于控制瘧疾的急性發(fā)作和根治惡性瘧，也可用于甲硝唑治療無(wú)效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫;其具有免疫抑制作用，大劑量可用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和腎病綜合征等。

3.伯氨喹 對(duì)紅細(xì)胞外期及各型瘧原蟲(chóng)的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期作用較弱，對(duì)惡性瘧紅細(xì)胞內(nèi)期無(wú)效，因此不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作，臨床作為控制復(fù)發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥。

4.乙胺嘧啶 抑制瘧原蟲(chóng)的二氫葉酸還原酶，影響瘧原蟲(chóng)葉酸代謝過(guò)程，阻礙瘧原蟲(chóng)的核酸合成，導(dǎo)致瘧原蟲(chóng)的生長(zhǎng)繁殖受到抑制。與磺胺類或砜類合用，可在葉酸代謝的兩個(gè)環(huán)節(jié)上起到阻斷作用，增強(qiáng)療效，減少耐藥性的產(chǎn)生。乙胺嘧啶對(duì)原發(fā)性紅細(xì)胞外期瘧原蟲(chóng)有抑制作用，是較好的病因性預(yù)防藥。

抗瘧藥物的?？键c(diǎn)

考點(diǎn)二：抗瘧藥的典型不良反應(yīng)(2017年A型題，共1分)

1.氯喹、哌喹、伯氨喹

(1)常見(jiàn)頭暈、頭痛、耳鳴、眩暈、失眠、精神錯(cuò)亂、面部和唇周麻木，當(dāng)奎寧或氯喹日劑量超過(guò)l000mg/d 時(shí)，可致“金雞納”反應(yīng)。

(2)感官系統(tǒng)可見(jiàn)視野縮小、角膜及視網(wǎng)膜變性等。最嚴(yán)重的反應(yīng)為角膜及視網(wǎng)膜變性，常為不可逆的且可致失明。

(3)因氯喹可由淚腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出現(xiàn)彌漫性白色顆粒，久服在視網(wǎng)膜上凝集，導(dǎo)致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素沉積，出現(xiàn)暗點(diǎn)。

(4)大劑量可致耳鳴或神經(jīng)性耳聾，常在應(yīng)用幾周后出現(xiàn)，多為不可逆的耳聾。

(5)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發(fā)生急性溶血型貧血。

2.二氫葉酸還原酶抑制劑(乙胺嘧啶)

大劑量連續(xù)服用，連續(xù)1個(gè)月以上可出現(xiàn)葉酸缺乏的癥狀，

考點(diǎn)三：抗瘧藥的用藥監(jiān)護(hù)

(一)規(guī)避“金雞納”反應(yīng)

奎寧或氯喹日劑量超過(guò)1g或連續(xù)應(yīng)用較久，常致“金雞納”反應(yīng)，可見(jiàn)耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視力、聽(tīng)力減退等癥狀，嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時(shí)性耳聾，停藥后?？苫謴?fù)。除上述反應(yīng)加重外，還可抑制心肌、擴(kuò)張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩躁、譫妄等，多死于呼吸麻痹。

(二)應(yīng)用前宜詢問(wèn)患者疾病史

(1)氯喹對(duì)肝腎功能不全、心臟病、重型多型性紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。

(2)伯氨喹禁用于葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反應(yīng)僅限于衰老的紅細(xì)胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時(shí)，會(huì)引起高鐵血紅蛋白過(guò)多癥，出現(xiàn)發(fā)紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍(lán)靜脈注射，能迅速改善癥狀。

(3)乙胺嘧啶對(duì)意識(shí)障礙者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者、巨細(xì)胞性貧血者慎用。

(三)推薦聯(lián)合用藥

(1)治療瘧疾仍推薦應(yīng)用氯喹(殺滅血液中無(wú)性體，控制瘧疾發(fā)作或復(fù)發(fā))聯(lián)合伯氨喹(殺滅肝組織內(nèi)瘧原蟲(chóng)和配子體，起根治作用)。

(2)惡性瘧腦型靜脈滴注奎寧治療仍為有效的搶救措施之一。

(3)對(duì)耐氯喹的惡性瘧蟲(chóng)株，首選咯萘啶或甲氟喹，亦可應(yīng)用青蒿素或乙胺嘧啶加磺胺多辛或奎寧。青蒿素可控制瘧疾急性發(fā)作。

(4)對(duì)于間日瘧和三日瘧，目前氯喹和伯氨喹為首選藥。前者殺滅紅細(xì)胞內(nèi)裂殖體，控制急性發(fā)作;后者可殺滅肝臟內(nèi)無(wú)組織型裂殖體與血中配子體，防止復(fù)發(fā)與傳播。我國(guó)創(chuàng)制成功的磷酸咯萘啶，可用于抗氯喹惡性瘧和惡性瘧腦型兇險(xiǎn)發(fā)作。

(5)瘧原蟲(chóng)對(duì)氯喹、乙氨嘧啶較易產(chǎn)生耐藥性，其次是奎寧和伯氨喹，耐乙氨嘧啶的瘧原蟲(chóng)株，其二氫葉酸還原酶大量增加或與乙氨嘧啶的親和力明顯降低，使乙氨嘧啶對(duì)瘧原蟲(chóng)的抑制作用明顯減弱。

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