執(zhí)業(yè)藥師資格考試復(fù)習(xí)資料:抗腸蠕蟲(chóng)藥

　　腸道蠕蟲(chóng)包括絳蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)和姜片蟲(chóng)等。不同蠕蟲(chóng)對(duì)不同藥物的敏感性不同，因此，必須針對(duì)不同的蠕蟲(chóng)感染正確選藥。近年來(lái)不斷有廣譜、高效的驅(qū)腸蠕蟲(chóng)藥問(wèn)世，使選藥更為方便易行，而且有些藥物對(duì)由腸蠕蟲(chóng)病引起的組織型感染也有效。

　　甲苯達(dá)唑

　　「驅(qū)蟲(chóng)作用」甲苯達(dá)唑(mebendazole)為一高效、廣譜驅(qū)腸蠕蟲(chóng)藥。它選擇性地使線(xiàn)蟲(chóng)的體被和腸細(xì)胞中的微管消失，抑制蟲(chóng)體對(duì)葡萄糖的攝取減少糖原量，減少ATP生成，妨礙蟲(chóng)體生長(zhǎng)發(fā)育。對(duì)多種線(xiàn)蟲(chóng)的成蟲(chóng)和幼蟲(chóng)有殺滅作用。對(duì)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、絳蟲(chóng)感染的療效常在90%以上，尤其適用于上述蠕蟲(chóng)的混合感染。

　　甲苯噠唑顯效緩慢，給藥后數(shù)日才能將蟲(chóng)排盡。

　　本品對(duì)鉤蟲(chóng)卵、蛔蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵有殺滅作用，有控制傳播的重要意義。

　　「不良反應(yīng)」本品口服吸收少，首過(guò)效應(yīng)明顯，無(wú)明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病例可見(jiàn)短暫腹痛、腹瀉。大劑量時(shí)偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、脫發(fā)、粒細(xì)胞減少等。大鼠試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸胎作用和胚胎毒作用，故孕婦忌用。對(duì)2歲以下兒童和對(duì)本品過(guò)敏者不宜使用。

　　阿苯達(dá)唑

　　阿苯達(dá)唑(albendazole)是繼甲苯達(dá)唑之后研制成功的又一同類(lèi)藥，別名腸蟲(chóng)清，具有廣譜、高效、低毒的特點(diǎn)。

　　「驅(qū)蟲(chóng)作用」阿苯達(dá)唑?qū)δc道寄生蟲(chóng)，如線(xiàn)蟲(chóng)類(lèi)的蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)和糞類(lèi)圓線(xiàn)蟲(chóng)，絳蟲(chóng)類(lèi)的豬肉絳蟲(chóng)、牛肉絳蟲(chóng)、短膜殼絳蟲(chóng)等的驅(qū)殺作用及其機(jī)制基本同甲苯達(dá)唑。但由于它口服后吸收迅速，血藥濃度比口服甲苯達(dá)唑后高出100倍，肝、肺等組織中均能達(dá)到相當(dāng)高的濃度，并能進(jìn)入棘球蚴囊內(nèi)。因此，對(duì)腸道外寄生蟲(chóng)病，如棘球蚴病(包蟲(chóng)病)、囊蟲(chóng)癥、旋毛蟲(chóng)病，以及華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病等也有較好療效，為甲苯達(dá)唑所不及。對(duì)于腦囊蟲(chóng)癥，也有較緩和的治療作用，比吡喹酮較少引起顱內(nèi)壓升高和癲癇發(fā)作等強(qiáng)烈反應(yīng)，但仍應(yīng)住院治療，隨時(shí)警惕腦疝等反應(yīng)的發(fā)生。對(duì)華支睪吸蟲(chóng)病的療效則稍遜于吡喹酮，療程也稍長(zhǎng)。

　　「不良反應(yīng)」本品副作用輕，一般耐受良好。每日400mg時(shí)，20%～30%的病例可出現(xiàn)消化道反應(yīng)和頭暈、思睡、頭痛等。多在數(shù)小時(shí)內(nèi)自行緩解。每日800mg時(shí)，初期有30%出現(xiàn)白細(xì)胞減少，5～6個(gè)月后可恢復(fù)。少數(shù)可見(jiàn)肝功能障礙，1～2周內(nèi)恢復(fù)。

