2016臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記：第十二章

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　　第十二章 腎上腺素受體阻斷藥(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記：第十二章腎上腺素受體阻斷藥)

　　腎上腺素受體阻斷藥能阻斷腎上腺素受體從而拮抗NA能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用。分α受體阻斷藥和β受體阻斷藥。

　　第一節(jié) 短效α受體阻斷藥

　　酚妥拉明(phentolamine)與妥拉唑啉(tolazoline)

　　【藥理作用】

　　競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α受體，作用較弱。

　　1、血管：靜脈注射使血管舒張，血壓下降，肺動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。其機(jī)制主要是直接舒張血管平滑肌，大劑量出現(xiàn)阻斷α受體的作用。

　　2、心臟：對(duì)心臟有興奮作用，使收縮力增強(qiáng)，心率加快，輸出量增加，其機(jī)制為：

　　(1)血管舒張，血壓下降，反射性興奮心臟。

　　(2)阻斷突觸前膜上的α2受體，NA釋放增加。

　　3、其他：

　　(1)擬膽堿作用，胃腸平滑肌興奮。

　　(2)組胺樣作用，胃酸分泌增多，皮膚潮紅。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1、外周血管痙攣性疾病，如雷諾病、血栓閉塞性脈管炎。

　　2、靜滴NA外漏，AD等過(guò)量所致高血壓。

　　3、嗜鉻細(xì)胞瘤診治及手術(shù)前準(zhǔn)備。

　　4、抗休克，主張和NA合用，注意藥前補(bǔ)足血容量。

　　5、其他藥物無(wú)效的急性心梗及充血性心衰。

　　6、男性勃起功能障礙,妥拉唑啉可用于治療新生兒肺動(dòng)脈高壓。

　　【不良反應(yīng)】

　　常見(jiàn)低血壓，腹痛，腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍。

　　靜脈給藥有時(shí)引起心動(dòng)過(guò)速、心律失常、心絞痛。

　　胃炎、胃及十二指腸潰瘍、冠心病患者慎用。

　　第二節(jié) 長(zhǎng)效α受體阻斷藥

　　酚芐明(phenoxybenzamine，竹林胺)

　　【藥理作用】

　　酚芐明進(jìn)入體內(nèi)后起分子結(jié)構(gòu)中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基，才能與α受體牢固結(jié)合，加以起排泄慢，故作用起效慢而持久。

　　對(duì)心率的影響同酚妥拉明。

　　較弱的抗膽堿和抗組胺作用。

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　　【臨床應(yīng)用】

　　外周血管痙攣性疾病、感染性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤、良性前列腺增生。

　　【不良反應(yīng)】

　　低血壓、心悸、鼻塞，惡心、嘔吐及思睡。

　　選擇性α1R阻斷藥——哌唑嗪(prazosin)(抗高血壓)

　　選擇性α2R阻斷藥——育亨賓(yohimbine)(工具藥)

　　第三節(jié) β受體阻斷藥(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記：第十二章腎上腺素受體阻斷藥)

　　β受體阻斷藥的特殊分類(lèi)(為了學(xué)習(xí)記憶方便)：

　　1、非選擇性β受體阻斷藥：普萘洛爾(propranolol)、納多洛爾(nadolol)

　　2、選擇性β1受體阻斷藥：

　　美托洛爾(metoprolol)、阿替洛爾(atenolol)、艾司洛爾(esmolol)、醋丁洛爾(acebutolol)

　　3、具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥：吲哚洛爾(pindolol)

　　4、可以治療青光眼的β受體阻斷藥：噻嗎洛爾(timolol)

　　5、既可阻斷β受體，還可阻斷α受體的藥物：

　　拉貝洛爾(labetalol)、阿羅洛爾(arotinolol)、布新洛爾(bucindolol)、氨磺洛爾(amosulalol)

　　【藥理作用】

　　1、β受體阻斷作用

　　(1)心血管系統(tǒng)：

　　阻斷心臟β1受體，心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少，耗氧下降，血壓稍降低;延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，P-R間期延長(zhǎng);β2受體阻斷，加之心功能受抑制，反射性引起交感興奮，血管收縮，外周阻力增加，肝、腎、骨骼肌血流減少。

　　(2)支氣管平滑肌：

　　β2受體阻斷，支氣管平滑肌收縮，此作用較弱。但對(duì)哮喘患者可誘發(fā)哮喘發(fā)作。

　　(3)代謝：抑制脂肪分解，(脂肪分解與β受體激動(dòng)有關(guān))。

　　不影響正常人血糖水平和胰島素降低血糖的作用，但延緩用胰島素后血糖的恢復(fù)?？裳谏w低血糖癥狀。(糖原分解與α1受體和β2受體激動(dòng)有關(guān)。)

　　(4)腎素：阻斷腎小球旁細(xì)胞β1受體，抑制腎素的釋放，即β受體阻斷藥的降壓機(jī)制。

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　　2、內(nèi)在擬交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA)：

　　有些β受體阻斷藥(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記：第十二章腎上腺素受體阻斷藥)在阻斷受體的同時(shí)，尚可有部分激動(dòng)作用，稱之為內(nèi)在擬交感活性。如吲哚洛爾，可削弱其受體阻斷效應(yīng)，但這種作用較弱，被其阻斷作用掩蓋。

　　3、膜穩(wěn)定作用：小劑量阻斷受體的劑量無(wú)膜穩(wěn)定作用，大劑量降低膜對(duì)離子的通透性，產(chǎn)生膜穩(wěn)定作用。

　　4、其他：普萘洛爾有抗血小板聚集的作用、抑制T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3和促進(jìn)氧和血紅蛋白的分離;噻嗎洛爾可減少房水的形成，降低眼內(nèi)壓等。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1、“四抗”(抗心律失常、抗心絞痛和心梗、抗高血壓、抗充血性心力衰竭)。

　　2、其他：如甲亢、甲狀腺危象，嗜鉻細(xì)胞瘤，肥厚性心肌病，青光眼。

　　【不良反應(yīng)】

　　惡心，嘔吐，輕度腹瀉。

　　嚴(yán)重不良反應(yīng)為急性心力衰竭，支氣管哮喘。

　　無(wú)ISA的β受體阻斷藥長(zhǎng)期用藥，突然停藥會(huì)出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。

　　【禁忌癥】 心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘，慎用于心梗。

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