2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納：第十三章第七節(jié)

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第十三章 抗腫瘤藥

第七節(jié) 放療與化療止吐藥

考點(diǎn)一：放療與化療止吐藥的作用機(jī)制及特點(diǎn)(2016年B型題，共3分)

1.止吐藥按作用機(jī)制可分為三類(lèi)：多巴胺受體阻斷劑、5-HT3受體阻斷劑和神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻斷劑。

2.多巴胺受體阻斷劑

其代表藥是甲氧氯普胺，為多巴胺D2受體阻斷劑，與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用，可增加療效并減輕毒副作用。但長(zhǎng)期反復(fù)或大劑量使用因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而發(fā)生神經(jīng)中樞抑制或錐體外系反應(yīng)，表現(xiàn)為肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。

3.5-HT3受體阻斷劑

高選擇性的5-HT3受體阻斷劑漸成為目前臨床上化療止吐的主要用藥。5-HT3受體阻斷劑與糖皮質(zhì)激素(地塞米松)聯(lián)合應(yīng)用，可顯著提高預(yù)防急性嘔吐的療效。已經(jīng)上市的5-HT3受體阻斷劑主要有昂丹司瓊、格雷司瓊、托烷司瓊等。由于該藥具有高效選擇性，所以沒(méi)有錐體外系反應(yīng)、神經(jīng)抑制癥狀等不良反應(yīng)。

4.神經(jīng)激肽-1受體阻斷劑

選擇性NK-1受體阻斷劑則能抑制P物質(zhì)所致嘔吐。隨著對(duì)遲發(fā)性化療所致惡心與嘔吐的重視，P物質(zhì)及NK-1成了開(kāi)發(fā)止吐藥的新靶點(diǎn)。阿瑞吡坦是目前唯一應(yīng)用于臨床的NK-1受體阻斷劑。

考點(diǎn)二：放療與化療止吐藥的用藥監(jiān)護(hù)(2015年X型題，2017年A型題，共2分)

(一)化療藥所致惡心與嘔吐的分級(jí)

對(duì)輕度惡心與嘔吐反應(yīng)可口服多潘立酮、甲氧氯普胺進(jìn)行處理，如效果不佳，可合并應(yīng)用地塞米松或勞拉西泮作為補(bǔ)充。對(duì)嚴(yán)重嘔吐或處理效果不佳者，可給予5-HT3受體阻斷劑，包括昂丹司瓊、 格雷司瓊、雷莫司瓊和托烷司瓊;對(duì)化療后的急性或延遲性惡心與嘔吐發(fā)作者，也可給予神經(jīng)激肽受體拮抗劑阿瑞吡坦，提高對(duì)惡心和嘔吐的控制。為預(yù)防遲發(fā)癥狀，可口服地塞米松，可以單獨(dú)使用，也可與甲氧氯普胺、苯海拉明聯(lián)合應(yīng)用。

(二)依據(jù)化療藥的致吐性選用止吐藥

(1)重度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑、口服地塞米松和阿瑞吡坦，化療后從第2日到第4日，口服地塞米松，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦。

(2)中度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑和口服地塞米松，化療后從第2日到第3日口服地塞米松或應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑。

(3)低度致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐的治療，每日化療前，應(yīng)用5–HT3受體阻斷劑或地塞米松口服，化療后不需應(yīng)用。

(4)微弱致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐可不需治療，必須時(shí)每天于化療前，應(yīng)用 5-HT3受體阻斷劑，化療后不需應(yīng)用。

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