　　治療囊蟲(chóng)癥和包蟲(chóng)病時(shí)，所用劑量較大，療程很長(zhǎng)，但也多能耐受。主要反應(yīng)系由豬囊尾蚴解體后釋出異體蛋白所致?？梢?jiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛。腦型囊蟲(chóng)癥時(shí)則可引起癲癇發(fā)作、視力障礙、顱內(nèi)壓升高，甚至腦水腫和腦疝。治旋毛蟲(chóng)病時(shí)也可發(fā)生發(fā)熱、肌痛和水腫加重等反應(yīng)。

　　「臨床應(yīng)用」

　　1、蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)感染　400mg頓服。

　　2、牛肉絳蟲(chóng)感染，每日800mg，連用3天;豬肉絳蟲(chóng)或短膜殼絳蟲(chóng)感染，可參考上述療法進(jìn)行。

　　3、囊蟲(chóng)癥　200～300mg，每日三次，10天為一療程，一般給予2～3個(gè)療程，療程間隔15～21天。腦型病例應(yīng)住院治療。如治療過(guò)程中出現(xiàn)癲癇大發(fā)作，應(yīng)停藥2～3周。如有顱內(nèi)壓增高(常在給藥后1～3周逐漸明顯)，應(yīng)先行降低顱內(nèi)壓。尤須警惕發(fā)生腦疝。

　　4、包蟲(chóng)病(棘球蚴病)5～7mg/kg，每日二次，30日一療程，重復(fù)數(shù)療程，療程間隔2周。

　　5、華支睪吸蟲(chóng)病　每日8mg/kg，頓服，共7日。

　　6、旋毛蟲(chóng)病 對(duì)腸內(nèi)期和腸外期旋毛蟲(chóng)均有驅(qū)殺作用。每日24或32mg/kg，5天一療程，給予1～2個(gè)療程。

　　7、對(duì)肺吸蟲(chóng)病和梨形鞭毛蟲(chóng)病也有效。

　　吡喹酮

　　吡喹酮為一廣譜抗蠕蟲(chóng)藥。其抗血吸蟲(chóng)作用和一般藥理作用已詳?shù)谒氖哒?。此處僅介紹其抗其他蠕蟲(chóng)的作用。對(duì)線(xiàn)蟲(chóng)和原蟲(chóng)感染無(wú)效。

　　「抗蠕蟲(chóng)作用」吡喹酮對(duì)牛肉絳蟲(chóng)、豬肉絳蟲(chóng)、闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)和短膜殼絳蟲(chóng)都有良好的療效。10或25mg/kg頓服的治愈率高于氯硝柳胺。對(duì)于囊蟲(chóng)癥，皮下-肌肉型用總量120mg/kg4天療法;腦型用總量180mg/kg的9天療法;間隔3～4個(gè)月再進(jìn)行第2療程，共3個(gè)療程。療效不低于阿苯達(dá)唑，而殺蟲(chóng)作用迅速，但引起的顱內(nèi)壓升高的反應(yīng)較重。如囊泡在重要中樞附近，則更宜謹(jǐn)慎從事。

　　對(duì)華支睪吸蟲(chóng)病和其他肝吸蟲(chóng)病，總量100mg/kg，一天療法，或總量120mg/kg，2天療法均有良好療效。對(duì)肺吸蟲(chóng)病也有效。

　　姜片蟲(chóng)對(duì)吡喹酮甚為敏感，5～15mg/kg一劑療法即效。

　　用本品治包蟲(chóng)病不能獲得寄生蟲(chóng)學(xué)治愈，但可殺滅已生成的原頭蚴或使其感染能力明顯降低。用于術(shù)前準(zhǔn)備以防術(shù)中棘球蚴擴(kuò)散。一般每日25～30mg/kg，給藥6～10天。這點(diǎn)與阿苯達(dá)唑直接殺死棘球蚴不同。不宜于手術(shù)者應(yīng)采用阿苯達(dá)唑。

