2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義（三十七）

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　　第三十七單元 抗惡性腫瘤藥

　　抗腫瘤藥的分類

　　根據(jù)抗腫瘤藥的作用機(jī)制，常用的抗腫瘤藥可分為以下五類：

　　1.干擾核酸合成的藥物

　　核酸(DNA、RNA)是生物體的重要生命物質(zhì)，它控制著蛋白質(zhì)的合成。藥物可通過以下環(huán)節(jié)干擾核酸的合成：

　　(1)二氫葉酸還原酶抑制藥：甲氨蝶呤

　　(2)胸苷酸合成酶抑制藥：氟尿嘧啶

　　(3)嘌呤核苷酸互變抑制藥：巰嘌呤

　　(4)核苷酸還原酶抑制藥：羥基脲

　　(5)DNA多聚酶抑制藥：阿糖胞苷

　　2.破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物

　　(1)烷化劑：環(huán)磷酰胺、氮芥、噻替派、白消安、卡莫司汀

　　(2)破壞DNA的鉑類配合物：順鉑、卡鉑

　　(3)破壞DNA的抗生素類：絲裂霉素、博萊霉素

　　(4)拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑：喜樹堿類如羥喜樹堿、鬼臼毒素衍生物如依托泊苷和替尼泊苷。

　　3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物

　　放線菌素、多柔比星、柔紅霉素。

　　4.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物

　　(1)微管蛋白活性抑制藥：長(zhǎng)春堿類如長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿。紫杉醇類如紫杉醇、紫杉特爾。

　　(2)干擾核蛋白體功能的藥物：三尖杉生物堿類如三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿。

　　(3)影響氨基酸供應(yīng)的藥物：L-門冬酰胺酶。

　　5.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物

　　雄激素類、雌激素類、他莫昔芬、糖皮質(zhì)激素等。

　　常用藥物

　　1.環(huán)磷酰胺的臨床應(yīng)用

　　本藥抗瘤譜較廣，對(duì)惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效顯著。對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、卵巢癌、乳腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、肺癌等也有效。還可作為免疫抑制劑用于某些自身免疫性疾病及器官移植排斥反應(yīng)等。

　　2.氟尿嘧啶的臨床應(yīng)用

　　對(duì)多種腫瘤有效，對(duì)消化道癌癥和乳腺癌療效較好;對(duì)卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。口服吸收差，多采用靜脈注射給藥。

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