2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記之第三章藥效學(xué)(pharmacodynamics)

更新時(shí)間：2016-06-30 17:28:57 來(lái)源：環(huán)球網(wǎng)校

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　　2016年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)專(zhuān)項(xiàng)模擬試題及答案匯總

　　第一節(jié) 藥物的基本作用

　　(一)藥物作用與藥理效應(yīng)

　　1、藥物作用(drug action)：藥物與機(jī)體組織細(xì)胞間的初始作用。

　　2、藥理效應(yīng)(pharmacological effect)：是藥物作用的結(jié)果，即藥物引起機(jī)體機(jī)能的改變。

　　藥物作用的基本表現(xiàn)形式：

　　(1)興奮(excitation)：藥物使機(jī)體原有的功能水平上調(diào)(如血壓升高、心率加快等)。

　　(2)抑制(inhibition)：藥物使機(jī)體原有的功能水平下調(diào)(如心率減慢、腺體分泌減少等)。

　　3、藥物作用的選擇性(selectivity)

　　藥物在適當(dāng)劑量時(shí)，對(duì)機(jī)體的某些組織器官起作用，而對(duì)其他的組織器官很少起作用或不起作用的現(xiàn)象。

　　臨床意義：

　　藥物作用的選擇性是藥物分類(lèi)和臨床選擇藥物的依據(jù)。

　　藥物作用的選擇性高，產(chǎn)生效應(yīng)的器官少，作用的針對(duì)性強(qiáng)，使用范圍窄，不良反應(yīng)少;選擇性低，則產(chǎn)生效應(yīng)的器官多，作用針對(duì)性弱，使用范圍寬，不良反應(yīng)多。

　　(二)治療效果

　　治療作用(therapeutic action)：符合用藥目的，達(dá)到防治疾病效果的作用。

　　(1)對(duì)因治療(etiological treatment)：用藥的目的在于消除原發(fā)發(fā)病因素，徹底治愈疾病。

　　(2)對(duì)癥治療(symptomatic treatment)：用藥的目的在于緩解疾病的臨床癥狀。

　　疾病藥物治療原則：利大于弊，急則治標(biāo)，緩則治本，標(biāo)本兼治。

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　　(三)不良反應(yīng)(adverse reaction)：凡是與用藥目的無(wú)關(guān)，并為病人帶來(lái)痛苦和不適的反應(yīng)。藥源性疾病(drug-induced disease)：

　　藥物引起的機(jī)體結(jié)構(gòu)和功能的損害，同時(shí)伴有臨床過(guò)程的疾病稱(chēng)藥源性疾病。

　　(1)副作用(side effect)：治療量下出現(xiàn)的與用藥目的無(wú)關(guān)的作用。

　　原因：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官，當(dāng)某一效應(yīng)做治療目的時(shí)，其他效應(yīng)就成為副作用或副反應(yīng)。

　　(2)毒性反應(yīng)(toxic effect)：由于用藥劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多發(fā)生的危害性反應(yīng)。

　　有急性毒性;慢性毒性;特殊毒性：致突變(mulagenesis)、致畸(teratogenesis)及致癌(carcinogenesis)。

　　(3)后遺效應(yīng)(residual effect)：停藥后血藥濃度下降到閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。

　　(4)停藥反應(yīng)(withdrawal reaction)：突然停藥導(dǎo)致疾病復(fù)發(fā)甚至加劇的現(xiàn)象。

　　(5)變態(tài)反應(yīng)(allergic reaction)：藥物引起的病理性(危害性)免疫應(yīng)答反應(yīng)。

　　(6)特異質(zhì)反應(yīng)(idiosyncrasy)：由于遺傳素質(zhì)的不同引起的藥物反應(yīng)性的差異。

　　第二節(jié) 藥物作用的基本規(guī)律

　　(一)量效關(guān)系(dose-effect relationship)——量效曲線。

　　1、量反應(yīng)(graded response)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱用數(shù)量的增減來(lái)表示。

　　(1)最小有效量(minimum effective dose)：即閾劑量，剛引起藥理效應(yīng)的藥物劑量。

　　(2)極量：藥典上規(guī)定的臨床使用藥物的最大劑量(引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量)。

　　(3)常用量：比閾劑量大, 比極量小的劑量。一般情況下治療量不應(yīng)超過(guò)極量。

　　(4)最小中毒量：剛引起輕度中毒的量。

　　(5)耐量：機(jī)體所能耐受藥物的最大劑量。

　　(6)致死量：引起死亡的劑量。

　　(7)ED50 ：是能引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量。

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　　2、質(zhì)反應(yīng)(all-or-none response or quantal response)：藥理效應(yīng)強(qiáng)弱用有或無(wú)(陰性或陽(yáng)性)表示。

　　3、效能(efficacy)或最大效應(yīng)(maximum effect)：不斷增加藥物劑量所能達(dá)到的最大效應(yīng)。

　　4、效價(jià)強(qiáng)度(potency)：產(chǎn)生等效效應(yīng)(50%Emax)所需藥物的相對(duì)劑量或濃度。

　　第三節(jié) 藥物安全性評(píng)價(jià)

　　1、LD50(median lethal dose)：引起一半動(dòng)物死亡的劑量。(評(píng)價(jià)藥物急性毒性大小)

　　2、治療指數(shù)(therapeutic index,TI) ：LD50/ED50。

　　3、安全范圍(margin of safety)：ED95—LD5之間的距離。

　　4、可靠安全系數(shù)(certain safety factor,CSF) LD1/ED99

　　5、安全界限(safety margin) (LD1-ED99)/ED99×100%

　　6、安全指數(shù)(safety index) LD5/ED95

　　第四節(jié) 藥物與受體

　　(一)受體(receptor,R)

　　1、定義：細(xì)胞進(jìn)化的蛋白組分，能識(shí)別周?chē)h(huán)境的某些微量物質(zhì)，并首先與之結(jié)合，通過(guò)信息中介轉(zhuǎn)導(dǎo)及放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。

　　2、主要特征：

　　飽和性(sarturality)、特異性(specificity)、可逆性(reversibility)、結(jié)構(gòu)專(zhuān)一性 (structural specificity)、立體選擇性(stereo selectivity)、內(nèi)源性配體(endogenous ligand)。

　　3、配體(ligand)

　　(1)定義：能與相應(yīng)受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。

　　(2)種類(lèi)：

　　激動(dòng)藥(agonist)：與受體有較強(qiáng)的親和力，同時(shí)有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物。

　　完全激動(dòng)藥(full agonist)：與受體有較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性α=1。

　　部分激動(dòng)藥(partial agonist)：與受體有較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性α<1。

　　反向激動(dòng)藥(inverse agonist)：與受體結(jié)合后產(chǎn)生與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)的藥物。

　　拮抗藥(antagonist)：與受體具有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(competitive antagonist)：與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)同一受體可逆性減弱其效應(yīng)。

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(noncompetitive antagonist)：與激動(dòng)劑作用于不同受體或同一受體的不同部位不可逆減弱其效應(yīng)。

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