2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學復習筆記第三十七章

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　　第三十七章 四環(huán)素及氯霉素類抗生素(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)搜集整理2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學復習筆記第三十七章四環(huán)素及氯霉素類抗生素)

　　第一節(jié) 四環(huán)素(tetracycline)

　　四環(huán)素類屬快速抑制菌藥,抗菌譜極廣，包括：G+、G-，立克次體、衣原體、支原體和螺旋體，故常稱廣譜抗生素。大劑量(高濃度)也有殺菌作用。

　　【作用機制】

　　1、與核糖體30S亞基的A位特異結合，阻止氨基酰tRNA進入A位，阻止肽鏈延伸和蛋白合成。

　　2、膜通透性↑，胞內核苷酸及其它重要成份外流，抑制DNA 復制。

　　四環(huán)素類能與多價陽離子形成絡合物(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+)從而影響其吸收。

　　【耐藥機制】

　　1、藥物促進細菌核糖體保護蛋白基因表達，生成保護蛋白使合成不受藥物影響。

　　2、膜通透性降低，藥物不能進入菌體內。

　　3、細菌產生四環(huán)素泵出基因。

　　4、細菌產生滅活酶。

　　【主要用途】

　　1、首選：立克次體感染：斑疹傷寒、恙蟲病及Q熱等。

　　2、支原體肺炎可首選四環(huán)素和大環(huán)內酯類。

　　3、四環(huán)素耐藥可用多西環(huán)素。

　　【不良反應】

　　1、胃腸道反應。

　　2、二重感染：常見二重感染

　　(1)真菌?。葫Z口瘡(白色念珠菌，也叫白假絲酵母菌)

　　(2)對四環(huán)素耐藥的難辨梭菌引起的假膜性腸炎，后果較嚴重，應立即停藥(萬古霉素、甲硝唑)

　　3、對骨及牙齒生長的影響。

　　4、肝損害，肝腎功不全慎用。

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　　第二節(jié) 氯霉素(chloramphenicol)

　　【作用機制】 與核蛋白體50s亞基結合，抑制?；D移酶，從而抑制蛋白質合成(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)搜集整理2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學復習筆記第三十七章四環(huán)素及氯霉素類抗生素)。

　　【作用及用途】 一般不作為首選藥，必須嚴格掌握適應癥：

　　1、傷寒、付傷寒：首選氟喹諾酮類或第三代頭孢菌素，復發(fā)者對氯霉素仍敏感。

　　2、患嚴重立克次體感染(斑疹傷寒、恙蟲病及Q熱)的8歲以下兒童、孕婦或對四環(huán)素類過敏者可選用。

　　3、眼科用藥：敏感菌引起的眼內感染、全眼球感染、沙眼和結膜炎

　　【不良反應】

　　1、抑制造血： 可逆性血細胞下降，中性粒最早——早期發(fā)現(xiàn)停藥可逆轉。

　　不可逆再障——變態(tài)反應型

　　2、引起新生、早產兒循環(huán)衰竭(灰嬰綜合癥)由肝功能不全所致。

　　【注意事項】

　　1、給前查血象，每48小時再查一次，停藥后還要定期復查。

　　2、口服降糖藥的糖尿病患者、抗凝藥患者，慎用。

　　3、用藥時間不宜長∠2個月。

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