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2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義(十五)

更新時(shí)間:2014-05-20 15:20:06 來源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)網(wǎng)搜集整理相關(guān)考試輔導(dǎo)資料供考生們參考,希望對(duì)大家有所幫助。

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  第十五單元 鈣拮抗藥

  鈣拮抗藥的分類及藥名

  1.選擇性鈣拮抗藥

  (1)苯烷胺類:維拉帕米、加洛帕米。

  (2)二氫吡啶類:硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平。

  (3)地爾硫類:地爾硫。

  2.非選擇性鈣拮抗藥

  (1)二苯哌嗪類:氟佳利嗪、桂利嗪。

  (2)普尼拉明類:普尼拉明。

  (3)其他類:哌克昔林。

  鈣拮抗藥的藥理作用(4)

  選擇性阻滯L-型鈣通道,抑制Ca2+內(nèi)流。

  1.心肌

  (1)負(fù)性肌力作用

  鈣拮抗藥可減少心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量,引起負(fù)性肌力作用,可使心肌耗氧量降低,加之藥物引起血管擴(kuò)張,使心臟后負(fù)荷下降,可使心肌耗氧進(jìn)一步下降。

  (2)負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)

  慢反應(yīng)細(xì)胞如竇房結(jié)和房室結(jié)的0相除極和4相緩慢自動(dòng)除極化均與Ca2+內(nèi)流有關(guān)。其中0相除極化與傳導(dǎo)有關(guān),而4相自動(dòng)除極化與自律性相連。鈣拮抗藥可抑制上述情況下Ca2+內(nèi)流??芍仑?fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo),表現(xiàn)為房室結(jié)傳導(dǎo)減慢、不應(yīng)期延長,折返激動(dòng)消失,用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。鈣拮抗藥對(duì)竇房結(jié)則能降低其自律性,使心率減慢。

  (3)心肌缺血時(shí)的保護(hù)作用

  心肌缺血時(shí),鈉泵、鈣泵受抑及鈣的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)加強(qiáng),可使細(xì)胞內(nèi)鈣蓄積,造成鈣過度負(fù)荷,最終導(dǎo)致心肌細(xì)胞損害。鈣拮抗藥可減少細(xì)胞內(nèi)鈣量,有保護(hù)心肌細(xì)胞作用。

  2.血管

  血管平滑肌收縮也受細(xì)胞內(nèi)Ca2+的調(diào)節(jié),鈣拮抗藥可阻滯Ca2+內(nèi)流,可明顯擴(kuò)張血管,也能增加冠脈流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有較強(qiáng)的擴(kuò)張腦血管,增加腦血流的作用。

  3.其他平滑肌

  可松弛支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

  4.改善組織血流

  (1)抑制血小板聚集。

  (2)增加紅細(xì)胞變形能力,降低血液粘滯度,從而改善組織血流。

  5.其他作用

  (1)抗動(dòng)脈粥樣硬化。

  (2)抑制內(nèi)分泌腺的作用

  大劑量藥物可抑制腦垂體后葉分泌催產(chǎn)素、加壓素及抑制垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素和促甲狀腺激素。此外還能抑制胰島素及醛固酮分泌。

  鈣拮抗藥的臨床應(yīng)用(5)

  1.心絞痛

  對(duì)各型心絞痛均有不同程度療效。

  (1)變異型心絞痛

  鈣拮抗藥為首選藥物。

  (2)穩(wěn)定型(勞累型)心絞痛

  常見于冠狀動(dòng)脈粥樣硬化病人。在勞累時(shí)心臟作功增加而供血不足,導(dǎo)致心絞痛發(fā)作,鈣拮抗藥使血管擴(kuò)張,心率減慢,收縮力減弱,血壓下降,使心肌耗氧下降,從而緩解心絞痛??蛇x用維拉帕米和地爾硫。

  (3)不穩(wěn)定型心絞痛

  為動(dòng)脈粥樣硬化斑塊形成或破裂及冠脈阻力增高引起,較為嚴(yán)重,且晝夜均能發(fā)作。亦可選擇維拉帕米和地爾硫 。

  2.心律失常

  對(duì)室上性心動(dòng)過速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致心律失常較好。常用維拉帕米和地爾硫。

  3.高血壓

  硝苯地平對(duì)嚴(yán)重高血壓較好,而維拉帕米和地爾硫 可用于輕、中度高血壓。

  4.肥厚性心肌病

  患者常有心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+量超負(fù)荷,故用鈣拮抗藥治療,常用維拉帕米。

  5.腦血管疾病

  尼莫地平、氟桂利嗪等藥有擴(kuò)張腦血管作用,使腦血流增加,對(duì)治療腦血栓形成及腦栓塞、蛛網(wǎng)膜下腔出血的腦血管痙攣有效。

  6.其他

  雷諾病病人由寒冷或情緒激動(dòng)所致的血管痙攣可用尼莫地平或硝苯地平治療。此外鈣拮抗藥對(duì)支氣管哮喘、食管賁門失弛緩癥、胃腸痙攣性腹痛、早產(chǎn)、痛經(jīng)等也有一定療效。

 

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