2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點歸納：第十三章第六節(jié)

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第十三章 抗腫瘤藥

第六節(jié) 靶向抗腫瘤藥

考點一：酪氨酸激酶抑制劑

(一)作用特點

酪氨酸激酶抑制劑可作為ATP與酪氨酸激酶結(jié)合的競爭性抑制劑，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細(xì)胞增殖。目前臨床上最常用的包括吉非替尼、厄洛替尼等。我國批準(zhǔn)的吉非替尼、厄洛替尼適應(yīng)證為經(jīng)一個或兩個化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

(二)典型不良反應(yīng)

皮膚毒性、腹瀉、間質(zhì)性肺炎。

(三)用藥監(jiān)護(hù)

1.監(jiān)護(hù)不良反應(yīng)

(1)吉非替尼和厄洛替尼所致不良反應(yīng)中以皮膚毒性和腹瀉最為常見，皮膚不良反應(yīng)包括皮疹、皮膚干燥和指甲異常。皮疹往往為痤瘡樣，皮疹的嚴(yán)重程度可以預(yù)示療效。輕、中度皮疹無須特殊處理，應(yīng)避免日曬，涂抹潤膚露和含糖皮質(zhì)激素軟膏或口服抗過敏藥氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定等，伴發(fā)感染時可局部涂抹抗生素軟膏或口服抗生素。

(2)中、重度腹瀉者可予口服洛哌丁胺，同時補(bǔ)充液體和電解質(zhì)，嚴(yán)重者宜短暫停藥以恢復(fù)。

(3)吉非替尼和厄洛替尼于治療期間有發(fā)生間質(zhì)性肺炎的可能，發(fā)生率極低但可致命，臨床表現(xiàn)為呼吸困難、咳嗽、低熱和血氧飽和度降低，影像學(xué)上往往有肺間質(zhì)的毛玻璃樣改變。一旦確認(rèn)間質(zhì)性肺炎時，應(yīng)即停用，并給予相應(yīng)的治療。

(4)吉非替尼和厄洛替尼均經(jīng)肝臟代謝，可以引起無癥狀的肝臟轉(zhuǎn)氨酶 AST及ALT升高，治療中應(yīng)注意監(jiān)測。

2.注意肝藥酶的相互作用

考點二：單克隆抗體(2015年A型題，共1分)

(一)作用特點

機(jī)制是藥物在癌細(xì)胞膜外與生長因子競爭結(jié)合受體，阻斷信號傳遞過程，從而阻止癌細(xì)胞的生長和擴(kuò)散。

單克隆抗體抗腫瘤藥(簡稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點是選擇性“殺滅”，就是只對癌細(xì)胞起作用而對正常體細(xì)胞幾乎沒有傷害，從而有效地抑制癌細(xì)胞的增長和擴(kuò)散，并大幅度降低毒副作用。

曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗主要通過上述機(jī)制發(fā)揮作用，貝伐單抗作用機(jī)制較為特殊，作用于血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)，阻礙VEGF與其受體在內(nèi)皮細(xì)胞表面相互作用，從而阻止內(nèi)皮細(xì)胞增殖和新血管生成。

(二)用藥監(jiān)護(hù)

1.建議單抗藥在用前盡可能先做基因篩查

如篩查表皮生長因子受體(YEGFR)過量、B淋巴細(xì)胞表面高表達(dá)的CD20抗原、雌激素受體陽性(ER)，應(yīng)先應(yīng)用化學(xué)治療，使腫瘤細(xì)胞凋亡，再使用單抗藥。曲妥珠單抗、西妥昔單抗是人表皮生長因子受體-2(HER-2)胞外區(qū)的人源化單克隆抗體。

2.注意單抗藥綜合征

(1)過敏反應(yīng)

輕度——減慢輸注速度或暫停輸注。

嚴(yán)重——立即永久停藥，并即用腎上腺素、抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素。

(2)利妥昔單抗可致細(xì)胞因子釋放綜合征。

(3)腫瘤溶解綜合征

(4)應(yīng)用西妥昔單抗患者如發(fā)生嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)屬首次發(fā)生，不須調(diào)整劑量。如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)為第二次或第三次出現(xiàn)，須再次中斷使用本品。

(5)在使用曲妥珠單抗治療的患者中應(yīng)密切觀察有無心臟功能減退的癥狀和體征。

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