執(zhí)業(yè)藥師輔導：氟喹諾酮類抗菌藥抗菌作用
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執(zhí)業(yè)藥師輔導：氟喹諾酮類抗菌藥抗菌作用
第三代：
早期藥物：諾氟沙星，抗菌活性超過第一、二代，但仍是氟喹諾酮類中最低的。
后期產(chǎn)品：環(huán)丙沙星、依諾沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。
(1)革蘭陰性菌：強大，革蘭陰性球菌和桿菌(如腸桿菌屬、假單胞菌屬、奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬、彎曲桿菌屬)的MIC低，尤其對需氧革蘭陰性桿菌，包括銅綠假單胞菌在內(nèi)，有強大殺菌作用，其中環(huán)丙沙星活性最強。
(2)革蘭陽性球菌：金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等;
革蘭陽性菌(肺炎鏈球菌等)：左氧氟沙星作用最強。
鏈球菌、腸球菌：對氟喹諾酮敏感性，不及葡萄球菌。
耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株：對氟喹諾酮耐藥。
(3)衣原體、支原體、軍團菌、結(jié)核桿菌也有效。
第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。
(1)銅綠假單胞菌，革蘭陽性菌，特別對肺炎鏈球菌、耐藥葡萄球菌：抗菌活性明顯增強。
(2)衣原體、支原體、軍團桿菌屬等細胞內(nèi)病原體：有效。
(3)革蘭陰性菌：抗菌活性均未超過環(huán)丙沙星。
(4)厭氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。
喹諾酮類藥物的機制：
DNA回旋酶：抗革蘭陰性細菌的主要靶酶。選擇性抑制敏感細菌DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性。
拓撲異構(gòu)酶Ⅳ：抗大多數(shù)革蘭陽性細菌的主要靶酶。阻斷拓撲異構(gòu)酶Ⅳ的解旋活性，阻礙細菌DNA合成，導致細菌死亡，呈殺菌作用。
哺乳動物真核細胞中不含DNA回旋酶，喹諾酮僅在很高濃度才能抑制哺乳動物拓撲異構(gòu)酶，故喹諾酮類對細菌選擇性高，不良反應(yīng)少。
耐藥性：
耐藥性已迅速增長，以大腸桿菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和傷寒沙門菌耐藥性增高最明顯。
對一種喹諾酮類藥物耐藥者，往往對所有喹諾酮類藥物均耐藥。喹諾酮類藥物不能交替使用。本類藥物與其他類抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
耐藥機制：A亞單位多肽編碼基因突變，細菌外膜蛋白的缺失，藥物主動外排增高。
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