　　哌嗪

　　哌嗪(piperazine)，其枸櫞酸鹽稱(chēng)驅(qū)蛔靈，對(duì)蛔蟲(chóng)和蟯蟲(chóng)有較強(qiáng)的驅(qū)除作用。主要改變蟲(chóng)肌細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性。使蟲(chóng)體肌肉超極化，抑制神經(jīng)-肌肉傳遞，致蟲(chóng)體發(fā)生弛緩性麻痹而隨腸蠕動(dòng)排出。治蛔蟲(chóng)，1～2天療法的治愈率可達(dá)70%～80%.對(duì)蟯蟲(chóng)，需用藥7～10天，遠(yuǎn)不如使用阿苯達(dá)唑等方便。

　　本品不易吸收，副作用少見(jiàn)。

　　噻嘧啶

　　噻嘧啶(pyrantel)，其枸櫞酸鹽稱(chēng)驅(qū)蟲(chóng)靈。為一廣譜驅(qū)線(xiàn)蟲(chóng)藥，對(duì)蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)和毛圓線(xiàn)蟲(chóng)感染均有較好療效，但對(duì)鞭蟲(chóng)無(wú)效。它使蟲(chóng)體神經(jīng)-肌肉去極化，引起痙攣和麻痹。

　　口服不易吸收。不良反應(yīng)輕而短暫，主要為胃腸不適，其次為頭昏、發(fā)熱。

　　氯硝柳胺

　　氯硝柳胺(niclosamide)原為殺釘螺藥，對(duì)血吸蟲(chóng)尾蚴和毛蚴也有殺滅作用，用于血吸蟲(chóng)病的預(yù)防。后發(fā)現(xiàn)對(duì)牛肉絳蟲(chóng)、豬肉絳蟲(chóng)、闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)和短膜殼絳蟲(chóng)感染都有良好療效，尤以對(duì)牛肉絳蟲(chóng)的療效為佳。

　　本品主要抑制絳蟲(chóng)線(xiàn)粒體內(nèi)ADP的無(wú)氧磷酸化，阻礙產(chǎn)能過(guò)程，也抑制葡萄糖攝取，從而殺死其頭節(jié)和近端節(jié)片，但不能殺死節(jié)片中的蟲(chóng)卵。已死頭節(jié)可被部分消化而在糞中難以辨認(rèn)。如欲急于考核療效，應(yīng)在服藥1～3小時(shí)內(nèi)，即在頭節(jié)未被消化前服瀉藥一劑。豬肉絳蟲(chóng)死亡節(jié)片被消化后，釋出的蟲(chóng)卵逆流入胃，有引起囊蟲(chóng)癥的危險(xiǎn)。因此，有人主張寧可用吡喹酮治豬肉絳蟲(chóng)癥。

　　本品口服不易吸收，也無(wú)直接刺激作用，僅偶見(jiàn)消化道反應(yīng)。

　　其他驅(qū)腸蠕蟲(chóng)藥

　　左旋咪唑和撲蟯靈等也有驅(qū)腸蠕蟲(chóng)作用，其適應(yīng)癥見(jiàn)表48-1 。

　　表48-1 抗腸蠕蟲(chóng)藥的適應(yīng)癥和合理選用

　　制劑和用法

　　甲苯達(dá)唑片(mebendazole)成人和2歲以上兒童服用同樣劑量。蟯蟲(chóng)：100mg，頓服，2周后再服一劑;蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)：100mg，早晚各一劑，連服3天;絳蟲(chóng)：300mg，每日3次，連用3天。

　　阿苯達(dá)唑片(albendazole，腸蟲(chóng)清片)劑量和用法詳正文。

　　枸櫞酸哌嗪(piperazine citrate)蛔蟲(chóng)：75mg/kg/日，極量4g/日，頓服;兒童75～150mg/kg/日，極量3g/日，空腹頓服，連用2日。蟯蟲(chóng)：成人1.0～1.2g/次，2次/日;兒童60mg/kg/日，分兩次，連用7日。

　　雙羥萘酸噻嘧啶 (pyrantel pamoate)鉤蟲(chóng)：5～10mg/kg，頓服，連服2～3日?；紫x(chóng)：劑量同上，用藥一次;蟯蟲(chóng)：劑量同上，連服一周。

　　氯硝柳胺(niclosamide)豬肉、牛肉絳蟲(chóng)：晨空服1g，頓服，1小時(shí)后再服一劑，1～2小時(shí)后服硫酸鎂導(dǎo)瀉;短膜殼絳蟲(chóng)：清晨空腹嚼服2g，1小時(shí)后再服一劑，連服7～8天。

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