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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導:肼屈嗪的藥理作用

更新時間:2011-06-28 10:44:11 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  肼屈嗪

  【體內(nèi)過程】

  肼屈嗪(肼苯噠嗪),口服吸收良好,生物利用度較低(快乙酰化者l6%,慢者35%)。血漿峰濃度及作用高峰大約在給藥lh后。t1/2約2~4h,但作用可長達12h。

  大部分在腸或肝被乙?;x,乙?;俾适苓z傳因素影響,慢乙?;哐帩舛燃s為快乙?;叩?倍,因而藥物的治療作用或毒性可增加。

  【藥理作用及臨床應用】

  直接舒張小動脈平滑肌,降低外周阻力而降壓,降壓作用中等。對靜脈影響很小,一般不發(fā)生體位性低血壓。

  缺點:

  ● 反射性交感神經(jīng)興奮→使心排出量增加,減弱其降壓作用。

  ● 可產(chǎn)生水鈉潴留

  適用于中度高血壓,一般與利尿藥或β受體阻斷藥合用增強療效。

  可靜注用于高血壓危象。

  【不良反應】

  血管擴張:包括頭痛、惡心、心悸、眩暈、低血壓等;

  免疫反應:最常見的是紅斑狼瘡綜合征,可引起溶血性貧血、類風濕性關節(jié)炎等。抑制DNA甲基化并引起T細胞自身反應。

  易產(chǎn)生耐藥性。

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