2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納：第十三章第五節(jié)
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第十三章 抗腫瘤藥
第五節(jié) 調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物
考點(diǎn)：調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物(2015年B型題，2016年A型題，2017年B型題，共7分)
(一)機(jī)制與分類
與激素水平有關(guān)的腫瘤包括乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、宮頸癌、卵巢癌、睪丸腫瘤等，尤其是在乳腺癌、前列腺癌的治療中，激素類藥發(fā)揮著重要的作用。
常用藥物包括雌激素類、雄激素類、孕激素(甲羥孕酮酯)、抗雌激素類(他莫昔芬、托瑞米芬)、糖皮質(zhì)激素類、抗雄激素類(氟他胺、安魯米特)等。
(二)作用特點(diǎn)
1.雌激素類——己烯雌酚和炔雌醇
機(jī)制：對下丘腦-垂體-性腺軸的負(fù)反饋?zhàn)饔谩?/p>
由于其不良反應(yīng)較多，目前已很少用于治療前列腺癌，有時用于治療絕經(jīng)后乳腺癌。
2.抗雌激素類
(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬
他莫昔芬是目前臨床上最常用的內(nèi)分泌治療藥，主要用于治療乳腺癌(ER陽性者，絕經(jīng)前、后均可使用)、化療無效的晚期卵巢癌和晚期子宮內(nèi)膜癌。
(2)芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑
機(jī)制：抑制芳香化酶活性，阻斷雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，抑制乳癌細(xì)胞生長。
不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。
3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮
主要適應(yīng)證為乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌，也可用于改善晚期腫瘤患者的惡病質(zhì)。
4.雄激素類——丙酸睪酮
雄激素主要用于晚期乳腺癌的治療，但目前已基本上被其他藥物所替代。
5.抗雄激素類——氟他胺
氟他胺是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。
機(jī)制：與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。
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